Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС
Содержание
- 1 Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС
- 1.1 Фармакологическая группа — Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
- 1.2 Что нужно знать о сердечных гликозидах
- 1.3 Что это за препараты
- 1.4 Классификация средств этой группы
- 1.5 Фармакологическое действие
- 1.6 Особенности действия лекарств при разных патологиях сердца
- 1.7 Показания к приему
- 1.8 Правила приема
- 1.9 Противопоказания
- 1.10 Побочные действия и передозировка
- 1.11 Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания
- 1.12 Классификация
- 1.13 Свойства и показания для применения
- 1.14 Способы применения
- 1.15 Характеристика препаратов
- 1.16 Сердечные гликозиды — препараты, названия
- 1.17 Сердечные гликозиды – описание, состав
- 1.18 Получение сердечных гликозидов
- 1.19 Фармакологические свойства
- 1.20 Механизм действия
- 1.21 Эффект от препаратов
- 1.22 Классификация гликозидов
- 1.23 Сердечные гликозиды – список препаратов
- 1.24 Показания к применению
- 1.25 Противопоказания
- 1.26 Побочные эффекты, токсичность препаратов
- 1.27 Меры предосторожности в применении
- 1.28 Растения, содержащие гликозиды
- 1.29 Сердечные гликозиды: названия препаратов и их свойства
- 1.30 Классификация и названия препаратов
- 1.31 Механизм действия
- 1.32 Показания и противопоказания
- 1.33 Побочные эффекты и симптомы передозировки
Фармакологическая группа — Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Препараты подгрупп исключены. Включить
Сердечные гликозиды — соединения специфической химической структуры, содержащиеся в ряде растений, а также полученные полусинтетическим или синтетическим путем, обладающие характерной кардиотонической активностью. При гидролизе они расщепляются на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны, или генины).
Сердечные гликозиды содержат разные виды наперстянки, горицвета, желтушника, строфанта, ландыш, обвойник, олеандр, морозник, джут длинноплодный, харг кустарниковый и др.
Специфическое кардиотоническое действие гликозидов обусловлено главным образом агликонами. Остатки сахаров кардиотоничностью не обладают, но они влияют на растворимость гликозидов, их способность связываться с белками плазмы и тканей, проходить клеточные мембраны и другие свойства, отражающиеся на активности и токсичности.
После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фиксируются в тканях, в том числе в сердечной мышце. Продолжительность действия зависит от прочности связывания с белками, скоростей биотрансформации и выведения. Эти факторы определяют и способность препарата к кумуляции (накоплению при повторных введениях). Прочно связываются с белками, обладают наибольшей продолжительностью действия и кумулятивным эффектом гликозиды наперстянки (особенно дигитоксин), а коротко длящимся эффектом, неспособностью кумулировать отличаются строфантин, конваллятоксин и др. — слабо взаимодействующие с белками.
Эффект сердечных гликозидов проявляется в изменении всех основных функций сердца. Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов наблюдается укорочение и усиление систолы (прямое действие на сердце), удлинение диастолы; в результате снижается ЧСС, улучшается приток крови к желудочкам и увеличивается ударный объем. Замедление ритма сердца в значительной степени обусловлено повышением тонуса центра блуждающих нервов (оно не наблюдается после атропинизации). Увеличение потока импульсов по блуждающим нервам является реакцией на возбуждение рефлексогенных сосудистых зон, наступающее при усилении пульсовой волны (следствие систолического действия). Одновременно они понижают внутрисердечную проводимость: в AV узле, по пучку Гиса; удлиняется промежуток между сокращениями предсердий и желудочков. В условиях сердечной недостаточности все эти эффекты проявляются особенно ярко. Вызываемое ими усиление сокращений миокарда выражается в улучшении кровообращения.
Механизм действия сердечных гликозидов включает ряд взаимосвязанных процессов. Малые дозы повышают содержание катехоламинов в миокарде, стимулируют Na + -К + насос и оказывают положительный инотропный эффект, коррелирующий с нарастанием концентрации катехоламинов. Более высокие дозы угнетают Na + -К + -АТФазу сарколемм и Na + -К + насос, увеличивают внутриклеточное содержание ионов натрия и активируют транссарколеммную систему обмена Na + -Са 2+ , стимулируя поступление в клетки ионов кальция, что способствует дальнейшему усилению позитивного инотропного эффекта. Кроме того, снижается активность фосфодиэстеразы и накапливается ее субстрат — цАМФ, участвующий в энергетическом обеспечении сократительного процесса в клетках миокарда. В медицинской практике применяют индивидуальные сердечные гликозиды (дигоксин, дигитоксин, строфантин-К и др.), а также галеновые и неогаленовые препараты (порошки, настои, настойки, экстракты) из содержащих сердечные гликозиды растений.
Наряду с сердечными гликозидами деятельность сердца усиливают (и используются для лечения сердечной недостаточности, главным образом, острой) т.н. негликозидные кардиотоники. В качестве кардиотоников назначают симпатомиметические (адренергические) препараты (добутамин, допамин и др.). В определенной мере кардиотоническими свойствами обладают вещества, оказывающие общее положительное влияние на метаболические процессы организма.
http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_87.htm
Что нужно знать о сердечных гликозидах

