Список бета-адреноблокаторов: селективные и неселективные типы

Содержание

Полный список бета адреноблокаторов последнего поколения и их классификация (альфа, бета)

Адреналин и норадреналин (катехоламины) отвечают за регуляцию основных функций жизнедеятельности организма человека. При выделении оказывают воздействие на гиперчувствительные нервные окончания – адренорецепторы, которые делятся на подвиды: альфа и бета (2 подвида).
B1-адренорецептор при выделении в большом количестве увеличивает частоту сердечных сокращений, ускорят распад гликогена, а также расширяет коронарные артерии.
B2-адренорецепторы расслабляют стенки сосудов, снижает тонус матки у женщин, ведет к ускорению процесса выделения инсулина. Активация обоих типов катехоламинов человеческий организм мобилизует все силы для поддержки жизнедеятельности. Бета-адреноблокаторы представляют собой особую группу лекарственных средств, которые препятствуют воздействию катехоламинов на жизненно важные органы.

Механизм действия

Как было сказано, применение бета-адреноблокаторов ведет к снижению артериального давления и уменьшению ЧСС. У пациентов наблюдается удлинение диастолы – время отдыха сердечной мышцы, во время которого коронарные сосуды наполняются кровью.
Улучшение наполнения коронарных сосудов (кровоснабжение миокарда) является причиной снижения внутрисердечного давления.
Кровь начинает циркулировать и перераспределяться между нормальными и ишемизированными участками, а человек получает возможность проще переносить физические нагрузки. Еще один неоспоримый плюс бета-адреноблокаторов – они обладают уникальными антиаритмическими свойствами. Их прием ведет к подавлению действия катехоламинов и снижает скорость накопления в организме ионов кальция, которые серьезно ухудшают энергетические обменные операции в миокарде.

Классификация препаратов

?-адреноблокаторы – это группа лекарств. Классифицируются по конкретным признакам. Например, кардиоселективность или способность выбранного лекарства блокировать воздействие только ?1-адренорецепторов.
Чем выше показатель селективности бета адреноблокаторов, тем безопаснее они для приема пациентами с наличием болезней дыхательных путей, сахарного диабета.
Тем не менее, понятие селективности – это абстрактный показатель, ведь при приеме препаратов в большом количестве степень показателя снижается. Есть категория лекарств с симпатомиметической активностью: они дополнительно стимулируют воздействие БАБ и могут приводить к замедлению ритма сердца и могут негативно влиять на липидный обмен в организме.
В классификации встречаются лекарства с вазодилатирующими свойствами для расширения сосудов. Контролировать процесс можно путем прямого воздействия ?-блокаторов на стенки сосудов.

Показания и абсолютные противопоказания для назначения

Показания к применению бета-адреноблокаторов полностью зависят от их свойств. Неселективные блокаторы имеют ограниченный спектр назначений, в то время, как селективные лекарства могут применяться у широкого круга пациентов. Могут назначаться при:

  • Артериальной гипертензии;
  • Мигрени;
  • Сердечной недостаточности;
  • Синдроме Марфана;
  • Мигрени;
  • Глаукоме;
  • Аневризме аорты;
  • Инфаркте миокарда в любой стадии;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Синусовой тахиаритмии.
  • При наличии следующих заболеваний и отклонений действует абсолютный запрет (противопоказание) для применения ?-адреноблокаторов:

  • Беременность, детский возраст;
  • Бронхиальная астма;
  • Сердечная блокада II степени;
  • Слабость синусового узла;
  • Декомпенсация сердечной недостаточности.
  • I поколение – некардиоселективные

    Некардиоселективные адреноблокаторы – первые представители данной группы лекарственных средств. В связи с блокировкой рецепторов первого и второго типа могут приводить к возникновению побочных эффектов – бронхоспазмам.

