Сартаны: список препаратов

Содержание

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.
Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.
Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

  • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
  • эпросартан: теветен;
  • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
  • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
  • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
  • телмисартан: микардис, прайтор;
  • олмесартан: кардосал, олиместра;
  • азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

  • Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).

  • Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
    БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
  • Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.
  • Дополнительные клинические эффекты

  • Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.

  • Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  • Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.
  • БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.
    Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.
    Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

    Побочные эффекты и противопоказания

    Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
    БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.
    Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).
    Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.
    Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.
    Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

    http://doctor-cardiologist.ru/sartany-spisok-preparatov

    Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний

    Опубликовано в журнале:
    АПТЕКАРЬRx 2010 Сентябрь | 7
    А.Ф. Иванов,
    докт. мед. наук, проф. кафедры кардиологии и общей терапии УНЦ Медицинского центра УД Президента РФ
    Блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, сартаны) рассматриваются в качестве препаратов выбора для лечения артериальной гипертензии (АГ), при сопутствующих метаболическом синдроме, гипертрофии левого желудочка и микроальбуминурии/протеинурии любого происхождения, а также при хронической сердечной недостаточности (ХСН).
    В настоящее время группа БРА представлена четырьмя подгруппами, различающимися по химической структуре:

    • бифениловые производные тетразола – лозартан, ирбесартан, кандесартан;
    • небифениловые производные тетразола – телмисартан;
    • небифениловые нететразолы – эпросартан;
    • негетероциклические соединения – валсартан (Валз).

