Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов — Анализ использования антигистаминных средств

Содержание

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (антигистаминные препараты) — блокирующие Н1-рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергическом рините и др. Эти препараты блокируют Н1-гистаминовые рецепторы в органах и тканях и делают их нечувствительными к свободному гистамину. На высвобождение свободного гистамина они практически не влияют.
H1-гистаминовые рецепторы локализуются в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря. Взаимодействуя с H 1 -гистаминовыми рецепторами, гистамин приводит к сокращению гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря, повышает проницаемость сосудов, увеличивает внутриклеточное содержание цГМФ, усиливает секрецию слизи железами носовой полости, вызывает хемотаксис эозинофилов, нейтрофилов, усиливает образование простагландинов, тромбоксана, простациклина.
Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов устраняют влияние гистамина на Н1-гистаминовые рецепторы по механизму конкурентного ингибирования.
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов не вытесняют гистамин, связанный с рецептором, а только взаимодействуют со свободными или освобождающимися рецепторами. В связи с этим блокаторы H1-гистаминовых рецепторов более эффективны именно для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случаях уже развившейся реакции препятствуют выбросу новых порций гистамина.
В результате блокаторы H1-гистаминовых рецепторов приводят к уменьшению вызванных гистамином спазмов гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, снижению проницаемости капилляров. Предупреждают развитие отека тканей, предотвращают возникновение аллергических реакций и облегчают их течение. Оказывают антигистаминное, противоаллергическое и седативное действия.
Связывание препаратов этой группы с H1-гистаминовыми рецепторами носит обратимый характер, а количество блокируемых ими рецепторов прямо пропорционально концентрации препарата в месте нахождения рецептора.
По своему химическому строению большинство блокаторов H1 гистаминовых рецепторов относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой.
В эту группу входят препараты I, II и III поколений.
· Блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения:
Дифенгидрамин (Димедрол, Псило-бальзам).
· Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов II поколения:
Диметинден (Виброцил, Фенистил).
Лоратадин (Кларготил, Кларисенс, Кларитин, Кларотадин, Ломилан, Лорагексал, Лоратадин, Тирлор).
· Блокаторы H 1-гистаминовых рецепторов III поколения:
Фексофенадин (Телфаст, Фексадин).
Цетиризин (Аллертек, Зетринал, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиринакс, Цетрин).
Антигистаминные препараты первого поколения.
Все антигистаминные препараты первого поколения (седативные) хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства:

  • — Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первого поколения, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные. Редко возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих повышенного внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
  • — Атропиноподобные реакции (из-за антихолинергических свойств препаратов) проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства могут быть полезны при рините, но могут усилить обструкцию дыхательных путей при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и аденомы предстательной железы и др.
  • — Обладают противорвотным и противоукачивающим эффектами, уменьшают симптомы паркинсонизма — благодаря центральному холинолитическому действию препаратов.
  • — Могут вызывать транзиторное снижение артериального давления у чувствительных лиц.
  • — Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств.
  • — Тахифилаксия (снижение антигистаминной активности): при длительном приеме, каждые 2-3 недели необходимо менять препараты.
  • — Лечебный эффект наступает сравнительно быстро, но кратковременно (действует в течение 4-5 часов).

Некоторые антигистаминные препараты первого поколения входят в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, укачивании, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Недостатки блокаторов H1-гистаминовых рецепторов I поколения:

  • · Неполная связь с H1-гистаминовыми рецепторами, поэтому необходимы высокие дозы.
  • · Побочные эффекты не позволяют достигать высоких концентраций этих препаратов в крови, достаточных для выраженной блокады H1 -гистаминовых рецепторов.
  • · Кратковременный эффект.
  • · Тахифилаксия.

Антигистаминные препараты второго поколения.
В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.

  • * Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
  • * Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
  • * Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
  • * Отсутствие тахифилаксии (снижение антигистаминной активности) при длительном применении.
  • * Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что вызывает нарушение ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
  • * Отсутствие парентеральных форм, однако, некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Недостатки блокаторов H1-гистаминовых рецепторов II поколения.
· Способны блокировать калиевые каналы клеток проводящей системы сердца, что сопровождается удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца (желудочковая тахикардия по типу «пируэт»).
Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты).
Их принципиальное отличие в том, что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Их главной особенностью является отсутствие седативного и кардиотоксического эффекта. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. В настоящее время представлены тремя препаратами — цетиризином, фексофенадином, эбастином.
Препараты, тормозящие высвобождение и активность гистамина и других «медиаторов» аллергии и воспаления.
Препараты этой группы препятствуют высвобождению из тучных клеток гистамина и других медиаторов воспаления и аллергии (этот эффект связывают с угнетением трансмембранного тока ионов кальция и снижением их концентрации в тучных клетках). Применяются с профилактической целью.

