Альфа-блокаторы: описание и классификация

Содержание

Альфа-блокаторы: описание и классификация

Благодаря научным исследованиям в сфере фармацевтики постоянно изучается действие лекарственных препаратов, выпуск более современных высокоэффективных медикаментов. Но существуют лекарственные препараты широкого спектра действия, которые остаются незаменимыми десятки лет. К ним относятся альфа-блокаторы.
Наиболее часто их применяют при медикаментозном лечении гипертонических болезней, для снижения артериального давления, а также ряда урологических заболеваний, к примеру, хронического простатита и доброкачественной опухоли предстательной железы.

История открытия

Открытие альфа-блокаторов в Российской фармацевтике было сделано в 1976 году. С того момента они считались эффективными препаратами снижающими артериальное давление. Но их применение не всегда уместно из-за слишком многочисленных побочных действий. Одним из первых препаратов этой группы был «Празозин». Далее, был налажен выпуск других альфа-блокаторов, таких как «Доксасозин» и «Терарозин». Все они, так же как и «Празозин», используются для лечения гипертонической болезни, но отличаются от него более пролонгированным действием.

Но также различаются по степени, месту локализации и функциональному предназначению альфа-блокаторы. Препараты будут представлены ниже.
Адренорецепторы делятся на два подвида:

  • Рецепторы альфа-1, которые локализуются на поверхности постсинаптической мембраны нейрона, отвечающие за сигналы, осуществляемые при использовании катехоламинов в адрес иных нейронов или эффекторных клеток, включая некоторые клетки сосудов. Последствием активности таких рецепторов является вазоконстрикция.
  • Рецепторы альфа-2, которые располагаются на поверхности пресинаптической мембраны нейрона, осуществляющие контроль выработки норадреналина в синаптическую щель через отрицательную обратную связь, тем самым понижая выработку норадреналина, скопившегося в синаптической щели.

Осуществление блокады рецепторов альфа-1 гладких мышц сосудов устраняет вазоконстрикцию, спровоцированную катехоламинами. В свою очередь рецепторы альфа-2, находящиеся на пресинаптической мембране нейрона, не в блокаде, значит, существует целостность механизма обратной связи, провоцирующая освобождение норадреналина.
Селективные 1(адреноблокаторы) представляют собой антагонистов постсинаптических рецепторов. Такие лекарственные средства устраняют активность рецепторов из-за воздействия катехоламинов в циркуляции и освобождаемых нейронами.
Кроме воздействия на снижение артериального давления, альфа-блокаторы (препараты приводятся далее) имеют и другие функции. Этокардиальные, метаболические, экстракардиальные лечебные эффекты. Научно доказана высокая эффективность лекарственных средств этой группе при лечении изменений в миокарде, коронарной системе, в воздействии на белки в простате.

Экстракардиальные

  • Стимуляция работы почек.
  • Очищение бронхов.
  • Улучшение обменных процессов в мочеполовой системе при доброкачественной опухоли предстательной железы.

Альфа-блокаторы положительно воздействуют на уменьшение роста опухоли и степени тяжести импотенции.

Кардиальные

  • Уменьшение гипертрофии миокарда.
  • Регулируют сердечный ритм.

С осторожностью из-за отрицательного эффекта применяют при сердечной недостаточности и стенокардии.

Метаболические

  • Уменьшают риск образования холестериновых бляшек.
  • Снижают уровень сахара (инсулина) в крови.

Как говорилось выше, часто альфа-блокаторы применяются при лечении заболеваний предстательной железы у мужчин.
Мужское население в возрасте свыше 50 лет часто страдает такого рода болезнями, первое место среди которых занимают простатит и аденома предстательной железы.
Эти заболевания очень негативно сказываются на образе жизни человека в целом. Постоянные проблемы с мочеиспусканием, дискомфорт, прогрессирующая импотенция несут определенные сложности для мужчины любого возраста. Кроме того, вышеназванные заболевания считаются быстро развивающимися. Часто не обойтись без хирургического вмешательства. Чтобы остановить острую фазу заболевания применяют лекарственные препараты.
Для медикаментозного вмешательства применяют a-блокаторы, ингибиторы 5-альфа-редуктазы.