    Расширение показаний к использованию блокаторов рецепторов ангиотензина II, в отличие от многих других классов антигипертензивных препаратов всегда обосновывалось результатами клинических исследований. В данном обзоре суммированы имеющиеся на сегодняшний день данные об эффективности и безопасности валсартана.
    Валсартан при АГ
    Валсартан, как и другие препараты из группы сартанов, в настоящее время используется в основном для лечения АГ. Сартаны относятся к препаратам первого ряда в лечении артериальной гипертонии[1].
    Основой для этого стали результаты исследований LIFE и SCOPE[2], доказавших эффективность БРА в предотвращении прежде всего мозговых инсультов. В июне 2004 г. были представлены результаты исследования VALUE, крупнейшего на сегодняшний день исследования, посвященного оценке эффективности терапии валсартаном.
    Эффективность валсартана объясняется его фармакологическими особенностями. Валсартан является высокоселективным блокатором рецепторов ангиотензина II первого типа (АТ1). Сродство валсартана к АТ1 рецепторам в 20 тыс. раз больше, чем к АТ2 рецепторам (для лозартана это соотношение 1000:1). То есть валсартан избирательно блокирует только нужные рецепторы. Валсартан является активным веществом, а не пролекарством, как большинство сартанов, и поэтому не зависит от функции печени. Валсартан заметно снижает АД уже через 2 часа, длительность действия – до 24 часов. Лишь в небольшой степени он метаболизируется печенью (8–10%), причем в метаболизме валсартана не участвуют ферменты системы цитохрома Р450, т.е. валсартан не влияет на метаболизм других препаратов и сам обладает более предсказуемым действием. Основной путь выведения – почечная экскреция. При АГ рекомендуется назначать валсартан в дозе 80–160 мг/сутки.[3]
    Эффективность валсартана сравнима с эффективностью препаратов других групп – ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов.
    Применение валсартана при инфаркте миокарда
    Клинической ситуацией в пользу назначения валсартана является перенесенный инфаркт миокарда. Валсартан – единственный препарат из группы сартанов, который входит в Национальные рекомендации по диагностике и лечению острого инфаркта миокарда (ОИМ) с повышением сегмента ST на ЭКГ наряду с иАПФ. В первую очередь это обусловлено результатами исследования VALIANT, показавшего снижение смертности на 25% в постинфарктный период[4].
    Органопротективное действие валсартана
    Валсартан обладает нефропротективными свойствами. Это было показано в исследовании MARVAL, в котором изучали влияние валсартана на уровень микроальбуминурии (МАУ) у больных сахарным диабетом (СД) II типа. В исследование были включены 332 пациента, получавшие валсартан (80 мг/сутки) или амлодипин (5 мг/сутки). Длительность терапии составила 24 недели. В обеих группах АД снижалось одинаково. В течение 24 недель среднее значение МАУ снизилось в группе валсартана на 44%, в то время как в группе амлодипина только на 8% (р
    Способность валсартана предупреждать фибрилляцию предсердий подтверждена в результатах метаанализа[6] 11 клинических исследований, суммарно включавших 56308 больных. Валсартан обусловливал снижение риска фибрилляции предсердий на 29%. Cпособность БРА предупреждать фибрилляцию предсердий приобретает особое значение в группах пациентов, отличающихся высоким риском возникновения этого нарушения сердечного ритма, в частности на любых стадиях хронической болезни почек.
    Валсартан при длительном лечении вызывает регрессию гипертрофии миокарда левого желудочка (кардиопротективное действие). Так, влияние атенолола и валсартана на гипертрофию миокарда левого желудочка сравнивалось в исследовании на группе 69 больных с мягкой и умеренной АГ. Валсартан назначался в дозе 80–160 мг/ сутки, атенолол – 50–100 мг/сутки. Оба препарата обеспечили достаточное снижение уровня АД. Через 8 месяцев лечения в обеих группах наблюдалось уменьшение индекса массы миокарда левого желудочка, однако в группе валсартана это уменьшение было более выраженным.[7]
    Применение валсартана при ХСН
    Первым препаратом класса БРА для лечения больных ХСН стал именно валсартан. Применение валсартана на ХСН показано в исследовании Val–HeFT с участием 5010 пациентов, страдающих ХСН[8]. К проводимой терапии, включая иАПФ у 93% больных, был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сутки, либо плацебо. Присоединение валсартана привело к снижению риска развития первичной комбинированной конечной точки (смертность и сердечно-сосудистая заболеваемость) на 13%. Наиболее выраженные клинические эффекты отмечались в группе не получавших по причине непереносимости иАПФ: смертность от всех причин была на 33% ниже по сравнению с группой плацебо.
    Метаболический эффект валсартана
    Валсартан улучшает чувствительность периферических тканей к глюкозе у пациентов с АГ[9].
    Также сартаны обладают отчетливым гипоурикемическим эффектом. Валсартан стоит на II месте по оказанию эффекта на уровень мочевой кислоты. Важно, что урикозурический эффект сохраняется и при их сочетанном применении с мочегонными средствами, благодаря чему предупреждается вызываемое диуретиками повышение уровня мочевой кислоты в крови. Поэтому БРА рекомендованы для использования у пациентов с АГ на фоне метаболического синдрома.
    БРА при СД
    Известно, что БРА являются не только метаболически нейтральными препаратами, но даже оказывают позитивное влияние на липидный и углеводный обмен, уменьшая уровень триглицеридов и липопротеидов низкой плотности и увеличивая чувствительность периферических тканей к глюкозе. Наиболее важным клиническим следствием этих эффектов является доказанная способность БРА уменьшать вероятность развития новых случаев СД у пациентов с АГ. В крупном клиническом исследовании KYOTO HEART Study с участием 3031 пациента это свойство показано для валсартана – снижение риска появления новых случаев СД на 33% по сравнению с группой пациентов, не получавших валсартан. Метаанализ Elliot et al. показал, что БРА лидируют среди других классов антигипертензивных препаратов по способности уменьшать риск новых случаев СД, превосходя даже ингибиторы АПФ[10]. Более того, по данным ретроспективного анализа базы данных медицинского страхования США (n=14588), валсартан уменьшает риск новых случаев СД на 23% в сравнении с другим БРА лозартаном[11] Также БРА способны предупреждать развитие и замедлять прогрессирование диабетической нефропатии, уменьшать степень микроальбуминурии и протеинурии.
    БРА – относительно новый класс антигипертензивных препаратов, который с момента появления в середине 1990-х гг. завоевал широкое признание среди специалистов. Достаточно сказать, что еще в 1999 г. в рекомендациях ВОЗ/МОАГ у этих препаратов было единственное показание – развитие кашля на прием ингибиторов АПФ. В настоящее время сартаны успешно применяются при АГ, в постинфарктный период, при хронической сердечной недостаточности, нефропатии при СД II типа, диабетической микроальбуминурии, протеинурии и гипертрофии левого желудочка наряду с иАПФ. На данный момент сартаны являются одним из самых распространенных классов препаратов для лечения АГ, а валсартан – самым назначаемым сартаном в мире.
    Переносимость валсартана
    Сартаны являются одним из наиболее безопасных классов препаратов. В течение последних лет завершилось несколько крупномасштабных клинических исследований с оценкой эффективности сартанов в различных клинических ситуациях.
    Одновременно был проведен анализ результатов 46 исследований (13 451 пациентов с АГ) с применением БРА и иАПФ в сравнении с плацебо. Оказалось, что если использовать такой показатель, как количество исключенных из исследований по причине нежелательных явлений больных, то БРА переносятся лучше, чем плацебо, а иАПФ так же, как плацебо.
    Таким образом, валсартан отличает низкая частота побочных эффектов и отсутствие каких-либо специфиче ских побочных действий, которые характерны для других антиги пертензивных средств (кашель на иАПФ, отеки голеней на антагонистах Са ++ ). Великолепная переносимость валсартана существенно расширяет круг больных, которым он может быть назначен.