http://studwood.ru/1974612/meditsina/blokatory_gistaminovyh_retseptorov

Блокаторы гистаминовых Н1 рецепторов — определение, особенности и виды

Блокаторы гистаминовых Н1 рецепторов (сокращенно АГП) человечеству служат уже около семидесяти лет. Они всегда являлись востребованными медициной. На фоне этого в последнее время их применяют без назначения доктора, что настораживает. Наиболее часто такие блокаторы используются для лечения аллергических патологий, правда, нередко они применяются и в комплексном лечении таких заболеваний как бронхит, пневмония и аутоиммунные процессы, что, разумеется, противоречит современным знаниям по поводу их происхождения.

Далее подробно рассмотрим блокаторы гистаминовых рецепторов Н1, выясним, каковы их особенности, а кроме того, узнаем, какие из них относятся ко второму поколению.

Определение: что такое блокаторы рецепторов?

Блокаторы H1-гистамииновых рецепторов являются лекарственными препаратами. Медикаментов, влияющих на освобождение, а кроме того, на динамику, кинетику и метаболизм гистамина, существует на сегодняшний день много. К ним, в особенности, относят физиологические и обратные агонисты гистамина.
Исторически так сложилось, что под термином «антигистаминных препаратов» понимаются средства, которые блокируют Н1-гистаминовые рецепторы. Начиная с 1937 года, когда было впервые экспериментально подтверждено противогистаминное воздействие ранее синтезированного соединения, ведутся разработки наряду с совершенствованием лечебных антигистаминных медицинских препаратов. Теперь перейдем к рассмотрению особенностей таких медицинских средств.

Особенности данных средств

Многочисленными исследованиями доказано, что гистамин, благодаря воздействию на рецепторы человеческой респираторной системы, кожи и глаз, вызывает характерную симптоматику аллергии, а антигистаминные средства, которые селективно блокируют гистаминовые Н1 рецепторы, могут ее купировать и предотвращать.
Большинство применяемых антигистаминных лекарств обладает целым рядом фармакологических специфических свойств, которые характеризуют их в качестве отдельной группы. Сюда относят эффекты в виде противозудного, противоотечного, антиспастического, антихолинергического, антисеротонинового, седативного и местноанестезирующего свойства, а кроме того, предупреждение индуцированного гистаминного бронхиального спазма. Некоторые из них характеризуются не гистаминовой блокадой, а структурными особенностями.

Механизм конкурентного ингибирования

Антигистаминные медицинские препараты могут блокировать воздействие гистаминовых Н1 рецепторов по механизмам конкурентного ингибирования. Но их родство к данным рецепторам в значительной степени ниже по сравнению с гистамином. Поэтому данные медицинские средства не могут вытеснять гистамин, который связан с рецептором.

Они лишь могут блокировать высвобождаемые и незанятые рецепторы. Соответственно, Н1 тип блокаторов наиболее эффективен для предупреждения аллергической реакции немедленного характера, а в случае уже возникшей реакции предупреждает выброс новой порции гистамина.
По своему химическому строению большинство таких препаратов относят к аминам, растворимым в жирах, которые обладают одинаковой структурой. Ядро у них представлено ароматической либо же гетероциклической группой. Оно у них связано с помощью молекулы азота, углерода или кислорода с аминогруппой. Ядром определяется выраженность антигистаминной активности наряду с некоторыми из свойств вещества. Зная состав, можно определить заранее силу препарата наряду с его эффектами, например, есть возможность установить способность проникновения через гематоэнцефалические барьеры. Далее выясним, на какие виды подразделяются рассматриваемые медицинские препараты.

Виды антогонистов

Выделяют несколько классификаций антагонистов Н1 гистаминовых рецепторов, хотя ни одна из них не считается сегодня общепринятой. Согласно одной популярной классификации, антигистаминные лекарства по времени создания подразделяются на медикаменты первого и второго поколения.
Препараты, которые блокируют Н1 гистаминовые рецепторы, относящиеся к первому поколению, принято называть седативными (на основании доминирующего побочного эффекта), в отличие от неседативных лекарств, относящихся ко второй генерации. В настоящее время выделяют и третье поколение, к которому относят принципиально новые средства в виде активных метаболитов, обнаруживающих, кроме антигистаминной наивысшей активности, отсутствие седативных эффектов, и характерного для медикаментов второго поколения кардиотоксического воздействия.
Кроме этого, по химическому строению (что во многом зависит от Х-связи) антигистаминные медицинские препараты подразделяются на несколько категорий: этаноламины наряду с этилендиаминами, алкиламинами, производными хинуклидина, альфакарболина, пиперазина, фенотиазина и пиперидина.
Рассмотрим препараты-блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов более подробно.

