Что принимать после стентирования, лечение после стентирование, диета и образ жизни после стентирования

Содержание

Что принимать после стентирования или аортокоронарного шунтирования? Нужны ли лекарства? Профилактика тромбоза стента и шунта, плавикс и аспирин.

(часто задаваемые вопросы)
Нужно ли как-то дальше лечиться после стентирования или АКШ? Ведь стенокардии больше нет, чувствую себя хорошо, работаю, хочется забыть о болезни.
Стенокардии больше нет, но сама причина болезни — атеросклероз — осталась, и факторы риска ее тоже. Лишних лекарств пить не нужно, но забывать о болезни нельзя, иначе она сама о себе скоро напомнит.
Вот что нужно обязательно делать и как лечиться после стентирования или аортокоронарного шунтирования, даже если Вы практически не чувствуете себя больным:
1) Принимать назначенные врачом после процедуры лекарства для профилактики образования тромба в стенте или шунтах, как правило, это комбинация плавикса (либо тикагрелора — брилинты) и аспирина. Необходимость этого связана с тем, что при атеросклерозе и ИБС всегда существует повышенная склонность тромбоцитов к тромбообразованию и закупориванию сосудов, что представляет наибольшую опасность в течение первого года после стентирования или шунтирования. После истечения этого срока следует постоянно принимать один из двух антиагрегантных препаратов (чаще остается аспирин). Доказано, что это эффективно предотвращает развитие инфаркта миокарда в дальнейшем и увеличивает продолжительность жизни при ИБС.
2) Резко ограничить содержание жиров животного происхождения в пище и принимать холестериноснижающие препараты для нормализации уровня холестерина в крови. Иначе будет прогрессировать атеросклероз и образуются новые бляшки, сужающие сосуды.
3) При наличии повышенного давления строго его контролировать с помощью регулярного (!) приема лекарств. Нормализация давления значительно снижает риск как развития инфаркта миокарда в последующей жизни, так и предотвращает риск инсульта, в том числе, мозгового кровоизлияния после стентирования. Доказано, что наиболее полезны при этом с точки зрения увеличения продолжительности жизни препараты, которые называются ингибиторы АПФ и бета-блокаторы.
4) При наличии сахарного диабета — строгая диета и сахароснижающие препараты для стойкой нормализации уровня сахара в крови.
5) Необходимо помнить, что существуют нелекарственные меры, направленные на ликвидацию важнейших факторов риска развития инфаркта миокарда, которые не менее важны, чем прием лекарств. Мало того, лечение значительно менее эффективно при их несоблюдении. Это полный отказ от курения, нормализация массы тела при ее избытке за счет низкокалорийной и низкосолевой диеты и регулярная физическая активность — минимум 30 минут в день 5-7 дней в неделю.
Какие лекарства необходимо принимать после стентирования для профилактики образования тромба в стенте?
Наиболее эффективна следующая схема:
1) При применении простого металлического стента в течение минимум одного месяца после стентирования, а желательно — до года, нужно ежедневно принимать два препарата: аспирин-кардио в дозе 300 мг и плавикс в дозе 75 мг. Затем нужно перейти на постоянный прием аспирина в дозе 100 мг ежедневно.
2) После установки стента с лекарственным покрытием в течение минимум 12 месяцев требуется принимать аспирин-кардио в дозе 300 мг в комбинации с плавиксом 75 мг, затем перейти на постоянный прием аспирина в дозе 100 мг ежедневно.
Вместо плавикса может использоваться новый препарат аналогичного действия, но более эффективный, тикагрелор (брилинта) в дозе 90 мг 2 раза в сутки.
Если есть какие-либо индивидуальные особенности, влияющие на эту схему, врач может ее скорректировать. Но необходимо помнить, что минимальный срок двойной профилактики тромбоза после установки стента с лекарственным покрытием — 6 месяцев.
Иногда лечение плавиксом отменяют преждевременно из-за боязни усиления кровоточивости, чаще всего — гипотетического. Следует иметь в виду, что риск тромбоза стента и его тяжелых последствий гораздо серьезнее при преждевременном прекращении приема плавикса и аспирина именно в случае установки покрытого лекарством стента. Тромбоз этих стентов может развиться в поздние сроки — до года после стентирования.
Если пациент не может гарантировать, что в течение 12 месяцев после стентирования он будет строго соблюдать предписанный режим приема плавикса и аспирина, это является серьезным аргументом для врача против использования стентов с лекарственным покрытием. В такой ситуации нужно ограничиться установкой простого металлического стента.
Нужно иметь в виду также, что желательно никаких операций на эти 12 месяцев не планировать, чтобы не пришлось столкнуться с необходимостью решения вопроса об отмене плавикса из-за опасности послеоперационного кровотечения. Плановые операции нужно отложить до окончания периода приема плавикса .
Будьте осторожны после стентирования: избегайте травм, порезов и т.п. Если возникает необходимость в какой-либо срочной операции в этот период, в связи с которой есть реальная угроза кровотечения во время нее или после, из-за чего плавикс должен быть отменен, прием аспирина обязательно должен продолжаться. Как только будет возможно после операции, прием плавикса необходимо возобновить.
Какие лекарства необходимо принимать для профилактики образования тромба в шунтах?
Всем пациентам, перенесшим аортокоронарное шунтирование (АКШ) необходим неограниченно долгий (пожизненный) приём аспирина в суточной дозе 100 мг либо плавикса в дозе 75 мг.
Если АКШ было предпринято в связи с инфарктом миокарда, на период от 9 до12 месяцев после операции к постоянному приёму аспирина следует добавить клопидогрель (плавикс) в дозе 75 мг в сутки .
Мне поставили стент 3 месяца назад. Что делать, если мне сейчас нужно удалить зуб, и стоматолог настаивает на прекращении приема плавикса и аспирина, боится кровотечения после удаления?
Преждевременная отмена профилактики тромбоза стента значительно опаснее. Проверено и доказано, что, как правило, прием аспирина и плавикса не делает кровотечение из лунки удаленного зуба дольше и обильнее, и удаление зуба (так же как и кровоточивость десен, слизистой носа, из мелких порезов) не требует прекращения их приема. Необходимо более активно проводить местные кровоостанавливающие мероприятия (применение гемостатической губки в лунке и т.п.). Любые рекомендации по прекращению отмены приема плавикса и аспирина сначала необходимо обсудить со специалистом, выполнявшим стентирование, и делать это только в исключительных случаях с его ведома и разрешения.
Как определить, что лекарство, которое я принимаю для снижения холестерина, действительно эффективно и предупреждает образование новых бляшек в сосудах?
По достижению уровня холестерина, который является целевым, т.е. и позволяет добиться остановки прогрессирования атеросклероза. У людей, больных ИБС, таким целевым уровнем считается показатель холестерина липопротеидов низкой плотности (т.е., бета-липопротеиды) ниже 2,6 ммоль/л. Для тех, кто не бросил курить, перенес инфаркт миокарда, у кого есть сопутствующий сахарный диабет, таким оптимальным уровнем будет еще более низкий: 1,8 ммоль/л.