    http://medi.ru/info/6925/

    Сартаны при артериальной гипертензии — список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

    Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

    Что такое сартаны при артериальной гипертензии

    Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

    Показания к назначению

    Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.
    Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

    • способность снижать холестерин;
    • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
    • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

    Механизм действия

    При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

    Преимущества препаратов

    За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

    • улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
    • уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
    • снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
    • эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
    • отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
    • хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
    • отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

    Классификация

    Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

    • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
    • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
    • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
    • Нециклические соединения: Валсартан.

    Список препаратов

    Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

    • Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
    • Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
    • Эпросартан: Теветен.
    • Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
    • Телмисартан: Прайтор, Микардис.
    • Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
    • Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
    • Азилсартан: Эдарби.

    Сартаны последнего поколения

    К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

    Инструкция по применению

    Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

    Телмисартан

    Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.
    Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

    Врачи прописывают антагонисты рецепторов ангиотензина при артериальной гипертензии и для ее профилактики. Самым распространенным сартаном является Лозартан. Это таблетированный препарат, принимаемый с дозы в 100 мг. Такое количество обеспечивает стойкое гипотензивное действие. Принимаются таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однократно в день. При недостаточности эффекта доза может быть увеличена до двух таблеток в сутки.

    Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

    При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.
    В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

    • беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
    • почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
    • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

    Сартаны и рак

    Учеными было выявлено, что гиперактивность ангиотензина провоцирует возникновение злокачественных опухолей. Сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина, поэтому подавляют и предупреждают развитие многих видов рака у больных с повышенным артериальным давлением и даже с сахарным диабетом. Иногда препараты могут применяться во время химиотерапии при уже обнаруженных злокачественных новообразованиях – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Сартаны показывают активность в отношении предупреждения следующих видов рака:

    • глиома;
    • колоректальный рак;
    • опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
    • рак эндометрия, яичников.