Препараты первого и второго поколения

Итак, к препаратам первого поколения относят медицинские средства в виде «Дифенгидрамина», «Бенадрила», «Доксиламина», «Антазолина», «Мепирамина», «Квифенадина», «Секвифенадина», «Супрастина» и прочих.

К блокаторам Н1 гистаминовых рецепторов 2 поколения причисляют «Акривастин» наряду с «Астемизолом», «Диментинденом», «Оксотамидом», «Терфенадином», «Лоратадином», «Мизоластином», «Совентолом», «Кларитином», «Кестином» и другими.

«Лоратадин» как наиболее эффективное антигистаминное средство второго поколения

Широко применяемым препаратом второго поколения в настоящее время выступает лекарственное средство под названием «Лоратадин». Антигистаминное воздействие этого медикамента достигает максимума спустя восемь – двенадцать часов. Оно продолжается более двадцати четырех часов. Стоит сказать, что это средство хорошо изучено, и крайне редко вызывает побочные реакции у пациентов. Дозировка его зависит напрямую от возраста, а кроме того, от массы тела.

Активный метаболит – что это?

Активным метаболитом блокаторов Н1 гистаминовых рецепторов является активная форма лекарственного препарата после того, как средство было обработано организмом. Большинство из вышеперечисленных медикаментов распадаются, как правило, в печени с последующим образованием активных форм метаболитов, играющих крайне важную роль в процессе реализации необходимого лечебного эффекта. При нарушении функций печени некоторые препараты могут накапливаться в человеческом организме, что будет приводить к удлинению на электрокардиограмме интервала «QT» с дальнейшим развитием желудочковой пируэтной тахикардии.

Основные показания для использования препаратов

Основным показанием для назначения пациентам подобных препаратов является отклонение в самочувствии из-за наличия различных аллергических реакций в виде атопического дерматита, аллергических ответов, крапивницы, укусов насекомых и т. д. Особенностью данных препаратов является то, что ими блокируются в организме гистаминовые рецепторы. Благодаря такому механизму прекращается или уменьшается выброс в кровь и ткань биологически активных компонентов, которые ответственны за развитие аллергических проявлений.
Таким образом, наиболее распространенной группой медицинских препаратов для терапии аллергии выступают антигистаминные средства. Такими лекарствами блокируется гистамин, вырабатывающийся в процессе аллергических реакций. Поэтому в том случае, если клинические проявления аллергии у человека отсутствуют, то для профилактики такие лекарственные препараты принимать не следует, так как им попросту не на что будет действовать. Эта категория препаратов является одной из наиболее древних в области фармакологии. Стоит заметить, что первые из них были синтезированы еще в сороковых года прошлого столетия. На сегодняшний день существует уже три поколения данных лекарственных средств.

http://fb.ru/article/424383/blokatoryi-gistaminovyih-n-retseptorov—opredelenie-osobennosti-i-vidyi

H1 блокаторы

С 1937 года, когда впервые было экспериментально доказано противогистаминное действие ранее синтезированных соединений, ведутся разработка и совершенствование лечебных антигистаминных препаратов [2] .
По влиянию на ЦНС блокаторы H1-гистаминовых рецепторов делятся на препараты I (классические, седативные) и II—III (новые) поколений [1] .
Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения
Diphenhydramine (Дифенгидрамин — димедрол)
Clemastine (Клемастин — тавегил)
Chloropyramine (Хлоропирамин — супрастин)
Promethazine (Прометазин — пипольфен)
Cyproheptadine (Ципрогептадин — перитол)
Quifenadine (Хифенадин — фенкарол)
Mebhydroline (Мебгидролин — диазолин)
Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов II поколения
Сetirizine (Цетиризин — зиртек)
Ebastine (Эбастин — кестин)
Loratadine (Лоратадин — кларитин)
Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов III поколения
Levocetirizine (Левоцетиризин — ксизал)
Fexofenadine (Фексофенадин — телфаст)
Desloratadine (Дезлоратадин — эриус)