Схема лечебного действия ингибиторов

Разрастание мышечной ткани предстательной железы провоцируется в первую очередь гормональным фоном. Стероидная 5-альфа-редуктаза стимулирует в полости предстательной железы преобразование гормона тестостерона в дигидротестостерон. Последний в свою очередь вступает в связь с ядерным андрогенным рецептором в простате и провоцирует секрецию паракринных факторов роста, они же перемещаются в простату. Альфа-блокаторы ингибиторы 5-альфа-редуктазы способны помочь в этой ситуации.
Излишняя выработка дигидротестостерона становится причиной ряда тяжелейших заболеваний, таких как доброкачественная опухоль простаты, онкологические новообразования, другие урологические заболевания простаты. В такой момент в качестве медикаментозного лечебного курса применяют ингибиторы 5 альфа-редуктазы. Их лечебный эффект заключается в блокаде редуктазы, что в свою очередь понижает уровень дигидротестостерона, который провоцирует диффузные изменения простаты.
Самыми популярными лекарственными средствами этой группы являются «Финастерид» и «Дутастерид». Они имеют сходный терапевтический эффект, отличаются временем воздействия и схемой приема.
Блокаторы ингибиторы 5-альфа-редуктазы можно приобрести в аптеке по рецепту врача.
Но несмотря на высокую эффективность, лекарства применяются с осторожностью и не во всех случаях из-за большого количества отрицательных проявлений и противопоказаний.

Основные побочные эффекты при приеме

  • После применения препаратов для понижения показателей артериального давления есть вероятность гипотензии.
  • Тошнота, головные боли, головокружение.
  • Учащенное сердцебиение, одышка.
  • Мышечные боли, слабость.
  • Седативный эффект.
  • Задержка жидкости, отечность.
  • Боли в желудке и кишечнике.
  • Затрудненное дыхание носом, жажда.
  • Чаще у женской половины населения наблюдается стимуляция работы мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию.

Поэтому альфа-бета-блокаторы следует принимать с осторожностью.
Одним из самых тяжелых последствий является постуральная гипотензия, которая может иметь место уже при разовом приеме препарата. Ее первые признаки возникают после получаса или часа с момента приема медикамента. В основном это касается «Празозина». Для предотвращения этого побочного эффекта необходимо назначать препарат по растущей схеме приема и желательно на ночь.

В связи с вышеперечисленными побочными действиями альфа-блокаторы назначают в комплексе с мочегонными препаратами, чтобы предотвратить задержку жидкости и обезболивающими, чтобы снять болевые симптомы.
Медикаменты этой группы назначают как самостоятельную терапию, так и одновременно с иными медикаментами для лечения различных заболеваний.

Заболевания

Ряд заболеваний, для лечения которых применяются альфа-блокаторы:

  • При борьбе с гипертоническими заболеваниями в комплексной терапии, как средство для достижения ускоренного лечебного эффекта.
  • Доброкачественное образование в предстательной железе.
  • Сахарный диабет.
  • Феохромоцитома.
  • Злокачественное новообразование в предстательной железе.

Противопоказания

В каких случаях не назначают альфа- и бета-блокаторы?
Основными противопоказаниями к приему препаратов являются:

  • пониженное артериальное давление;
  • обезвоживание;
  • терапия с применением мочегонных средств;
  • различные сердечные пороки;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • нарушение ритмов сердца.

Не назначают препараты такого рода при вынашивании плода и во время лактации, так как точных лабораторных исследований по этому вопросу не проводилось.

Альфа-блокаторы при аденоме

Основные препараты данной группы, применяемые для лечения аденомы:

  • «Уроксатарал».
  • «Кардура».
  • «Гитрин».
  • «Рапафло».
  • «Фломакс».

В основе данных лекарств альфа-блокаторы. Список можно продолжать.

Механизм действия

Механизм действия таких препаратов при борьбе с аденомой прост, они снимают тонус мышц простаты и мочевого пузыря, тем самым способствуя облегчению мочеиспускания.
Назначают такие медикаменты лечебным курсом с индивидуальной дозировкой, приемом один или два раза в сутки.
Назначают медикаменты категориям пациентов с запущенной болезнью, которые испытывают трудности с мочеиспусканием, а более слабые препараты не возымели должного действия.
Основной терапевтический эффект начинает проявляться после недели приема препаратов. Через 14-21 день наступает значительное облегчение состояния больного.