    С внутренней симпатомиметической активностью

    У некоторых лекарств имеется возможность частично стимулировать бета-адренорецепторы – это и есть симпатомиметическая активность. Главное преимущество – они практически не замедляют сердечный ритм и не приводят к возможному синдрому отмены.
    В список препаратов входят:

    Без внутренней симпатомиметической активности

    • Соталол;
    • Надолол;
    • Флестролол;
    • Непрадилол;
    • Тимолол.

    II поколение – кардиоселективные

    Препараты II поколения блокируют рецепторы первого типа, которые располагаются в сердце. Могут применяться пациентами, у которых имеется высокая вероятность развития побочных проявлений на фоне заболеваний легких (это связано с тем, что они не воздействуют на ?-2-адреноблокаторы в легких).
    Кардиоселективные бета-адреноблокаторы II поколения назначаются пациентам с мерцательной аритмией сердца или синусовой тахикардией.

    С внутренней симпатомиметической активностью

    • Целипролол;
    • Талинолол;
    • Ацекор;
    • Эпанолол.

    Без внутренней симпатомиметической активности

    • Бетаксолол;
    • Эсмолол;
    • Бисопролол;
    • Небиволол;
    • Атенолол.

    III поколение (с вазодилатирующими особенностями)

    Особенностями средств, относящихся к третьему поколению, считается их особое фармакологическое воздействие: они блокируют и бета-рецепторы, и альфа-рецепторы в кровеносных сосудах. Рассмотрим более детально существующие группы.

    Некардиоселективные

    Способствуют расслаблению стенок кровеносных сосудов за счет одновременного влияния на бета-1 и бета-2-адреноблокаторы. К ним относят:

    Кардиоселективные

    Служат для увеличения объема выделяемого оксида азота для расширения сосудов сердца и снижают вероятность закупорки сосудов (атеросклеротические бляшки). Новое поколение препаратов включает в себя:

    Продолжительность действия

    Все ?-адреноблокаторы делятся на две основные группы: длительного и короткого действия. На продолжительность влияет биохимический состав лекарства.

    Препараты длительного действия

    К этой категории средств относятся следующие:

  • Амфифильные – растворяющиеся в жирах и воде (например, Ацебутолол и Бисепролол). Выводятся из организма путем печеночного метаболизма или почечной экскреции.
  • Гидрофильные (Атенолол) – они перерабатываются в воде, но не усваиваются в печени.
  • Липофильные короткого действия – растворяются в жирах, хорошо усваиваются печенью, действуют короткий промежуток времени.
  • Липофильные длительного действия.
  • Препараты сверхкороткого действия

    Чаще всего такие бета-блокаторы ставятся в виде капельниц. Срок воздействия на организм не превышает 30 минут, после чего все биохимические вещества начинают разрушаться в крови человека.
    Активно применяются у пациентов с гипотонией и сердечной недостаточностью, поскольку не вызывают побочных эффектов. Главным представителем этой группы лекарств считается Эсмолол.

    Побочные эффекты

    Обратите внимание, что прием данных лекарств должен строго контролироваться лечащим врачом!
    У отдельной группы людей могут появиться побочные эффекты, которые выражаются в:

    • выпадение волос;
    • нарушение ритма сердца;
    • снижение холестерина;
    • нарушение сна и депрессия;
    • ухудшение памяти;
    • сексуальная дисфункция;
    • аллергические реакции.

    Применение адреноблокаторов при простатите

    Бета адреноблокаторы широко применяются в урологии для лечения простатита. Входящие в состав вещества теразозин и силодозин улучшают процесс мочеиспускания у людей, испытывающих проблемы.
    Назначаются при простатите или при наличии следующих проблем:

    • слабый тонус мочевого пузыря;
    • низкое давление в уретре;
    • аденома простаты;
    • расслабленное состояние мышц предстательной железы.