    Эффективное сочетание препаратов разных групп

    Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

    • Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
    • Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
    • Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
    • Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
    • Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
    • Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

    http://sovets.net/14783-sartany-pri-arterialnoj-gipertenzii.html

    Препараты сартаны для лечения артериальной гипертензии

    Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

    Показания к применению

    Сартаны прописывают в следующих случаях:

    • Артериальная гипертония. Средство эффективно, если имеется также гипертрофия левого желудочка. Препараты понижают давление, но результат начинает проявляться в полной мере через 3-4 недели от начала приема.
    • Хроническая сердечная недостаточность. Ингибиторы АПФ и сартаны предупреждают патологии сердца на ранних стадиях. Препараты снижают скорость развития хронической сердечной недостаточности и предотвращают возникновение инфарктов и инсультов.
    • Нефропатия. Проблемы с почками могут возникнуть на фоне стабильно повышенного давления. Также они иногда являются причиной гипертонии.
    • Сердечно-сосудистые заболевания при сахарном диабете второго типа. Если принимать сартаны постоянно, утилизация глюкозы тканями организма улучшается, так как снижается инсулинорезистентность. Это приводит к приведению уровня глюкозы в крови в норму.
    • Сердечно-сосудистые заболевания при дислипидемии. Препараты приводят в норму показатели уровня холестерина в крови.

    Механизм действия препаратов

    Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.
    Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни. Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости. Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.

    Преимущества сартанов

    Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:

    • Длительное применение препаратов (более 2 лет) не приводит к привыканию и зависимости. Резкое прекращение также не приводит к мгновенному увеличению давления.
    • Употребление лекарства при нормальных показателях АД не приводит к гипотонии.
    • Переносимость среди больных (даже в пожилом возрасте) на высоком уровне, побочных эффектов практически нет.
    • Сартаны не только снижают давление, но и оказывают положительное воздействие на почки, если человек страдает от диабетической нефропатии. Происходит регрессия гипертрофии левого желудочка. Также лекарства помогают в лечении сердечной недостаточности. Усиливается положительный эффект в 1,5 раза, если принимать вместе с сартанами мочегонные препараты, такие как «Индапамид» и «Дихлотиазид». Тиазидные диуретики удлиняют воздействие лекарства.
    • Происходит защита нервных клеток и мозга, что предотвращает возникновение инсульта. Сартаны могут прописать при нормальном давлении, если существует опасность сосудистой катастрофы в мозге.
    • Сартаны снижают вероятность пароксизма фибрилляции предсердий.
    • Прием препаратов ведет к уменьшению опасности возникновения диабета 2 типа. Если болезнь имеется, лекарство снижает инсулинорезистентности тканей, что способствует лечению.
    • Происходит улучшение липидного обмена, понижается холестерин и триглицериды.
    • Уменьшается уровень мочевой кислоты в крови, что важно при долгом приеме диуретиков.
    • Если имеются патологии соединительных тканей, то происходит укрепление стенок аорты, что снижает риск разрыва.
    • Препарат прописывают пациентам с миодистрофией Дюшенна, чтобы улучшить состояние мышечных тканей;
    • В организме не накапливается брадикинин, который вызывает кашель в сухом виде.

    Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.

    Классификация

    Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.
    По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:

  • Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «Лозартан);
  • Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»);
  • Нециклические соединения («Валсартан»);
  • Небифениловый тетразол («Эпросартан»);
  • Новое производное («Ольмесартан»).
  • По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования — «Микардис», «Хипотел»).

    Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:
    На заметку: В особых магазинах можно купить комбинацию в готовом виде препаратов с антагонистами калия, антагонистами секреции ренина, алискиреном, диуретиками.

    Инструкция по применению

    Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.
    «Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

    Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.
    Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.
    Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

    http://davlenienorm.com/preparaty/sartany-dlya-lecheniya-arterialnoj-gipertenzii.html

    Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов

    Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов. Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики. Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.
    Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.

    Особенности сартанов

    Чтобы понять, как влияет эта фармакологическая группа на человека, необходимо разобраться в процессе, который приводит к повышению артериального давления (АД). В организме вырабатывается биохимическое вещество ангиотензин-1 – оно безопасно и не влияет на показатели АД. Позже, под действием особого ангиотензин-превращающего фермента, это соединение трансформируется в ангиотензин-2. Он обладает мощным сосудосуживающим эффектом.