Особые указания

Для высокого терапевтического эффекта принимают в паре альфа-блокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Данные о высокой эффективности применения парных препаратов получены в результате медицинских клинических исследований.
Не рекомендуется совмещать вышеперечисленные медикаментозные средства одновременно с лекарственными средствами или БАДами от импотенции. Могут усилить терапевтический эффект блокаторов, что нежелательно. Последствием может стать резкое снижение артериального давления.
Еще одним отрицательным последствием приема альфа блокаторов для лечения урологических заболеваний может стать семяизвержение в полость мочевого пузыря. Это не вызывает отрицательных последствий для общего состояния здоровья.
При использовании медикаментов этой группы для борьбы с аденомой рекомендуется использовать для снижения артериального давления другие лекарственные средства. Принимаемые, как элемент комплексной терапии они могут быть менее эффективны при лечении гипертонии.
Для пациентов не страдающих гипертоническими болезнями при борьбе с изменениями в предстательной железе альфа-блокаторов рекомендуется постоянно следить за уровнем артериального давления.

Меры предосторожности при приеме препаратов

  • Лекарства с содержанием альфа блокаторов применять исключительно по назначению лечащего врача. Врач должен определить дозировку, длительность приема.
  • Лечение с применением таких препаратов проводить под наблюдением врача или в стенах медицинского учреждения.
  • При проявлении побочных эффектов прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
  • Ни в коем случае не изменять дозировку в сторону увеличения самостоятельно.
  • Прием других препаратов одновременно с альфа-блокаторами согласовать с лечащим врачом.
  • Не использовать альфа-блокаторы в качестве экстренной терапии при гипертонических заболеваниях без согласования с врачом.
  • Не принимать просроченные препараты или с нарушенной упаковкой, повреждением твердой оболочки таблеток.
  • Приобретать лекарственные препараты исключительно в лицензированных аптеках.
  • При приеме медикаментов вышеназванной группы постоянно в течение дня и перед сном измерять уровень артериального давления.
  • Прием препаратов при повышенном артериальном давлении во время беременности обязательно согласовать с врачом.

Важно понимать, что передозировка таких препаратов может привести к нежелательным последствиям.

http://fb.ru/article/306614/alfa-blokatoryi-opisanie-i-klassifikatsiya

Альфа адреноблокаторы – препараты: механизм действия и применение

Под адреноблокаторами понимается большая группа препаратов, которые имеют одинаковые фармакологические свойства. Они нейтрализуют адреналинозависимые рецепторы кровеносных сосудов, сердца, реагирующие на норадреналин или адреналин. Действие адреноблокаторов прямо противоположно этим веществам.

Что такое адреноблокаторы

Существуют альфа и бета адреноблокаторы. Все они действуют на адренорецепторы, расположенные в стенках сосудов и сердце, блокируя их. В свободном состоянии такие рецепторы подвержены влиянию импульсов адреналина, норадреналина. Первый приводит к сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, гипергликемическому, бронхолитическому эффектам.
Адренолитики являются антагонистами адреналина, увеличивают просвет кровеносных сосудов, снижают давление, уменьшают просвет бронхов и уровень сахара в крови. По типу действия на рецепторы такие препарата делятся на:

  • бета блокаторы 1,2 – неселективные Метипранолол, Соталол;
  • бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные) – Бетаксолол, Эсмолол;
  • альфа-бета блокаторы – Карведилол, Проксодолол;
  • ?-адреноблокаторы типа 1 – Альфузозин, Тамсулозин;
  • альфа-адреноблокаторы типа 2 – Йохимбин.

Виды альфа блокаторов

Действия каждых блокаторов отличается, как и их назначение в медицине. Эффекты препаратов:

  • Альфа-1-адреноблокаторы и неселективные альфа-1,2-адреноблокаторы – оказывают схожее действие, но отличаются побочными эффектами (у 1,2-препаратов их больше). Лекарства данной группы расширяют сосуды органов, особенно кожи, кишечника, слизистых оболочек, почек. За счет этого понижается периферическое сосудистое сопротивление, улучшается кровообращение тканей, снижается давление, степень развития опухолей, мигреней. Это приводит к уменьшению количества циркулирующей крови, нагрузки на сердце и облегчению его работы. Их применяют при хронической сердечной недостаточности с умеренными симптомами одышки, гипотензивных скачков давления. Препараты повышают концентрацию липопротеидов высокой плотности, чувствительность клеток к инсулину. Альфа-адреноблокаторы не приводят к развитию рефлекторного сердцебиения, уменьшают выраженность симптомов обструктивных и воспалительных процессов в мочеполовых органах на фоне гиперплазии простаты. Непродолжительный прием таблеток может вылечить абстинентный синдром, гипертоническую болезнь.
  • Альфа-2-адреноблокаторы – отличаются незначительным влиянием на кровеносные сосуды внутренних органов, поэтому используются в лечении заболеваний сосудистой системы половых органов. Они ограничены узкой сферой применения – лечат импотенцию у мужчин, вызванную аденомой предстательной железы.
  • Бета-1,2-адреноблокаторы – неселективным препаратам данной группы свойственно уменьшение частоты сердечных сокращения, снижение артериального давления, сокращение сократимости миокарда, понижение потребности сердца в кислороде, повышение его устойчивости к ишемии. За счет действия лекарств снижается активность очагов возбуждения, происходит профилактика аритмии, сокращается выработка ренина почками. Средства препятствуют слипанию тромбоцитов, усиливают сокращение миометрия, повышают тонус сфинктера пищевода, бронхов, расслабляют детрузор мочевого пузыря. При помощи медикаментов замедляется образование гормонов щитовидной ткани, понижается внутриглазное давление при глаукоме.
  • Бета1-адреноблокаторы – селективные (кардиоселективные) используются в лечении заболеваний сердца. Дополнительно они понижают частоту сердечных сокращений, автоматизм водителя ритма синусового узла, тормозят проведение импульса по атриовентрикулярному узлу, подавляют сократимость и возбудимость сердца.
  • Альфа-бета-адреноблокаторы – снижают давление, периферическое сосудистое сопротивление. Они нормализуют показатели липидограммы, снижают уровень холестерина и триглицеридов, постнагрузку на сердце.
  • Альфа-1 блокаторы

    В медицине альфа блокаторы при аденоме предстательной железы из группы альфа1-адреноблокаторов применяются при гипертонии, хронической сердечной недостаточности, доброкачественной гиперплазии простаты. Из побочных эффектов выделяют:

    • гипотензия, тахикардия;
    • отеки, аритмия, одышка;
    • раздражительность;
    • нарушения мозгового кровообращения;
    • нечеткость зрения;
    • ринит;
    • недержание мочи;
    • дискомфорт в животе, сухость во рту;
    • боль в грудной клетке, спине;
    • снижение либидо, приапизм;
    • аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница.

    Из противопоказаний альфа1-адреноблокаторов выделяют стеноз аортального или митрального клапанов сердца, ортостатическую гипотензию, сердечную или почечную недостаточность, пороки сердца. Запрещено принимать препараты при беременности, лактации, повышенной чувствительности, тяжелых поражениях печени. Представители группы:

    http://vrachmedik.ru/1882-alfa-adrenoblokatory-preparaty.html

    Применяемые альфа-блокаторов при гипертонии

    Альфа-блокаторы при гипертонии — это настоящая палочка-выручалочка. Они обладают более выраженным терапевтическим эффектом, чем остальные средства, применяемые при высоком давлении. Эти медикаменты придется принимать в течение всей жизни, если скачки давления беспокоят больного долгий период, но бояться этого не следует. Важно понимать и помнить, что только таким образом удастся уберечь сосуды от последствий и предупредить инсульт.

    Что такое альфа-адреноблокаторы

    Это такие вещества, которые ингибируют влияние на альфа-рецепторы. Они расширяют кровеносные сосуды, благодаря чему уменьшается сопротивление на периферии, облегчается кровообращение и естественно снижается давление. К тому же эти средства эффективно понижают уровень холестерина и жира, то есть регулируют липидный обмен.

    Поэтому в некоторых случаях их используют при ожирении.

    В каких случаях альфа-блокаторы дают результат и зачем их принимать

    Альфа-адреноблокаторы при гипертонии в комплексе с бета-блокаторами позволяют откорректировать и урегулировать заболевание на различных этапах его развития:

  • Умеренная гипертония — давление поднимается в пределах от 140/90 до 178/113. На таком этапе нервная система работает правильно и полноценно.
  • Тяжелая — на этой стадии давление может повышаться от 180/115 до 300/129. Эти скачки опасны для здоровья и для жизни. Многолетние исследования и опыт показали, что при таком давлении в организме происходят необратимые изменения, особенно в сердечно-сосудистой системе и головном мозге. Глазное дно меняет свою структуру. Появляются сбои в работе печени и почек.
  • Многие пациенты, которые первый раз вынуждены использовать альфа-адреноблокаторы для лечения гипертонии длительное время, долго изучают инструкцию и консультируются с врачом. Многих беспокоит наличие в инструкции серьезных побочных эффектов. Но эти лекарства, как и любые другие, вызывают ряд осложнений. Это совсем не означает, что какое-то из них даст о себе знать.
    Чтобы пациенты понимали всю суть терапии, лечащий доктор разъясняет задачи альфа-блокаторов во время лечения высокого давления:

  • Для большинства людей гипертония — это стресс. И из-за этого пациент чувствует себя дискомфортно. Поэтому первая цель приема антигипертензивных средств — это улучшение физического состояния пациента и облегчение симптоматики.
  • Если гипертонию не лечить, то заболевание может привести к развитию тяжелых последствий, выздороветь полностью после которых бывает невозможно.
  • Если лечение начинать вовремя, то это значительно продляет пациенту жизнь и предупреждает инсульты и кризы.
  • Показания к применению

    Применяют ингибиторы альфа-рецепторов при гипертонической болезни в таких случаях:

    • артериальная гипертензия;
    • сбои в функционировании вестибулярного аппарата;
    • мигрень;
    • слабоумие;
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • нарушения кровотока в мозге и на периферии;
    • синдром неусидчивости и беспокойства;
    • ишемическая нейропатия зрительного нерва;
    • расстройство мочевыведения;
    • осложненный сахарный диабет;
    • заболеваниях роговицы глаз;
    • увеличение простаты и аденома.

    Классификация средств

    Для борьбы с главными симптомами гипертензии необходимо блокировать нервные окончания определенных классов:

    • альфа-1-рецепторы волокон гладкой мускулатуры сосудов;
    • альфа-2-рецепторы сосудодвигательного центра и нервной клетки, проводящей импульс.

    Чтобы проводить терапию артериальной гипертонии применяют угнетение адренолитиков на соответствующие рецепторы. При этом происходит значительное
    снижение норадреналина, и от этого нормализуется давление. Различают 2 широкие группы препаратов по типу влияния на рецепторы:

  • Адренолитики селективного действия. Они блокируют выборочно только альфа-1-рецепторы.
  • Адренолитики неселективного типа. Предупреждают расширение кровеносных сосудов и рецепторов двигательного центра.
  • Адреноблокаторы неселективного типа не предназначены для длительного применения. Для лечения гипертензии альфа-блокаторы этой группы используют только для купирования приступов.

    Правила приема лекарства

    Препараты назначаются только лечащим врачом. Советы соседей, знакомых, товарищей и остальных некомпетентных в этом вопросе людей слушать не стоит. Организм у всех индивидуален, и поэтому одному лекарство подходит, а другому — нет. И пути развития заболевания у всех разные.
    Врач проводит осмотр, берет анализы, проводит опрос и задает очень важные вопросы: нет ли других сопутствующих заболеваний, которые могли бы спровоцировать подъем давления.

    Чтобы альфа-блокаторы показали высокий положительный эффект и не вызывали побочных реакций, пациенту стоит тщательно следить за рационом. Не рекомендовано перегружать желудочно-кишечный тракт тяжелой, острой, жареной, копченой едой. Таблетки необходимо употреблять либо во время приема пищи, либо после. Доза и кратность приема зависят от степени тяжести болезни, возраста пациента, наличия сопутствующих патологий.
    Чтобы контролировать перепады давления, рекомендовано всем гипертоникам по возможности приобретать личные тонометры. Показано ежедневное измерение давления и отслеживание частоты сердечных сокращений.
    Оба показателя очень важны для состояния здоровья гипертоника.
    Когда намечается посещение стоматологического кабинета или плановая операция, то очень важно оповестить лечащего врача о применяемых лекарствах.

    Побочные реакции

    Препараты снимают спазм сосудов и при этом расширяют их, благодаря чему и происходит понижение давления. Эти медикаменты не вызывают сонливости и заторможенности.
    Но вот при резком снижении давления возможно появление головокружений, слабости, темных кругов перед глазами, тошноты и рвотных позывов. Если доза препарата слишком большая, то может развиться обратный эффект.