Сердечные гликозиды – это группа препаратов, которые используются для улучшения деятельности органа при разных стадиях его недостаточности. Самостоятельное применение указанных средств способно вызвать тяжелые нарушения в работе сердца, а поэтому строго запрещается.
Что это за препараты
В качестве первых лекарств с подобным действием служили вытяжки растений – ландыша, наперстянки и строфанта.

Все они имеют одинаковую химическую структуру: содержат несахаристую часть (агликон) и гликон. Последний представлен такими сахарами, как дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Иногда к этой части присоединяется остаток уксусной кислоты.
Фармакологические свойства и продолжительность клинического действия каждого гликозида существенно отличаются.
Больным сердечной недостаточностью нужно знать, что это такое – сердечные гликозиды, каков их механизм действия.
В каких растениях содержатся гликозиды
Их в своем составе имеют:

Все эти растения являются ядовитыми, поэтому применение их должно быть очень осторожным.
Список лекарств-гликозидов
Ниже представлен список препаратов, часто применяющихся при патологиях сердца:

- Дигоксин. По праву он находится первым в этом списке, так как назначается чаще всего. Гликозид получают из листьев наперстянки шерстистой. Дигоксин обладает продолжительным действием, но в то же время он не вызывает интоксикации и редко дает побочные эффекты. Дигоксин выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций.
- Строфантин. Относится к препаратам быстрого действия. Почти не накапливается в теле. Полностью выводится из организма в течение суток. Используется инъекционно.
- Дигитоксин применяется несколько реже. Это объясняется тем, что он обладает некоторым кумулятивным эффектом, из-за чего подобрать нужную дозировку препарата бывает достаточно трудно. Используется в таблетках, уколах или свечах.
- Целанид выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций.
- Коргликон производится только для внутривенного применения.
- Медилазид используется в таблетированной форме.
Классификация средств этой группы
Все рассматриваемые названия препаратов из перечня имеют такую классификацию:

Фармакологическое действие
Работа указанной группы препаратов направлена на:
- усиление сокращений сердца;
- уменьшение систолы во времени из-за соответствующего влияния на сердце;
- повышение количества выделяемой мочи;
- увеличение продолжительности диастолы;
- замедление сердечного ритма;
- увеличение объема крови, приходящей к желудочкам;
- снижение чувствительности проводящей системы.
Хотя механизм действия гликозидов в общем имеет похожие черты, отдельные его стороны имеют некоторые особенности. Так, лекарства заставляют миокард увеличивать силу и частоту сердечных сокращений без роста его потребности в кислороде. То есть орган выполняет больше работы, но затрачивает на это меньше энергии. Так проявляется кардиотонический эффект лекарств.

Гликозиды действуют и на больное сердце, и на здоровое. Лекарства заметно увеличивают темп и наполненность систолы. В небольших дозах они снижают, а в повышенных – повышают степень автоматизма предсердий. Эти нюансы обязательно нужно учитывать при назначении гликозидов и их приеме.
Особенности действия лекарств при разных патологиях сердца
Существуют некоторые различия в действии препаратов в зависимости от патологий и состояний:
- при инотропном воздействии систола увеличивается;
- при хронотропном действии ритм сокращений сердца уменьшается;
- при повышенной возбудимости сердечной мышцы снижается этот ее показатель;
- употребление медикаментов рассматриваемой группы приводит к притеснению проводящей системы;
- лекарства увеличивают объем кровотока;
- снижают венозное давление;
- нормализует работу внутренних органов.
Применение препаратов дает такие эффекты:
Показания к приему
Препараты данного типа имеют такие показания к применению:

Разные случаи назначения гликозидов
Препарат Дигитоксин, получаемый из наперстянки пурпуровой, обладает длительным эффектом. Его целесообразно назначать при хронической сердечной недостаточности. Причем показано длительное лечение этим средством.