25. Блокаторы h2-гистаминовых рецепторов

(синонимы: H2-блокаторы, H2-антигистаминные средства, антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов) — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-)рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Относятся к антисекреторным препаратам.
Н2-блокаторы часто используются используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их способностью уменьшатьсекрецию соляной кислоты. Кроме того, Н2-блокаторы подавляют продукцию пепсина, увеличивают выработку желудочной слизи, повышают синтезпростагландиновв слизистой оболочке желудка, увеличивают секрециюбикарбонатов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки [2] .
Н2-блокаторы также применяются при лечении широко круга заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе:
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни [3] ,
острого [4] и хронического [5] панкреатита,
респираторных рефлюкс-индуцированных заболеваний [7] , в том числе, рефлюкс-индуцированной бронхиальной астмы [8] ,
синдрома Золлингера — Эллисона [9] ,
хронического гастритаидуоденита [10] ,
пищевода Барретта [11] и других кислотозависимых заболеваний.
Принята следующая классификация Н2-блокаторов по поколениям [4] :
I-е поколение — циметидин,
II-е поколение — ранитидин,
III-е поколение — фамотидин,
IV-е поколение — низатидин,
V-е поколение — роксатидин.
Циметидин, Н2-блокатор I-го поколения, обладает серьёзными побочными проявленими: он блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов (андрогенные рецепторы), существенно снижая потенцию и приводит к развитию импотенции и гинекомастии. Также возможны диарея,головные боли, транзиторные артралгии имиалгии, блокирование системы цитохрома Р-450, повышение уровнякреатининав крови, поражениецентральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие [1][2] .
Ранитидин имеет меньше типичных для циметидина побочных эффектов, а препараты последующих поколений — ещё меньше. При этом активность фамотидина в 20-60 раз превышает активность циметидина и в 3-20 раз активность ранитидина. По сравнению с ранитидином фамотидин более эффективно повышает рН и снижает объем желудочного содержимого. Длительность антисекреторного действия ранитидина — 8-10 часов, а фамотидина — 12 часов [1] .
Н2-блокаторы IV-го и V-го поколений низатидин и роксатидин на практике мало чем отличаются от фамотидина и не имеют перед ним существенных преимуществ, а роксатидин даже немного проигрывает фамотидину в кислотоподавляющей активности [4] .

http://studfiles.net/preview/5362917/page:22/

Фармакологическая группа — H1-антигистаминные средства

Препараты подгрупп исключены. Включить
Первые лекарственные средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H1-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ.
Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.
В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).

http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm

Блокаторы H1- гистаминовых рецепторов прямого действия

H1-блокаторы

Описание фармакологической группы

Антигистаминные средства прямого действия

Антигистаминные средства прямого действияблокаторы H1-гистаминовых рецепторов.

Краткое описание антигистаминных средств прямого действия

Димедрол (дифенгидрамин) оказывает противогистаминное, холинолитическое и седативное действие при лечении аллергических заболеваний, крапивницы, сенной лихорадки, аллергического конъюнктивита, отека Квинке, паркинсонизма, хореи, синдрома Меньера, в качестве успокаивающего и снотворного средства.
Дипразин (прометазин) применяют для лечения аллергических заболеваний, ревматизма с выраженным аллергическим компонентом, аллергических осложнений, вызванных лекарственными средствами, зудящих дерматозов, болезни Меньера.
Супрастин (хлоропирамин) применяют для лечения аллергических заболеваний, дерматозов, ринита, конъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, начальных стадии бронхиальной астмы.
Антигистаминный препарат пролонгированного действия Тавегил (клемастин) применяют для лечения аллергических заболеваний, вазомоторного ринита, крапивницы, аллергических дерматозов.
Краткое описание. Блокаторы H1- гистаминовых рецепторов прямого действия (антигистаминные средства) применяют при лечении полиартритов, ревматизма, аллергических заболеваний.

http://www.pamba.ru/peripheral/histamine/antihistaminic/direct/h1/

Антигистаминные средства (блокаторы H1 – и H2 -рецепторов)