    Перечень средств

    На современном фармацевтическом рынке все чаще появляются новые препараты, постепенно вытесняющие «классику». Новые средства имеют минимальное количество побочных реакций.
    Список препаратов, блокирующих альфа-1-рецепторы:

  • Доксазозин. Препарат имеет одноименный активный компонент. Применяют только раз в день.
  • Кардура.
  • Артезин.
  • Зоксон.
  • Камирен.
  • Тонокардин.
  • Может быть назначен препарат на основе празозина Польпрессин. Употребляют таблетки по назначению врача 2-3 раза в сутки.
  • Альфузозин — Алфупрост, Альфузозин, Дальфаз.
  • Тамсулозин — Гиперпрост, Миктосин, Тамсулозин, Тамсулон.
  • Теразозин — Теразозин, Хайтрин.
  • Эта группа препаратов популярна как для купирования гипертонических кризов, так и для длительной терапии гипертонии.
    Запрещено бросать лечение резко из-за возможного синдрома отмены, что ухудшит состояние пациента.
    Может резко расстроиться работа сосудов и сердца и развиться криз. Если гипертония сопровождается стенокардией, то возможно развитие ангиальных симптомов.
    Список препаратов, воздействующих на альфа-рецепторы:

  • Фентоламин. Это самый распространенный неизбирательный альфа-блокатор. Оказывает ноотропное действие на сердце и используется для ингибирования криза. Снимает спазм, расширяются периферические сосуды, улучшается кровоток кожи, слизистых, мускулатуры.
  • Допегит. Активное вещество быстро стимулирует альфа-2 рецепторы, при этом снижается давление за короткое время. Препарат вызывает сонливость и заторможенность.
  • Клонидин (Клофелин). Оказывает сильное антигипертензивное действие. Ингибирующий компонент снижает и артериальное, и глазное давление.
  • Йохимбин. Натуральный компонент. Альфа-2-блокатор повышает адренергическую активность рецепторов, из-за чего происходит возбуждение нервной системы и сексуального влечения.
  • Алкалоиды спорыньи. Природный алкалоид. Мощный антагонист адренергических рецепторов. Хорошо расширяет стенки сосудов.
  • Важно: препараты этой группы слабо воздействуют на стенки сосудов и сердца, поэтому их очень редко используют в кардиологии. Но они популярны для лечения урологических проблем и расстройств сексуальной сферы у сильного пола.

    http://krov.expert/zdorove/preparaty/alfa-blokatory-pri-gipertonii.html

    Альфа–адреноблокаторы при гипертонии и высоком давлении

    Альфа-адреноблокаторы часто используют для снижения артериального давления при лечении гипертонии. Какие препараты наиболее эффективны и когда средства лучше не использовать?

    Альфа(?)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.
    Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

  • Заболевание гиперхолестеринемии;
  • Гипертрофии предстательной железы.
  • Действие ?–адреноблокаторов

    Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.
    Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

    Классификация препаратов

    Выделяет две основные группы препаратов:

  • Неселективные. Воздействуют на ?-1 и ?-2 рецепторы.К ним относят:
    • средство «тропафен»;
    • препарат «фентоламин»;
    • средство «пирроксан».

    Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

  • Селективные или постсинаптические ?-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают ?-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
    • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
    • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

  • Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

    Можно ли комбинировать

    Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.
    Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.
    ?-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с ?-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия ?-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь ?-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать ?.

    Преимущество препаратов данной группы

    Препараты ?-адреноблокаторы в отличие от ?-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

    • понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
    • не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
    • не нарушают потенции;
    • в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

    Противопоказания

    К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.
    Прием ?-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.
    Противопоказания при приеме ?-адреноблокаторов:

    • повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
    • беременность;
    • стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

    Противопоказания в особых случаях:

  • При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае ?-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
  • При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными ?-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.
  • Побочные эффекты от приема

    Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.
    Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.
    При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии.
    Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

    Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.
    Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.
    Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

    http://giperton.com/alfa-adrenoblokatory.html

    Что такое препараты бета- и альфа-адреноблокаторы, их классификация

    На протяжении более чем 20 лет бета-адреноблокаторы считаются одними из основных лекарственных средств в терапии заболеваний сердца. В научных исследованиях были получены убедительные данные, которые послужили основанием для внесения этой группы препаратов в современные рекомендации и протоколы по лечению кардиологических патологий.

    Классификация блокаторов

    Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:

    • альфа-адреноблокаторы;
    • бета-адреноблокаторы;
    • альфа-бета-адреноблокаторы.