Лекарства, получаемые из горицвета (Адонизид и другие), обладают средним по продолжительности действием. Их назначают при повышенной нервной возбудимости и неврозах.
Средства быстрого действия (такие, как Строфантин) плохо всасываются из ЖКТ. Их используют при острой сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках, инфаркте. Настойка ландыша стимулирует активность сердца и успокаивает нервную систему.
Правила приема
Разрешены только хорошо усваиваемые препараты, такие как Дигоксин, Дигитоксин. Следует быть особенно осторожными при внутреннем приеме, потому что они раздражают желудок.
Врач назначает принимать таблетки через час после еды. Строфантин и Конваллятоксин вводятся внутривенно из-за их плохой всасываемости.

При сердечной недостаточности предпочтительно внутривенное использование препарата. Прежде чем вводить лекарство, его нужно растворить в 10 или 20 мл раствора хлорида натрия.
Иногда врачи рекомендуют смешивать лекарство с раствором глюкозы (5%-м). При внутривенном введении неразбавленного препарата можно достичь быстрого эффекта, но в то же время существует высокая вероятность наступления признаков передозировки и отравления.
Поскольку отдельные гликозиды обладают кумулятивным эффектов, врач подбирает такие дозы, при которых оказывается максимальный эффект и в то же время снижается риск побочных действий. Это так называемая средняя полная доза. Она составляет:
- для препаратов наперстянки – 2 мг;
- для гликозидов строфантинового ряда – 0,6-0,7 мг;
- для Дигитоксина – 2 мг.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями для применения являются такие заболевания:
- атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степени развития патологии);
- аллергии;
- интоксикация гликозидами;
- брадикардия.
Относительные противопоказания к применению:

- атриовентрикулярная блокада первой степени;
- слабость синусового узла;
- низкочастотное мерцание предсердий;
- острый инфаркт миокарда;
- понижение содержания в крови калия и кальция;
- недостаточность легких и сердца.
Препараты не рекомендуется назначать при таких состояниях:
- амилоидоз миокарда;
- недостаточность аорты;
- гиперфункция щитовидки;
- кардиомиопатии различного генеза;
- анемии любого типа;
- перикардит.
Любые лекарства данного типа относятся к потенциально опасным препаратам, поэтому их назначают с особой осторожностью.
Побочные действия и передозировка
Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов.
Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

- боли в области головы;
- увеличение грудных желез у мужчин;
- нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
- падение аппетита;
- омертвение разных отделов кишечника;
- расстройства сна;
- нарушения сознания;
- галлюцинации;
- носовые кровотечения;
- снижение остроты зрения и слуха;
- понос;
- депрессия.
Передозировка
При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:
- аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
- диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
- изменения на кардиограмме;
- нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.
При инъекционном применении гликозидов необходимо медленно вводить препараты. Так можно избежать передозировки.
Лечение отравлений
При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.
На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

- препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
- антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
- соли цитраты;
- антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).
Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан.
Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина). Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента.
Итак, гликозиды – это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.
http://prososud.ru/serdechniye/serdechniye-glikozidi.html
Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации. В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.
Классификация

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:
- красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
- шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
- ржавый дигиталис – Дигален-нео;
- адонис (горицвет) – Адонизид;
- строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
- ландыш – Коргликон;
- желтушник – Кардиовален.
С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:
От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.
Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.
На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).
Свойства и показания для применения
Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:
Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.
Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.
В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.
Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:
- сердечная недостаточность – острая и хроническая;
- наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
- мерцательная форма нарушения ритма;
- приступы фибрилляции предсердий;
- перикардиальная тампонада сердца (сдавление).
Противопоказания для назначения этих препаратов:
Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.
Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:
- быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
- медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.
Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома. Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.
Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.
- рези в животе, рвота, потеря аппетита;
- головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
- спутанности сознания и т. д.;
- выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
- нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.
Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:
При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.
Характеристика препаратов
Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:
Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью. Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения. Перед их использованием консультация с врачом также необходима.
http://silaserdca.ru/preparaty/serdechnye-glikozidy
Сердечные гликозиды — препараты, названия
В статье пойдет речь о медицинских средствах, использующихся при сердечной недостаточности. И о правильном применении и дозировании, о показаниях и противопоказаниях.