http://www.infarkt.ru/posle_stentirovaniya

Брилинта — выбор №1 в кардиологии

Патология сердечно-сосудистой системы занимает первое место в структуре заболеваний практически во всех странах мира. Более того, именно болезни сердца приводят к наибольшему количеству смертей пациентов как на дому, так и в стационарах больниц. Провоцирующими факторами сердечно-сосудистой патологии, в первую очередь, являются образ жизни человека и наследственная предрасположенность. К счастью, фармакологи совместно с кардиологами разработали универсальный метод профилактики заболеваний сердца, в частности атеросклероза и инфарктов миокарда. Таковым является назначение антиагрегантов — препаратов, которые предупреждают возникновение тромбов и улучшают текучесть крови. Брилинта — одно из лучших лекарств, которое обладает такими свойствами. Зачем нужна Брилинта, как принимать правильно и какие побочные эффекты могут возникнуть при лечении данным медикаментом?

Брилинта — что это за препарат ?

Брилинта — это антитромботический препарат, который назначают для лечения и профилактики многих сердечно-сосудистых заболеваний. Активным компонентом лекарства является тикагрелор — антагонист особых рецепторов, которые расположены на мембране тромбоцитов крови.
Клиническая эффективность и безопасность применения лекарства Брилинта были подтверждены в процессе многократных исследований. Поэтому препарат можно смело принимать больным с различной патологией не только сердца и сосудов, но и почек, печени и других органов. В целом Брилинта хорошо переносится организмом и практически не вызывает осложнений. Обмен препарата происходит в печени. Затем метаболиты Брилинты поступают в желчь и выводятся с калом.