    Альфа-адреноблокаторы

    Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.
    Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.

    Бета-адреноблокаторы

    Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:

  • Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
  • Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;
  • Альфа-бета-адреноблокаторы

    Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.

    Механизм действия адреноблокаторов
    Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.

    Общая характеристика ss-блокаторов

    Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.
    Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

    За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний. Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.
    Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

    Механизм действия

    Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.
    Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:

    Бета1-адренорецепторы — располагаются в сердце и почках. В этих органах есть так называемых постсинаптические мембраны – основное место, где «сидят» эти рецепторы. Когда происходит их возбуждение, в организме моментально возникает реакция: усиливается число сердечных сокращений, повышается проводимость сердца, оно начинает активней и рациональней работать. При блокировании этих рецепторов развиваются абсолютно противоположные эффекты.
    Бета2-адренорецепторы — отвечают за высвобождение норадреналина, который является медиатором. Рецепторы этого типа располагаются на пресинаптической мембране, а также могут быть вне синапса. Это специфические рецепторы, возбуждение которых лежит на ответственности адреналина.
    Место их расположения: бронхи, матка, печень, стенка сосудов, клетки крови (тромбоциты). Их возбуждение провоцирует расширение бронхов, расслабление мышц матки, усиление распада глюкозы, жиров, уменьшается способность тромбоцитов к оседанию и агрегации. Блокада же вызывает обратные эффекты.
    И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:

    • Липофильные бета-блокаторы – на 95% всасываются с желудочно-кишечного тракта. Все обменные процессы таких препаратов происходят в печени. Это очень важно в клинической практике, поскольку данный факт нужно учитывать при назначении их пожилым людям, у которых чаще всего наблюдаются нарушения функционирования печени или сердца.

    • Гидрофильные бета-блокаторы – отличаются от предыдущих невозможностью полностью всосаться с пищеварительного тракта. Большая часть таких медикаментов выводится из организма через почки. При назначении таких препаратов следует учитывать работоспособность почек. У пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации дозу нужно скорректировать в сторону уменьшения.
    • Амфифильные – выводятся из организма как с помощью печени, так и почек. Учитывать при их назначении нужно оба фактора. Если пациент страдает тяжелыми заболеваниями обеих органов, то препараты с таким свойством лучше исключить.

    Показания и ограничения

    Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.
    Наиболее частые показания к применению этих препаратов:

    • повышенные показатели давления;
    • сбои в работе сердца в виде стабильной или нестабильной стенокардии;

    • изменения конфигурации и размера сердца (кардиомиопатии);
    • нарушения ритма миокарда (аритмии);
    • мигренозные головные боли;
    • офтальмологические заболевания (глаукома, катаракта);
    • нарушения в обмене кальция;
    • избыток тиреоидных гормонов;
    • увеличение щитовидной железы.

    Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.
    Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.

    Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:

    • выраженной брадикардии;
    • атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
    • кардиогенном шоке;
    • тяжелых поражениях периферических артерий;
    • индивидуальной гиперчувствительности.

    Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.

    Список препаратов

    На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.
    К неселективным препаратам относятся:

    Перечень этот можно продолжать бесконечно. Вынесены здесь только самые известные и применяемые.

    • с внутренней симпатомиметической активностью: Талинолол, Комданум, Ацебутилол, Эганолол, Вазаакор, Целиприлол;
    • без внутренней симпатомиметической активности: Метопролол, Эгилок, Корвитол, Беталок, Бисопролол, Коронал, Бетаксолол, Локрен, Карведилол.

    Побочные эффекты

    Свести к минимуму негативное влияние на организм таких препаратов можно при условии тщательного анализа существующих противопоказаний. Но избежать, к сожалению, нежелательных эффектов не всегда удается. Чаще всего встречаются:

    • выраженная синусовая брадикардия и гипотензия;

    • бронхиальная обструкция, особенно у пациентов с гиперреактивностью бронхов;
    • усталость, головная боль, дисфория, снижение внимания;
    • нарушение в обмене жиров;
    • тошнота, рвота, вздутие живота, понос, запор;
    • повышение тонуса матки и развитие брадикардии у плода.