Антигистаминные средства (блокаторы H1– и H2-рецепторов)
Димедрол (Dimedrolum)
Синонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.
NB! Димедрол оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он вызывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством.
Показания: крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), вазомоторный ринит, ангионевротический отек и другие аллергические заболевания и осложнения от приема лекарственных препаратов. Кроме того, применяется при лечении лучевой болезни.
NB! При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.
Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера.
В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. стр. 200).
Противопоказания: индивидуальная гиперчувствительность к препарату. Также противопоказан лицам, чья работа требует быстрой физической и психической реакции (водители транспорта, операторы и т. д.).
Применение: внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); а также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.
Внутрь взрослым по 0,03–0,05 г 1–3 раза в день. В мышцы вводят 0,01–0,05 г в виде 1 %-го раствора, в вену – капельным методом 0,02–0,05 г димедрола в 75–100 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002– 0,005 г, от 2 до 5 лет – по 0,005–0,015 г, от 6 до 12 лет – по 0,015–0,03 г на прием.
Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1–2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет – по 0,01 г; от 5 до 7 лет – по 0,015 г, 8–14 лет – 0,02 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1%-го раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1%-го раствора).
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г; палочки по 0,05 г; 1 %-й раствор в ампулах и шприц-тюбиках.
NB! Свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике.
Хранение: список Б.
Зиртек (Zyrtec)
Действующее вещество: Цетиризин (Cetirizine).
Аналоги: Аллертек, Алерза, Зодак, Цетиризин, Цетрин.
Показания: для взрослых и детей от 6 мес. и старше
• лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита;
• сенная лихорадка (поллиноз);
• крапивница, в т. ч. хроническая идиопатическая крапивница;
• аллергические дерматозы, в т. ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, беременность, кормление грудью.
Применение: внутрь. Таблетки следует запить стаканом жидкости.
Взрослым и детям старше 6 лет: суточная доза – 10 мг (1 табл. или 20 капель), иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл.) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям от 6 до 12 месяцев – по 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет – по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Детям от 2 до 6 лет – по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг в блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 (7 или 10 таблеток) или 2 (10 таблеток) блистера.
Капли для приема внутрь во флаконах-капельницах из темного стекла по 10 или 20 мл (1 мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон.
Хранение: список Б.
Кларитин (Claritin)
Действующее вещество: Лоратадин (Loratadine).
Синонимы: Алерприв, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, ЛораГЕКСАЛ, Лоратадин, Лотарен, Тирлор, Эролин.
Показания: сезонный (поллиноз) и круглогодичные аллергические риниты и аллергический конъюнктивит – симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения; хроническая идиопатическая крапивница; кожные заболевания аллергического происхождения.
Противопоказания: непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата; возраст до 2 лет; период грудного вскармливания.
Применение: внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет – по 10 мг (1 таблетке) или по 10 мл (2 ч. л.) сиропа 1 раз в день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
• при массе тела менее 30 кг – 5 мг (1/2 табл.) или 5 мл (1 ч. л.) сиропа 1 раз в день;
• при массе тела 30 кг и более – 10 мг (1 табл.) или 10 мл (2 ч. л.) сиропа 1 раз в день.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг в блистере – 7 или 10 штук, сироп 1 мг/мл во флаконах по 120 мл.
Хранение: список Б.
Ранитидин (Ranithydine)
Синонимы: Ацилок, Пепторан, Ранигаст, Ранисан, Улькуран, Acidex, Acilok E, Anistal, Danitin, Istomar, Peptoran, Ranacid, Ranigast, Ranidil, Raniplex, Ranisan, Ranisen, Ranx, Taural, Ulcoren, Ulcuran, Ulsal, Vizerul, Zantac и др.
Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов. Связываясь с Н2-рецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка, подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, секрецию соляной кислоты и пепсина.
Показания: см. циметидин.
Противопоказания: см. циметидин. Не следует назначать при беременности и кормлении грудью.
Применение: назначается взрослым обычно по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в день (утром и вечером) независимо от времени приема пищи; при синдроме Золлингера-Эллисона – по 1 таблетке 3 раза в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,15 г (150 мг).
Хранение: список Б.
Супрастин (Suprastin)
Синонимы: Allergan S, Chlorneoantergan, Chloropyraminum, Chloropyramine, Chloropyribenzamine hydrochloride, Chlortripelenamine hydrochloride, Halopyramine, Sinopen, Synopen.
Показания: аллергические дерматозы (крапивница, экзема, зуд, дерматит), аллергический ринит и конъюнктивит, сенная лихорадка, отек Квинке, медикаментозные аллергии.
Противопоказания: см. димедрол.
Кроме того, не следует назначать супрастин больным глаукомой, гипертрофией предстательной железы, язвенной болезнью желудка.
Применение: взрослым внутрь во время еды по 0,025 г (1 таблетка) 2–3 раза в день; при необходимости увеличивают суточную дозу до 6 таблеток.
Детям в зависимости от возраста назначают по 1/4–1/3– 1/2 таблетки 2–3 раза в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 2 %-й раствор в ампулах по 1 мл (0,02 г).
Хранение: список Б.
Циметидин (Cimetidinum)
Синонимы: Беломет, Гистак, Гистодил, Примамет, Симетидин, Тагамет, Циметигет, Цинамет, Aciloc, Altramet, Belomet, Benomet, Besidin, Cimedal, Cimetar, Cimetiget, Cinamet, Gastromet, Histac, Histodil, Hystac, Neutronorm, Primamet, Simetidin, Supramet, Tagamet, Tametin, Tamper, Ulcedon, Ulceratil, Ulcimet, Ulcomet, Zagastrol, Zontac и др.