Сердечные гликозиды – описание, состав
Сердечные гликозиды – это группа медицинских лекарств, при помощи которых производится лечение понижения сократительной способности сердечной мышцы, по разным причинам. Они присутствуют в некоторых растениях, имеют кардиотоническую активность. При крупных дозах они могут выступить для сердца как яд.
Они состоят из:
Агликон – это не сахаристая часть, содержащая стероидное ядро и ненасыщенное лактонное кольцо. Он обеспечивает кардиотоническое действие гликозидов. Агликон это самая важная часть гликозидов, так как от них зависит терапевтическое действие.
Гликон – часть содержащая сахар, которая действует на впитываемость гликозидов, величину их растворимости, умение соединятся с белками крови и тканей.
Чтобы гликозиды проявляли активность обязательно наличие лактонного кольца, а также стероидного ядра. А сахара влияют на всасывание, метаболизм, полувыведение препарата.
Про другие сердечные препараты читайте здесь.
Получение сердечных гликозидов
Чтобы получить гликозиды применяют этанол и метанол, после принятия которых, не появляется гидролиз сердечных гликозидов.
Осуществляются опыты с отдельными веществами или очищенным выведением из растительного сырья:
- Углеводной части молекулы;
- Стероидного ядра;
- Лактонного ненасыщенного кольца.
Вне лаборатории можно провести опыт, используя пикратную бумагу. В нее заворачивают цветок, а затем сдавливают чем-то тяжелым. Если бумага окрашивается в красный, это значит, тут присутствуют сердечные гликозиды.
Фармакологические свойства
Механизм действия
- Механизм действия такой же, как у всех, но некоторые стороны имеют свою специфику. Действие лекарств на миокард объединено с их главной способностью, повышать силу и скорость сердечных сокращений без значимой затраты кислорода миокардом. После принятия лекарства орган, исполняя одинаковую работу, затрачивает меньше энергии.
- Гликозиды действуют как на больное сердце, так и на здоровое. В некоторых моментах, возможно, заметить их влияние на людей с абсолютно здоровым сердцем. При вводе лекарства пациентам с пониженной сократительной способностью сердца, увеличивается объем сердца как ударный, так и минутный.
- Повышается темп и полнота систолы, несмотря на исходную диастолическую длину миокардиальных волокон, что, бесспорно, служит главным следствием положительного инотропного действия сердечных гликозидов. В маленьких дозах эти лекарства снижают, а в токсических — повышают автоматизм предсердий.
Как действуют препараты на основные функции сердца:
- При инотропном действии происходит увеличение систолы;
- При хронотропном действии – уменьшение ритма сердечных сокращений;
- При возбудимости миокарда – понижается возбудимость;
- При проведении импульсов по проводящей системе сердца происходит притеснение проводящей системы сердца;
- При замедленном кровообращении – увеличивается;
- При повышении венозного давления – понижается;
- При нарушении функций внутренних органов – все нормализуется.