    На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.
    При выборе препарата для лечения предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса (представлены в статье), поскольку они позволяют обеспечить стойкое снижение артериального давления и коррекцию основного заболевания, не ухудшая самочувствия человека.

    http://simptomov.com/kardio/terapiya-03/lechenie/alfa-i-beta-blokatory/

    Альфа-адреноблокаторы

    Адренорецепторы, чувствительные к катехоловым аминам, располагаются в разных органах и отличаются друг от друга своей функциональностью и восприимчивостью. Также они разнятся вариативностью реакций, возникающих при их активации.
    К лекарственным средствам, влияющим на чувствительность некоторых рецепторов, относят препараты альфа-адреноблокаторы. К подтипам данного класса относят неселективные средства. С 1980 года для проведения терапии стали применять и селективные препараты.

    Что такое альфа-адреноблокаторы?

    Эффект, получаемый от приема средств указанной лекарственной группы, понятен уже из названия.
    Лекарственные средства рекомендуют как отдельно от других препаратов, так и в составе комплексной терапии.

    Механизм действия

    Эффект, наблюдаемый после приема, зависит от типа блокируемых альфа-рецепторов. Их принято делить на две группы: а1 и а2. Ответ организма на воздействие блокаторов удобнее рассмотреть в рамках таблицы.
    Таблица 1. Механизм действия альфа-адреноблокаторов, влияющих на адренорецепторы а1
    Блокировка рецепторов типов а2 с помощью альфа-адреноблокаторов отличается иным результат, а именно приводит к:

    • сужению просвета сосудов;
    • поднятию давления;
    • выбросу норадреналина;
    • повышению двигательной активности;
    • увеличению либидо и нормализации половых функций;
    • стимулирует ЦНС и пр.

    Механизм действия альфа-адреноблокаторов

    Классификация

    Для терапевтических целей используют несколько видов препаратов. Они отличаются своим избирательным или неизбирательным воздействием на рецепторы.

    Селективные

    Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.

    Неселективные

    В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1. Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.

    Список препаратов

    Блокаторы адренорецептеров имеют широкий перечень особенностей применения. Назначать средства может только специалист. Рассмотрим некоторые средства из данного класса в рамках таблицы.
    Таблица 2. Список препаратов альфа-адреноблокаторов, влияющих на рецепторы а1 и а2
    Действующее вещество: Празозин
    Действующее вещество: Доксазозин
    Действующее вещество: Теразозин
    Действующее вещество: Доксазозин
    Блокаторы рецепторов а1 и а2
    Действующее вещество: Ницерголин
    Действующее вещество: Пророксан
    Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.

    Доброкачественная гиперплазия простаты

    Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.
    Для облегчения состояния могут быть рекомендованы альфа-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы а1. Они способствуют снижению тонуса гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, расслабляют шейку мочевого пузыря.

    Артериальная гипертония

    Регулярное повышенное артериального давления до показателя 140/90 мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца. Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.

    Другие сердечно-сосудистые заболевания

    Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.

    Противопоказания

    Перед использованием препаратов следует ознакомиться с ограничениями по их применению.
    Таблица 3. Противопоказания к лечению альфа-адреноблокаторами а1
    Блокаторы а2 не рекомендованы при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях, гиперплазии предстательной железы, сахарном диабете, при угнетенном эмоциональном состоянии, беременности и т.д. Подробнее с информацией можно ознакомиться в инструкции к конкретному препарату.

    Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта

    Побочные эффекты от приема

    К наиболее явным негативным явлениям, вызванным приемом блокаторов а1, относят понижение артериального давления и ортостатический коллапс. Как правило, эти побочные эффекты наблюдаются после первого применения альфа-адреноблокатора (феномен «первой дозы»). Также у пациентов обнаруживаются:

    • боль в голове, головокружение;
    • быстрая утомляемость, сонливость, снижение работоспособности;
    • обострение ишемической болезни;
    • увеличение риска постуральных явлений и пр.

    Инструкция по применению некоторых таблеток

    Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.

    Доксазозин

    Для предотвращения возникновения эффекта «первой дозы» лекарственное средство рекомендуется назначать, начиная с минимального количества – 0,5-1 мг. Кроме того, существует особая форма данного альфа-адреноблокатора, обладающая контролируемым высвобождением действующего вещества.
    Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.
    Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.
    Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.
    Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.
    Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.

    Полезное видео

    Из следующего видео можно узнать полезную информацию о роли альфа-адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии:

    http://cardiolog.online/lechenie/alfa

    Добавить комментарий

    1serdce.pro
    Adblock detector