Основным фармакологическим эффектом циметидина является угнетение секреции желудочного сока, связанное с блокадой Н2-рецепторов стенки желудка.
Показания: лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и другие состояния, требующие снижения кислотности желудочного сока, в том числе при рефлюксэзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона и др.
Противопоказания: беременность и кормление грудью; необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с заболеваниями печени и почек, не назначать до 14 лет.
Применение: внутрь после еды взрослым в суточной дозе 0,8–1 г, которую делят на 4 приема: 3 раза по 0,2 г или 0,2 и 0,4 г перед сном. При необходимости увеличивают суточную дозу до 1,6 г. Курс лечения продолжается обычно 4–6 нед. (при необходимости до 8 нед.). По окончании курса интенсивного лечения проводят поддерживающую терапию в течение нескольких месяцев (по 0,4 г на ночь или утром 0,2 г и вечером 0,2 г).
Прекращают прием препарата, уменьшая дозу постепенно. Внезапное прекращение приема может привести к резкому повышению секреции и обострению заболевания.
При длительном применении высоких доз препарата может развиться гинекомастия, что связано со способностью препарата стимулировать секрецию пролактина. Имеются также данные о том, что циметидин подавляет всасываемость витамина В12, а также может оказывать антиандрогенное действие.
NB! Циметидин усиливает действие теофиллина, дифенина, ?-адреноблокаторов и пероральных антикоагулянтов.
Нельзя применять циметидин одновременно с диазепамом (сибазоном) и хлозепидом, так как он удлиняет период их полураспада. Нельзя назначать препарат одновременно с цитостатиками и другими препаратами, вызывающими нейтропению.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г (200 мг); 10 %-й раствор в ампулах по 2 мл.
Хранение: список Б.
Тавегил (Tavegyl)
Действующее вещество: Клемастин (Clemastine).
Показания: таблетки и сироп – сенная лихорадка и др. аллергические ринопатии, крапивница, кожный зуд, зудящий дерматоз, экзема, контактный дерматит, кожная реакция на прием медикаментов или укусы насекомых.
Раствор для инъекций – анафилактический или анафилактоидный шок, ангионевротический отек; профилактика и лечение аллергических или псевдоаллергических реакций (при введении рентгеноконтрастных средств, переливании крови, применении гистамина для диагностических целей).
Противопоказания: гиперчувствительность, заболевания нижних дыхательных путей (в т. ч. бронхиальная астма), кормление грудью, детский возраст (таблетки – до 6 лет, инъекции – до 1 года).
Побочное действие: чувство усталости, головокружение, седативный эффект, сонливость, в некоторых случаях (особенно у детей) стимулирующее действие (беспокойство, повышенная раздражительность, бессонница, тремор).
NB! Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение: внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), до еды, запивая водой; в тяжелых случаях до 6 мг/сут. Детям 6–12 лет – по 0,5–1 мг перед завтраком и на ночь. Детям в возрасте 1–6 лет рекомендуется сироп по 0,67 мг (1 чайная ложка).
Инъекции: в/в струйно медленно или в/м – в разовой дозе 2 мг утром или вечером. Детям – в/м 0,025 мг/кг/сут. в два приема. Для профилактики аллергических реакций – в/в медленно 2 мг непосредственно перед возможной анафилактической реакцией или реакцией в ответ на применение гистамина. Для в/в введения можно разводить препарат изотоническим раствором натрия хлорида или 5 %-й раствором глюкозы в соотношении 1:5.
Форма выпуска: таблетки по 1 мг, в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, в коробке 5 ампул.
Сироп во флаконах по 60 или 100 мл.
Хранение: список Б.
Фенистил (Fenistil)
Действующее вещество: Диметинден (Dimetindene).
Показания: аллергические заболевания, в т. ч. крапивница, круглогодичный аллергический ринит, сенная лихорадка, пищевая и лекарственная аллергия, экзема и другие зудящие дерматозы; кожный зуд (за исключением обусловленного холестазом), в т. ч. при заболеваниях, сопровождающихся кожными высыпаниями (ветряная оспа и др.), укусы насекомых.
Противопоказания: гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания (в т. ч. при гипертрофии предстательной железы), кормление грудью, период новорожденности (особенно при недоношенности).
Применение: внутрь и/или местно. Внутрь взрослым и детям старше 12 лет – по 20–40 капель (1–2 мг) 3 раза в сутки; детям от 1 мес. до 12 лет – 0,1 мг/кг/сут., разделенные на 3 приема (1 мес. – 1 год – 10–30, 1–3года – 30–45, 3–12 лет – 45–60 капель в сутки). При склонности к сонливости 2/3 суточной дозы принимают вечером и 1/3 – утром во время завтрака. Местно – наносят гель на пораженные участки кожи 2–4 раза в сутки. При сильном зуде или распространенном поражении рекомендуется одновременный прием капель.
Форма выпуска: капли для приема внутрь во флаконах по 20 мл; гель в тубах по 30 г.
Хранение: список Б.
NB! Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Эриус (Aerius)
Действующее вещество: Дезлоратадин (Desloratadine).
Синонимы: Дезлоратадина гемисульфат, Лордестин.
Показания: сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, выделения слизи из носа, зуда и заложенности носа, зуда и покраснения глаз, слезотечения, зуда неба); хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение и устранение кожного зуда и сыпи).
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата или лоратадину; беременность; грудное вскармливание; детский возраст до 1 года – для сиропа; детский возраст (до 12 лет) – для таблеток; наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахарозы– изомальтозы – для сиропа (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).
Применение: внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи. Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет – по 5 мг/сут. Сироп, запивая небольшим количеством воды, детям от 1 до 5 лет – по 1,25 мг/сут. (2,5 мл), 6–11 лет – по 2,5 мг/сут. (5 мл), взрослым и детям старше 12 лет – по 5 мг/сут. (10 мл).
NB! Не установлено влияние дезлоратадина в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В клинических исследованиях при приеме в дозе 7,5 мг/сутки препарат не влиял на психомоторные реакции у взрослых и подростков.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг в блистере по 7 или 10 штук; сироп (в 1 мл 0,5 мг) во флаконах по 60 и 120 мл в комплекте с мерной ложкой.