    Положительные результаты приема адреноблокаторов в этих случаях видны уже через несколько недель. В список препаратов включены: Глансин, Омсулозин и Фокусин.
    Не стоит заниматься самолечением – настоятельно советуем пройти консультацию у вашего лечащего врача, чтобы не усугубить течение болезни.
    В процессе лечения настоятельно не рекомендуется применять алкоголь, который снижает эффект от воздействия адреноблокаторов на человеческий организм. Простыми словами, не делайте то, что в конечном итоге не приведет к полному выздоровлению.

    http://serdce-doctor.ru/lekarstvennye-preparaty/beta-adrenoblokatory-spisok-preparatov.html

    Бета-блокаторы – список препаратов

    Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:

    • терапии сердечной аритмии;
    • необходимости профилактики повторного инфаркта миокарда;
    • лечении гипертензии.

    Что такое бета-адренорецепторы?
    Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

  • ?1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также ?1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
  • ?2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
  • ?3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.
  • Классификация и список препаратов бета-блокаторов

    В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные группы.
    Селективные (кардиоселективные) бета-блокаторы
    Действие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду ?1-адренорецепторов (не влияют на ?2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:

    • уменьшение силы сокращений сердца;
    • уменьшение частоты сокращений сердца;
    • подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
    • снижение возбудимости сердца.

    К этой группе относятся такие препараты:

    • атенолол (Атенобене, Принорм, Хайпотен, Тенолол и др.);
    • бисопролол (Конкор, Бисомор, Коронал, Бисогамма и др.);
    • бетаксолол (Глаокс, Керлон, Локрен, Бетоптик и др.);
    • метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и т.д.);
    • небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
    • талинолол (Корданум);
    • эсмолол (Бревиблок).

    Эти препараты способны блокировать и ?1, и ?2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления сосудов.
    Сюда относятся следующие препараты:

    • пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал и пр.);
    • бопиндолол (Сандинорм);
    • левобунолол (Вистаген);
    • надолол (Коргард);
    • окспренолол (Тразикор, Коретал);
    • обунол (Вистаган);
    • пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
    • соталол (Сотагексал, Соталекс ).
    • тимолол (Окумед, Арутимол, Фотил, Глукомол и т.д.).

    Бета-блокаторы последнего поколения

    Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

    • карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
    • целипролол (Целипрес);
    • буциндолол.

    Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений,

    являются средства на основе бисопролола и пропранолола.

    Противопоказания к применению бета-блокаторов

    Основными противопоказаниями для данных препаратов являются:

    • бронхиальная астма;
    • пониженное давление;
    • синдром слабости синусового узла;
    • патологии периферических артерий;
    • брадикардия;
    • кардиогенный шок;
    • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

    http://womanadvice.ru/beta-blokatory-spisok-preparatov

    Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

    Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

    История открытия

    В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
    Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

    Механизм действия бета-адреноблокаторов

    Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

    • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
    • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
    • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
    • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
    • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
    • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
    • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

    Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

    • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
    • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
    • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
    • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
    • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
    • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
    • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

    Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

    Классификация бета-адреноблокаторов

    В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

    • кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
    • кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

    В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

  • Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
  • Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
  • Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
  • Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

  • Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
  • Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
  • Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.
  • Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

  • Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
  • Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
  • Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
  • Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.
  • Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

    Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.
    Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.
    Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

    Показание к назначению:

    • эссенциальная артериальная гипертензия;
    • вторичная артериальная гипертензия;
    • признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
    • сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
    • перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
    • нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
    • субкомпенсированная сердечная недостаточность;
    • гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
    • пролапс митрального клапана;
    • риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
    • артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
    • бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

    Бета-блокаторы: противопоказания

    Со стороны сердечнососудистой системы:

    • брадикардия;
    • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
    • артериальная гипотензия;
    • острая сердечная недостаточность;
    • кардиогенный шок;
    • вазоспастическая стенокардия.