    Также в организме есть рецепторы, которые реагируют на активность ангиотензина-2. Именно они блокируются под влиянием сартанов. После приема таблетки происходит расслабление сосудов, улучшение кровообращения и понижение АД.

    Показания к применению

    Благодаря своей эффективности, сартаны пользуются большим спросом у гипертоников разных возрастов. Они оказывают выраженное органопротекторное действие, что также востребовано в терапии других заболеваний сердечнососудистой системы.
    Когда назначаются сартаны:

    • Артериальная гипертензия. Прямым показанием к применению БАР является регулярное повышение давления. В процессе лечения улучшается структура сосудистой стенки, ее эластичность и устойчивость к сильному АД;
    • Сердечная недостаточность. Сартаны имеют высокую ценность в лечении этого заболевания, благодаря частичному угнетению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это свойство используется для улучшения состояния миокарда на начальных стадиях. Также они уменьшают потребность сердца в получении дополнительного кислорода;

    • Нефропатия. Это осложнение часто наблюдается у гипертоников с сахарным диабетом, оно появляется из-за повышенных нагрузок на мочевыделительную систему. БРА защищают клетки почек от воздействия высокого артериального давления, предотвращают развитие протеинурии (большое количество белка в моче) и недостаточности парных органов.

    Преимущества

    Многие блокаторы рецепторов ангиотензина-2 относятся к новому поколению антигипертонических лекарств. Их польза для людей, страдающих нестабильным АД, намного выше, чем у медикаментов других категорий.
    Плюсы приема сартанов:

    • отсутствует механизм влияния на сердечный ритм;
    • не ухудшают работу бронхо-легочной системы (не провоцируют сухой кашель, как другие группы гипотензивных препаратов);
    • не вызывают нарушения эректильной функции у мужчин;
    • не влияют на обмен веществ в организме;
    • отсутствует «синдром отмены» или привыкание;
    • уменьшают количество вредного холестерина в крови;
    • укрепляют стенки аорты;
    • защищают клетки головного мозга от гипоксии;
    • переносятся большинством пациентов хорошо.

    Классификация

    Сартаны делятся на несколько групп в зависимости от состава:

    • производные тетразола (небифениловые и бефиниловые);
    • нецикличные;
    • нететразоловые производные (небифениловые).

    Врач подбирает препарат по результатам обследования пациента. Еще во внимание принимается наличие сопутствующих патологий, нарушений сердечнососудистой системы.

    Список препаратов, применяемых при артериальной гипертензии

    Наименования сартанов нового поколения:

    • Телмисартан. Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
    • Валсартан. Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;

    • Микардис. Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;

    • Лозартан. Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп;
    • Теветен Плюс. Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.

    Сравнительная характеристика побочных явлений сартанов последнего поколения

    Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.
    Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):

    • нарушение пищеварения;
    • головная боль;
    • замедленное сердцебиение;
    • резкое падение АД;
    • ринит;
    • анемия;
    • гиперкалиемия;
    • нарушение работы почек;
    • бессонница;
    • рост концентрации мочевой кислоты;
    • тромбоцитопения.

    Как связано развитие рака с приемом БРА

    Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы.

    До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии. Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.
    Виктор, 56 лет.
    Диагноз «гипертония» мне поставили давно. Врач выписывал Нифедипин, от которого у меня через пару месяцев приема начался сильный кашель. Терпел какое-то время, потом пришлось идти снова в больницу. На этот раз назначили Лозап. Он мне понравился больше. Никаких побочных эффектов не заметил. Давление всегда в норме.
    Ирина, 38 лет.
    После того, как начало скакать давление на работе, пришлось обследоваться. Выявили первичную артериальную гипертензию. Врач успокоил, что стадия начальная. Поэтому не нужно будет принимать горсти таблеток. Посоветовал пропить курс Микардиса. Лекарство недорогое и эффективное. Пила по одной таблетке, целый день чувствовала себя отлично. Через месяц давление стабилизировалось.