http://info.wikireading.ru/77933

Таблетки от аллергии при беременности

Антигистаминные препараты – это средства, устраняющие основные проявления аллергии. Применение этих средств во время беременности весьма ограничено, однако в некоторых ситуациях без подобных лекарств не обойтись. Использование противоаллергических препаратов допускается только по назначению врача и под постоянным наблюдением специалиста.

Принцип действия

Антигистаминные препараты не устраняют саму причину аллергической реакции. Эти средства только снимают основные симптомы аллергии, а именно:

  • чихание;
  • заложенность носа;
  • аллергический насморк;
  • слезотечение;
  • сухой кашель;
  • кожный зуд;
  • сыпь на коже.

Все противоаллергические препараты работают по одному принципу. Эти лекарственные средства блокируют выработку гистамина – основного медиатора воспаления. Именно гистамин запускает цепь патологических реакций, приводящих к появлению всех симптомов аллергии. Препараты блокируют специфические H1-гистаминовые рецепторы и тем самым помогают справиться с любой аллергической реакцией.
Существует три поколения антигистаминных препаратов:
H1-блокаторы I поколения:

  • обладают выраженным седативным эффектом;
  • проникают через гематоэнцефалический барьер, воздействуя на H1-рецепторы головного мозга;
  • усиливают действие анальгетиков и снотворных препаратов;
  • действуют в течение 4-8 часов;
  • при длительном приеме активность препарата значительно снижается;
  • требуют чередования препаратов каждые 3-4 недели.

Выраженные негативные эффекты этих средств не позволяют их использовать в качестве препаратов выбора для лечения аллергии у беременных женщин.
H1-блокаторы II поколения:

  • избирательно связываются с нужными H1-рецепторами;
  • практически не проникают через гематоэнцефалический барьер;
  • не обладают седативным эффектом;
  • оказывают выраженное противоаллергическое действие;
  • применяются в относительно небольших дозировках;
  • действуют в течение 24 часов;
  • не меняют своей эффективности даже при длительном применении.