ОТЗЫВ НАШЕЙ ЧИТАТЕЛЬНИЦЫ!
Недавно я прочитала статью, в которой рассказывается о ФитоЛайф для лечения заболеваний сердца. При помощи данного чая можно НАВСЕГДА вылечить аритмию, сердечную недостаточность, атеросклероз, ишемическую болезнь сердца, инфаркт миокарда и многие другие заболевания сердца, и сосудов в домашних условиях. Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала пакетик.
Изменения я заметила уже через неделю: постоянные боли и покалывания в сердце мучившие меня до этого — отступили, а через 2 недели пропали совсем. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью. Читать далее »
Эффект от препаратов
Действие лекарственных средств на орган характеризуется тем, что изменяются все основные функции организма.
Все эффекты, причиняемые лекарствами на миокард, делятся на:
Классификация гликозидов
После того, как сердечные гликозиды всасываются и поступают в кровь, они оседают в тканях и миокарде. Длительность действия препаратов, напрямую зависит от того, насколько прочно связывание с белками, а также скорости биотрансформации и ее выведении. Именно эти критерии и определяют, насколько способен препарат к накоплению гликозидов.
Прочной связью с белками, а также большей кумулятивной степенью обладают препараты длительного действия. Кумуляция это накопление активного биологического вещества, гликозидов.
Препараты делятся на три группы:
Сердечные гликозиды – список препаратов
- Дигоксин. Применяют внутрь или внутривенно;
- Дигитоксин. Применяют таблетки или свечи;
- Целанид. В виде таблеток или инъекций;
- Строфантин К. Принимают в виде внутривенной инъекции;
- Коргликон. Внутривенная инъекция;
- Медилазид. Принимают в виде таблеток.
При внутривенных инъекциях препарат должен вводиться с маленькой скоростью во избежание побочных эффектов.
Еще один известный препарат – строфантин. Его относят к средствам скорой экстренной помощи, ввиду того что он быстродействующий. И не оседает в организме, а выводится уже спустя сутки. Максимальный его эффект наблюдается уже через 15 минут.
Диготоксин тоже немало известный препарат. Но применяют его гораздо реже. Потому что его очень много скапливается в организме. Именно поэтому, очень сложно подобрать оптимальную дозу препарата для пациента.
Показания к применению
Применение препаратов назначается при:
Перед применением лекарств, нужно ясно понять этиологию аритмии. Правила введения и вид лекарства напрямую зависит от показаний пациента.
При хронической сердечной недостаточности прием лекарственных препаратов проходит в два этапа:
Противопоказания
В некоторых случаях эти препараты совершенно нельзя принимать:
- При аллергических проявлениях;
- При синусовой брадикардии;
- При блокаде 2 и 3 степени;
- При интоксикации препаратом.
Также существует ряд общих противопоказаний:
- Стенокардия;
- Инфаркт;
- Блокада 1 степени;
- Малокровие;
- Аортальная недостаточность;
- Нарушение белкового обмена миокардита;
- Зоб щитовидной железы;
- Кардиомиопатия;
- Кардиосклероз;
- Эндокардит.
При возникновении симптомов передозировки рекомендуется немедленное прекращение лечения этим препаратом. Потому что, эти лекарственные средства очень сильно действуют на организм, нужно применять их с большой осторожностью. Из-за кумуляции при длительном применении может появиться интоксикация.
Побочные эффекты, токсичность препаратов
Нельзя принимать лекарственные средства в крупных дозах. Это может привести к таким побочным эффектам:
- Тошнота, рвота;
- Плохое зрение;
- Отказ от еды;
- Расстройство стула;
- Головные боли;
- Бессонница;
- Депрессивное состояние;
- Кровотечения;
- Спутанность сознания;
- Некроз кишки;
- Видения.
Токсичность
Передозировка сердечными гликозидами, может привести к стремительной брадикардии, приостановлению предсердно-желудочковой проводимости. Токсическая доза может вызвать остановку сердца. Нужно быть очень аккуратным принимая лекарства. Нельзя единовременно принимать калий и кальций, потому что возможна токсичность организма.
Меры предосторожности в применении
Растения, содержащие гликозиды
Сами гликозиды вырабатываются растениями. Гликозиды можно встретить почти во всех растениях. Отдельный вид — это лекарственные растения и сырье, содержащие сердечные гликозиды.
К таким растениям относятся:
- Пурпуровая наперстянка. Не долголетнее растение, живет около двух лет. Растет в Западной Европе, и разводится декоративно. Используется в лечении понижения сократительной способности сердца. Также существуют шерстистые наперстянки, ржавчинные. Во всех них присутствуют сердечные гликозиды. Они обладают большой степенью кумуляции. Из пурпуровой производят дигитоксин и кордиогит. К шерстистой наперстянке – дигоксин, целанид, ацетилдигитоксин.
- Крупноцветная наперстянка. Это растение имеет высокий стебель, а также маленькое корневище. Форма цветка напоминает наперсток. Этот цветок долгожитель.
- Майский ландыш – растение долгожитель. Имеет к
ороткий стебель, крупные листья, а также внутри имеется красный плод. Во всех частях растения присутствуют самые разные гликозиды.
- Весенний горицвет. Также растение долгожитель. Имеет большие золотистые цветочки. Растет в степи, на холмах, на опушках леса, больше на почве, которая богата известью. Еще существует летний и осенний горицвет. Все эти растения содержат в себе сердечные гликозиды. Препараты горицвета выступают как успокоительные и мочегонные препараты.
- Олеандр. Выращивается декоративно. Это кустарник или дерево с красными большими цветками. Гликозиды содержаться в коре, в листьях и в цветках. Из этого растения изготавливают только один препарат под названием нериолин.
http://kardiohelp.com/bolezni/serdechnye-glikozidy.html
Сердечные гликозиды: названия препаратов и их свойства
Основными причинами развития хронической сердечной недостаточности (ХСН) являются ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия, кардиомиопатия, клапанные пороки, миокардиты и др. В основе лежат дефицит сократительной способности миофибрилл, повышение жёсткости сердечной мышцы, недостаточное расслабление, что комплексно снижает кровенаполнение ее во время диастолы.
Сердечные гликозиды в лечении сердечной недостаточности (СН) используют для снижения смертности, частоты госпитализаций, улучшения качества жизни пациента, замедления прогрессирования болезни и повышения толерантности к физическим нагрузкам.
Классификация и названия препаратов