    Видео в тему

    http://mznanie.ru/gipertoniya/sartany-poslednego-pokoleniya-spisok-luchshix-preparatov

    Какие препараты-сартаны назначают при артериальной гипертензии?

    Сартаны при артериальной гипертензии – это препараты-антагонисты рецепторов к ангиотензину II. Такие медикаменты хорошо сочетаются практически с любыми средствами против повышенного кровяного давления и практически не вызывают побочных эффектов.

    Общая характеристика лекарств

    Сартаны – лекарственные средства нового поколения, назначение которых состоит в снижении показателей кровяного давления при его стойком повышении. Они останавливают действие рецепторов к ангиотензину II, снижая таким образом кровяное давление.
    Принцип действия сартанов заключается в том, что их активные вещества блокируют рецепторы, которые способствуют трансформации неактивного ангиотензиногена в ангиотензин II – вещество, которое стимулирует стремительное и продолжительное повышение уровня кровяного давления.

    Показания к приему, эффективность, преимущества

    Сартаны назначают при:

    • гипертонической болезни;
    • сердечной недостаточности;
    • остром инфаркте миокарда;
    • нефропатии (тяжелом поражении почек).

    Препараты из группы сартанов обладают следующими терапевтическими эффектами:

    • замедляют отрицательные процессы, которые нарушают функции миокарда и левого желудочка;
    • защищают почки;
    • укрепляют стенки аорты;
    • препятствуют потере организмом белка;
    • предотвращают развитие опасных последствий гипертонии;
    • снижают уровень содержания холестерина;
    • уменьшают показатели мочевой кислоты в крови;
    • уменьшают вероятность развития болезни Альцгеймера, а также атеросклероза и инсульта.

    Преимуществами таких лекарственных средств являются:

    • отсутствие влияния препаратов на функции половых органов и потенцию;
    • стойкий эффект;
    • улучшение показателей липидного обмена;
    • отсутствие зависимости и привыкания к препаратам даже при условии длительного приема;
    • оказание дополнительной защиты клеткам нервной системы;
    • люди преклонного возраста хорошо переносят эти препараты при приеме.

    Сартаны оказывают такие дополнительные клинические эффекты, как снижение риска развития диабета 2 типа или коррекция состояния пациента, если это заболевание уже имеется, а также антиаритмическое действие.

    Классификация препаратов-сартанов

    Выделяют такие виды лекарств из группы сартанов, исходя из их химического состава:

    • бифениловые производные тетразола (Лозартан);
    • нециклические соединения (Валсартан);
    • небифениловые производные тетразола (Телмисартан);
    • небифениловые нететразолы (Эпросартан).

    Существует большое количество наименований препаратов этой группы. Конкретный вид подбирается только врачом, который предварительно оценивает общее состояние пациента.

    Список рекомендуемых при артериальной гипертензии препаратов

    При гипертонии показан прием следующих лекарственных препаратов из группы сартанов:
    Этот препарат характеризуется длительным действием (24 часа и более). Максимальный гипотензивный эффект ожидают через 3-6 недель после начала применения препарата. Основное действующее вещество – лозартан. Помимо снижения артериального давления, Реникард снижает риск прогрессирования заболеваний сердечно-сосудистой системы.
    Использование таблеток запрещено в периоды беременности и лактации, в детском возрасте. Принимают таблетки один раз в день, суточная доза составляет 50 мг. Стоимость лекарственного средства – около 350 рублей.
    Лекарственное средство производится на основе телмисартана. Препарат оказывает выраженный гипотензивный эффект. Таблетки назначают пациентам, находящимся в группе риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе в возрасте от 55 лет и старше.