Средства II поколения чаще всего используются при аллергии у будущих мам. Некоторые из препаратов обладают кардиотоксическим эффектом, поэтому должны с большой осторожностью применяться у женщин, страдающих заболеваниями сердца.
H1-блокаторы III поколения:

  • являются метаболитами средств II поколения;
  • обладают выраженным противоаллергическим эффектом;
  • не вызывают сонливости и привыкания;
  • действуют в течение 24 часов;
  • не обладают кардиотоксическим действием.

Антигистаминные средства III поколения считаются наиболее безопасными. Высокая эффективность и выраженная избирательность действия делает эти средства наиболее перспективными в лечении аллергии у беременных женщин.

Обзор популярных антигистаминных препаратов

Большинство противоаллергических препаратов выпускаются в таблетках. Применение антигистаминных средств в каплях или инъекциях весьма ограничено. Среди всех известных препаратов от аллергии наибольшего внимания заслуживают следующие препараты:

H1-блокаторы I поколения

Хлоропирамин
Торговое название: «Супрастин».
Эффект от применения препарата наступает в течение 20-30 минут и сохраняется 3-6 часов. Обладает выраженным седативным эффектом, вызывает сонливость, апатию, головокружение. Запрещен к применению при первичной лактазной недостаточности, тяжелом поражении печени и почек. Не совместим с алкоголем. При длительном применении эффективность препарата значительно снижается.
Клемастин
Торговое название: «Тавегил».
Эффект от использования препарата наступает через 1-3 часа и сохраняется в течение 6-12 часов. Таблетки следует принимать до еды, запивая водой. Обладает заметным противозудным действием, поэтому часто используется при кожных формах аллергии. Вызывает сонливость, снижение памяти и внимания.

H1-блокаторы II поколения

Лоратадин
Торговое название: «Кларитин», «Ломилан».
Эффект от использования препарата отмечается уже через 30 минут после приема и сохраняется 24 часа. Максимальная дозировка лекарственного средства в крови отмечается через 8-12 часов. Именно поэтому многие аллергологи советуют принимать антигистаминные препараты II поколения на ночь, чтобы к утру получить оптимальный результат.
Препарат не вызывает сонливости, может без опаски применяться при управлении автомобилем или во время любой работы, требующей концентрации внимания. Не вызывает привыкания. Таблетки можно принимать во время или после еды, запивая большим количеством воды. В редких случаях на фоне приема препарата отмечается тахикардия и головная боль.
Эбастин
Торговое название: «Кестин».
Эффект от применения таблеток наступает через 1 час и сохраняется в течение 24-48 часов. Через 5 дней от начала приема начинают работать активные метаболиты эбастина, за счет чего действие препарата сохраняется до 72 часов. Для достижения оптимального результата назначается 1 раз в сутки. Практически не воздействует на сердце, не приводит к появлению тахикардии и других симптомов, типичных для остальных представителей II поколения антигистаминных препаратов.

H1-блокаторы III поколения

Дезлоратадин
Торговое название: «Эриус».
Один из самых современных антигистаминных препаратов. Является активным метаболитом лоратадина. Действует уже через 30 минут от начала приема, сохраняет свою эффективность в течение 24 часов. Не оказывает кардиотоксического эффекта, не вызывает сонливости и привыкания. Не накапливается в органах и тканях. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.
Фексофенадин
Торговое название: «Телфаст».
По особенностям действия схож с дезлоратадином. Эффект от приема препарата наступает в течение 1 часа и сохраняется до 24 часов. Побочные действия отмечаются крайне редко. При увеличении дозировки отмечается повышение эффективности препарата.
Цетиризин
Торговое название: «Зиртек».
Эффект от приема препарата развивается в течение 20-60 минут и сохраняется более 24 часов. После завершения терапии действие лекарства продолжается до 72 часов. Из побочных эффектов отмечается головная боль и повышенная утомляемость. С осторожностью назначается при заболеваниях почек.
На сегодняшний день нет достаточных данных о безопасности применения любых антигистаминных препаратов во время беременности. Некоторые из лекарственных средств прошли исследования на животных. В ходе тестирования не было выявлено негативного влияния препаратов на состояние плода. Исследования на беременных женщинах не проводились.
Все антигистаминные препараты в таблетках назначаются только при выраженных проявлениях аллергии, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный вред. Перед применением любого из указанных средств следует обязательно посоветоваться с врачом.

http://spuzom.com/tabletki-ot-allergii-pri-beremennosti.html

Добавить комментарий

1serdce.pro
Adblock detector