Сердечные гликозиды (СГ) относятся к группе кардиотонических (усиливающих сократительную активность и повышающие коэффициент полезного действия сердца) препаратов.
Все СГ являются веществами растительного происхождения. Сейчас выделено около 350 наименований средств с кардиотонической активностью, но в медицине используется всего несколько десятков. Гликозиды синтетического производства лишь ограничено применяют в некоторых странах.
Классификация СГ по происхождению:
Характеристика СГ по их фармакокинетическим качествам:
Современные исследования в фармакогнозии направлены на разработку химических методов трансформации природных гликозидов в препараты с улучшенными фармакотерапевтическими свойствами, культивирование растений с повышенным содержанием СГ агротехническими способами и поиск новых методов получения сырья для лекарства.
Список препаратов из сердечных гликозидов растительного происхождения:
-
Строфантин;
- Дигоксин;
- Дигитоксин;
- Коргликон;
- Целанид;
- Адонизид.
Также в клинической практике используют полусинтетические СГ – Метилазид, Ацетилдигоксин.
Препараты выпускаются в виде таблеток или в ампулах для внутривенного введения.
Механизм действия
Сердечные гликозиды – это сложные безазотистые соединения растительного происхождения с избирательным кардиотоническим эффектом (способны повышать сократимость миокарда, ударный и минутный объем крови без увеличения потребления кислорода).
Молекула гликозида состоит из двух частей:
Поступая в организм СГ взаимодействуют с рецепторами под названием эндодигины, которые расположены в миокарде, скелетной мускулатуре, гладкомышечных волокнах, печени, почках, форменных элементах крови.
Кардиотонический механизм действия сердечных гликозидов связан со способностью:
- угнетать активность Na-K-АТФ-азы (фермента, отвечающего за работу натрий-калиевого насоса), снижая реполяризацию клетки;
- образуя комплексы с ионами Са 2+ транспортировать их внутрь кардиомиоцита;
- стимулировать выход ионов из саркоплазматического ретикулума в свободную цитоплазму.

Вследствие этих процессов возрастает концентрация функционально активного Ca 2+ внутри кардиомиоцита. Данный ион обеспечивает нейтрализацию тропонин-тропомиозинового комплекса и освобождение белка актина, который взаимодействует с миозином формируя основу сердечного сокращения. Кроме того, ионы Са 2+ активируют миозиновую АТФ-азу, которая снабжает сократительный процесс необходимой энергией.
Влияние ионов Са 2+ на сердечную деятельность:
- Увеличение силы сердечных сокращений;
- Ускорение частоты пульса;
- Повышение возбудимости миокарда и автоматизма водителя ритма.
Следовательно, под действием сердечных гликозидов работа сердца становится более экономной, так как они оптимизируют использование АТФ и потребность в кислороде.
Фармакологические эффекты от приема гликозидов:
Гемодинамические эффекты от приема сердечных гликозидов:
- Усиление и укорочение длительности систолы;
- Увеличение минутного объема крови, фракции выброса левого желудочка;
- Удлинение диастолы;
- Урежение ЧСС (влияние на блуждающий нерв);
- Приближение к нормальным размерам сердца;
- Снижение венозного давления;
- Оптимизация кровоснабжения сердечной мышцы (улучшение субэндокардиального кровотока, реологических свойств крови);
- Снижением объема циркулирующей крови, потребления миокардом кислорода;
- Нормализация давления в сосудах малого круга, снижение риска отека легких, улучшение газообмена, насыщения крови кислородом;
- Устранение отеков.
Показания и противопоказания
Показания к применению СГ:

Острая и хроническая сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократительной активности. (Чаще всего гликозиды назначают пациентам с застойной ХСН II, III, или IV функционального класса).
Перечень противопоказаний к употреблению сердечных гликозидов:
- Выраженная брадикардия;
- Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, WPW;
- Политопная экстрасистолия;
- Сердечная недостаточность с диастолической дисфункцией;
- Острый коронарный синдром;
- Синдром слабости синусового узла (без установленного водителя ритма);
- Инфекционный миокардит;
- Констриктивный перикардит;
- Желудочковая тахикардия;
- Нарушение электролитного баланса: гипокалиемия, гиперкальциемия;
- Стеноз митрального клапана;
- Гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная форма);
- Аневризма грудного отдела аорты;
- Гипертрофический субаортальный стеноз;
- Тампонада сердца;
- Синдром каротидного синуса;
- Рестриктивная кардиомиопатия;
- Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией в анамнезе;
- Хроническая почечная недостаточность с программным гемодиализом;
- Повышенная чувствительность к любым сердечным гликозидам.
Данные препараты требуют индивидуального подбора дозы (для долгосрочной терапии ее титруют на протяжении 7-10 дней) и регулярного контроля клинического состояния больного (ЭКГ, электролиты крови – K, Ca, Mg).
Если необходимо внутривенное введение дозу препарата делят на 2-3 приема.
Коррекция дозы требуется пациентам с:

Заболеваниями щитовидной железы. При гипотиреозе дозу сердечных гликозидов нужно снижать. В случае тиреотоксикоза наблюдается относительная резистентность к СГ.
У пожилых пациентов и ослабленных больных удлиняется период выведения препарата, что повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки.
Взаимодействие гликозидов с другими лекарственными веществами, требующее коррекции дозы:
Побочные эффекты и симптомы передозировки
Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

Нарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са 2+ в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки. При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону. Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.
Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:
- Аритмии, брадикардия, AV-блокада, экстрасистолии, фибрилляция желудочков;
- Тошнота, диарея, отсутствие аппетита, ощущение переполненного желудка;
- Головные боли, вертиго, психомоторное возбуждение;
- Снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, скотомы (слепые пятна), искажение размеров предмета;
- Нарушение сознания, синкопальные состояния.
Лечение признаков отравления гликозидами
В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:
- немедленно прекратить прием гликозидов;
- Вызвать рвоту, промыть желудок;
- Принять активированный уголь (из расчета 1 таблетка на 10 кг веса) или другой сорбент;
- Немедленно обратиться за медицинской помощью.
В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:
- Подкожное введение Унитиола (антидота) по 0,05г на 10 кг веса 4 раза в сутки, холестирамина;
-
Инфузию раствора Калия (без инсулина) или комбинированных препаратов – Аспаркам, Панангин;
- Использование солевых проносных препаратов;
- При брадикардии – введение Атропина;
- В случае аритмии – внутривенно Лидокаин, Дифенин, Фентоин, Амиодарон;
- При выраженной блокаде – постановка искусственного водителя ритма;
- Витаминные препараты – Никотинамид, Тиамин, Токоферол, Пиридоксин;
- Средства, повышающие обмен веществ – Рибоксин, Цитохром С, метилурацил;
- Кислородную терапию.
Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.
При жизнеугрожающей передозировке гликозидов (летальность при интоксикации достигает 40%) показано введение антидигоксиновой сыворотки, Дигибинда, иммуноглобулинов, связывающих СГ. Диализ и обменное переливание крови неэффективно.
Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом.
Гликозиды являются препаратами для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушением сократительной функции. Особенно хороший эффект наблюдается у пациентов с комбинацией ХСН и мерцательной аритмии. В этом случае показана схема медленной дигитализации.
Назначение больным сердечных гликозидов (чаще всего Дигоксина) улучшает течение заболевания, качество жизни, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, не изменяя при этом потребность миокарда в кислороде. На фоне приема СГ у пациентов уменьшается слабость, отдышка, улучшается сон, исчезают отеки, цианоз, тахикардия переходит в нормальный ритм, возрастает диурез, стабилизируются показатели ЭКГ.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.
http://cardiograf.com/preparaty/prochie/serdechnye-glikozidy.html