    Со стороны других органов и систем:

    • бронхиальная астма;
    • хроническое обструктивное заболевание легких;
    • стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

    Бета-блокаторы: побочные эффекты

    Со стороны сердечнососудистой системы:

    • снижение частоты сердечных сокращений;
    • замедление атриовентрикулярной проводимости;
    • значительное снижение артериального давления;
    • снижение фракции выброса.

    Со стороны других органов и систем:

    • нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
    • периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
    • психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
    • гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
    • синдром отмены;
    • нарушение углеводного и липидного обмена;
    • мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
    • импотенция и снижение либидо;
    • снижение функции почек за счет снижения перфузии;
    • снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
    • нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
    • гипотрофия плода.

    Бета-блокаторы и сахарный диабет

    При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

    Бета-блокаторы и беременность

    При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

    Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

    Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

    Какой бета-блокатор лучше?

    Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.
    Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.
    Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
    За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
    Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

    Синдром отмены бета-блокаторов

    Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.
    Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

    • прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
    • пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
    • лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

    http://bezgipertonii.ru/beta-blokatory/

    Что такое бета-блокаторы? Классификация, названия препаратов и нюансы их применения

    Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.
    Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца. Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (?1-, ?2-, ?3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить. Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.
    Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность — это способность блокировать исключительно ?1-адренорецепторы. Важно отметить, что она никак не воздействует на ?2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм. Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

    Классификация бета-адреноблокаторов

    Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

    Неселективные блокаторы

    Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют ?-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.
    В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

    • Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
    • Бопиндолол (Сандинорм);
    • Левобунолол (Вистаген);
    • Надолол (Коргард);
    • Обунол;
    • Окспренолол (Коретал, Тразикор);
    • Пиндолол;
    • Соталол;
    • Тимозол (Арутимол).

    Антиангинальное действие данного вида ?-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.
    Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

    Неселективный блокатор Индерал
    А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.
    Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

    Кардиоселективные препараты

    Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

    • Ормидол;
    • Принорм;
    • Атенол;
    • Бетакард;
    • Блокиум;
    • Катенол;
    • Катенолол;
    • Гипотен;
    • Миокорд;
    • Нормитен;
    • Пренормин;
    • Телводин;
    • Тенолол;
    • Тензикор;
    • Велорин;
    • Фалитонзин.

    Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают ?1-, ?2-, ?1-, ?2-адренорецепторы. Не так давно были описаны ?3-адренорецепторы.
    Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

    • ?1 — находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
    • ?2 — считаются «петлей обратной отрицательной связи» для системы регулирования работоспособности тканей организма — это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
    • ?1 — расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
    • ?2 — размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

    Кардиоселективные ?-блокаторы обладают активностью в отношении ?1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют ?1 и ?2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.
    Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через ?1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

    Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.
    Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.
    Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой ?2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания — легких.
    Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.
    Мало кто знает, но Карведилол нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

    Бета-блокаторы последнего поколения

    На данный момент имеется три основных поколения таких лекарственных средств. Естественно, желательно пользоваться именно медикаментами последнего (нового) поколения. Их рекомендуется употреблять трижды в сутки.

    Препарат Карведилол 25 мг
    Помимо этого, не нужно забывать, что они напрямую связаны всего лишь с минимальным количеством нежелательных побочных эффектов. К инновационным препаратам можно отнести Карведилол и Целипролол. Как говорилось ранее, их довольно успешно используют для лечения различных заболеваний сердечной мышцы.
    К неселективным лекарствам продолжительного действия относят следующие:
    А вот к селективным препаратам длительного действия относят такие:
    При наблюдении низкой эффективности выбранного медикамента важно пересмотреть назначенный препарат.
    При необходимости следует обратиться к личному доктору для того, чтобы он подобрал новое лекарство. Все дело состоит в том, что нередко средства просто не оказывают нужного влияния на организм пациента.
    Лекарства могут быть очень действенными, но тот или иной пациент попросту к ним не восприимчив. В данном случае все очень индивидуально и зависит от определенных особенностей здоровья больного.
    Именно по данной причине лечение необходимо проводить с аккуратностью и особой щепетильностью. Очень важно обращать внимание на все индивидуальные особенности организма человека.