    При повышенном давлении начальная доза составит 1 таблетку в сутки. (дозировка – 40 мг). Цена препарата – 1050 рублей (28 таблеток).
    Принадлежит к группе сартанов нециклического соединения. Подходит в качестве средства для предотвращения развития повторного инфаркта.
    При артериальной гипертензии стандартная дневная дозировка составляет 80 мг лекарственного средства. Ее увеличивают только в том случае, если не достигается ожидаемый терапевтический эффект. Стоимость препарата – около 350 рублей.
    Действующее вещество – лозартан калия. Препарат позволяет стабилизировать артериальное давление, а также является профилактическим средством при угрозе развития сердечной недостаточности. Препарат понижает периферическое сопротивление сосудов, снижает концентрацию гормонов надпочечников в плазме крови, снижает давление в легочном кругу кровообращения. Также Лозартан характеризуется мочегонным эффектом и благодаря этому выводит из организма мочевую кислоту и натриевые соли, избыток которых может стать причиной повышения артериального давления.
    Принимать нужно по одной таблетке препарата ежедневно. Стоимость средства – около 150 рублей за упаковку.

    Эпросартан

    Препарат оказывает не только гипотензивное, но и диуретическое действие. Это лекарственное средство нужно принимать один раз в сутки в дозировке от 600 до 800 мг. Максимальное снижение артериального давления при приеме Эпросартана наблюдается через 14-22 дня с момента начала курса терапии.
    С особой осторожностью лекарственное средство назначают при ишемической болезни сердца, тяжелой форме сердечной недостаточности. Стоимость Эпросартана – около 850 рублей.

    Противопоказания и побочные действия

    Лекарственные средства-сартаны запрещено принимать при наличии следующих патологий или состояний:

    • повышенная восприимчивость организма к какому-либо действующему веществу препарата;
    • возраст до 18 лет;
    • период беременности и грудного вскармливания;
    • почечная недостаточность;
    • обезвоживание организма;
    • повышенный уровень содержания калия в организме;
    • цирроз печени;
    • нарушения электролитного состава крови;
    • нефропатия.

    Вероятными побочными эффектами от приема лекарственных препаратов группы сартанов являются:

    • тошнота;
    • головокружение;
    • боли в животе;
    • кожный зуд;
    • рвота;
    • боли в мышцах и суставах;
    • повышение температуры;
    • запор;
    • изжога;
    • болевые ощущения в области грудной клетки;
    • аллергические кожные реакции;
    • цефалгия.

    Возможность применения сартанов параллельно с другими медикаментами

    Сартаны хорошо сочетаются с другими лекарственными средствами против повышенного артериального давления. Наиболее действенное сочетание – препараты группы сартанов и диуретики либо антагонисты кальция.
    Комбинация указанных лекарственных средств не только повышает эффективность терапии, но и сводит вероятность развития побочных эффектов к минимуму. Также диуретики снижают уровень натрия в организме. Благодаря такому эффекту пациентам часто назначают комбинированный прием сартанов и диуретиков. При артериальной гипертензии рекомендуют такие препараты, как Теветен (комбинация эпросартана и гидрохлортиазида), Атаканд Плюс (кандесартан и гидрохлортиазид).
    Одновременно с сартанами при необходимости можно принимать антиаритмики, антиагреганты, бета-блокаторы.
    Нежелательно сочетать средства-сартаны и ингибиторы АПФ, поскольку механизм их действия практически аналогичен.
    Сартаны – эффективные препараты, которые назначают при артериальной гипертензии. Эти лекарственные средства дают хороший результат даже при тяжелых случаях заболевания. Сартаны не вызывают привыкания даже в случае длительного применения и крайне редко становятся причиной появления побочных реакций.

    http://serdce.biz/preparaty/sartany-pri-arterialnoj-gipertenzii.html

    Добавить комментарий

    1serdce.pro
    Adblock detector