    Противопоказания к применению

    Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.
    Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

    Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

    • астма;
    • симптоматическое понижение артериального давления;
    • понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
    • тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

    Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

    • различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
    • обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
    • у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
    • сахарный диабет;
    • преходящая хромота нижних конечностей.

    Видео по теме

    Какие неселективные и селективные бета-блокаторы (препараты из данных групп) применяют для лечения гипертонии и болезней сердца:

    При заболеваниях, когда прием бета-адреноблокаторов показан, следует крайне осторожно использовать их. Особенно это касается женщин, вынашивающих малыша и кормящих грудью. Еще одним немаловажным моментом является внезапная отмена выбранного лекарственного средства: ни в коем случае не рекомендуется резко прекращать пить тот или иной препарат. В противном случае человека ждет неожиданное явление под названием «синдром отмены».

    • Устраняет причины нарушения давления
    • Нормализует давление в течение 10 минут после приема

    http://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/selektivnye-i-neselektivnye-beta-blokatory.html

    Полный обзор всех видов адреноблокаторов: селективные, неселективные, альфа, бета

    Автор статьи: Бургута Александра , врач акушер-гинеколог, высшее медицинское образование по специальности \»Лечебное дело\».
    Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.
    Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.
    Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

    Классификация адреноблокаторов

    В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.
    Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

    Общий механизм действия адреноблокаторов

    Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

    • суживаются сосуды;
    • учащается пульс;
    • повышается артериальное давление;
    • возрастает уровень глюкозы в крови;
    • расширяются бронхи.

    Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

    • расширяют сосуды;
    • урежают частоту сердечных сокращений;
    • предотвращают повышение сахара в крови;
    • сужают просвет бронхов;
    • понижают АД.

    Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

    Общие побочные действия

    Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

  • Головная боль.
  • Быстрая утомляемость.
  • Сонливость.
  • Головокружение.
  • Повышенная нервозность.
  • Возможны кратковременные обмороки.
  • Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
  • Аллергические реакции.
  • Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

    Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

    • брадикардия;
    • синдром слабого синусового узла;
    • острая недостаточность сердца;
    • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
    • гипотензия;
    • декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • аллергия на компоненты лекарства.

    Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

    Нажмите на фото для увеличения
    Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

    Альфа-адреноблокаторы

    Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
    За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

    • Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
    • Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
    • Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

    Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

    Перечень препаратов

    В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

    http://okardio.com/preparaty/adrenoblokatory-382.html

    Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца — список препаратов последнего поколения и механизм действия

    Одна из Нобелевских премий 1988 года принадлежит Д. Блеку, ученому, который разработал и провел клинические испытания первого бета-блокатора — пропранолола. Это вещество стало использоваться в медицинской практике еще в 60-е годы 20 века. Современная кардиологическая практика невозможна без применения бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца, тахикардии и инсульта, болезней артерий и других опасных патологий кровеносной системы. Из 100 разработанных стимуляторов 30 используются в терапевтических целях.

    Что такое бета-блокаторы

    Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол». Их легко можно выбрать среди медикаментов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве действующего вещества используется атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и другие.

    Механизм действия

    В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – ?-1, ?-2 адренорецепторы.
    Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности ?-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

    • изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
    • уменьшается сила сердечных сокращений;
    • снижается тонус сосудов.

    Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

    Показания к применению

    Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

    • Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
    • Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
    • Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
    • Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
    • Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

    В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

    Классификация препаратов

    В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

  • Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и ?-1, и ?-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры ?-1) и неселективные (действуют на рецепторы и ?-1, и ?-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы ?-2.
  • Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
  • ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
  • Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
  • Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.
  • Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

    Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.
    Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

    http://sovets.net/15015-beta-blokatory-ot-gipertonii-i-boleznej-serdca.html

    Добавить комментарий

    1serdce.pro
    Adblock detector