Брилинта — для чего используют в кардиологии ?

Активный компонент препарата — тикагрелор — действует на тромбоциты крови и предупреждает их агрегацию, то есть слипание. Благодаря этому свойству действующего вещества Брилинта разжижает кровь, улучшает ее реологические свойства и текучесть, предупреждает образование тромбов, которые могут закупорить сосуд и вызвать ишемию (инсульты, инфаркты миокарда). Также Брилинта незначительно снижает артериальное давление, благодаря расширению стенок сосудов, и предупреждает оседание липопротеинов низкой плотности на них.

Брилинта — от чего помогает и при каких заболеваниях назначается ?

Лекарственное средство Брилинта для лечения и профилактики назначается в комплексе с аспирином (ацетилсалициловой кислотой) при следующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

  • при ОКС (остром коронарном синдроме, включая стенокардию покоя и стенокардию напряжения);
  • при инфаркте миокарда;
  • при атеросклерозе с наличием тромбов в просвете сосудов;
  • при ИБС (ишемической болезни сердца);
  • при аритмиях;
  • при артериальной гипертензии;
  • при стентировании.

Брилинта — как принимать правильно ?

Нагрузочная доза препарата Брилинта составляет 120-180 мг в сутки. Пить Брилинту рекомендуется в два приема:

  • при ОКС — по 90 мг 2 раза в сутки;
  • при инфаркте миокарда — по 60 мг 2 раза в сутки.
  • Ацетилсалициловая кислота в дозировке 75-150 мг в сутки — препарат, который также необходимо применять в комплексе с лекарством Брилинта. Как долго принимать медикамент, определяет лечащий врач. Длительность приема зависит от заболевания и тяжести его течения. Так, например, при ОКС курс лечения составляет 12 месяцев, а при инфаркте миокарда — до 3 лет.

    Брилинта: осложнения

    Брилинта хоть и хорошо переносится организмом и имеет выраженный клинический эффект, может вызывать побочные эффекты. Чаще всего при лечении этим препаратом возникают:

    • одышка;
    • кровотечения;
    • повышение уровня мочевой кислоты в крови;
    • головная боль и головокружение;
    • потеря сознания;
    • снижение артериального давления.

    Если при приеме Брилинта возникают побочные реакции, необходимо обратиться к лечащему врачу. Он назначит симптоматическую терапию и снизит дозу препарата или заменит его на другой аналог.

    Брилинта: отмена лекарственного средства

    Отмена перед операцией — наиболее частый случай, когда прекращают пить Брилинту. Также, если пациенту показана установка стента, за день до назначенной даты операции Брилинту прекращают пить. Однако, после стентирования терапия антиагрегантом сразу же возобновляется.
    В целом, если необходимо завершить лечение Брилинтой окончательно, отмену препарата производит постепенно. Это обусловлено высоким риском развития кровотечений при спонтанной отмене Брилинты.

    Брилинта: противопоказания к применению

    Лекарственное средство Брилинта не назначают без аспирина. Также противопоказаниями к лечению этим медикаментом являются:

    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • наличие активного кровотечения;
    • наличие внутричерепных кровоизлияний в прошлом;
    • печеночная недостаточность.

    Антиагрегант Брилинта — это высокоэффективное средство, которое не только лечит наиболее распространенные сердечно-сосудистые заболевания, но и предотвращает их развитие. Если вы хотите приобрести Брилинта по самой низкой стоимости с быстрой доставкой на дом и удобной оплатой — обращайтесь в интернет-аптеку Микстура.юа. Микстура.юа — Ваш надежный помощник при покупке лекарственных средств!

    http://mixtura.ua/stati/brilinta-vybor-1-v-kardiologii.html

    ПО ПРИЕМУ ПРЕПАРАТА БРИЛИНТА

    Ответственный секретарь Российского общества сомнологов

    Сертифицированный сомнолог — специалист по медицине сна Европейского общества исследования сна
    тел. моб. +7 903 792 26 47
    электронный адрес nosnore@yandex.ru
    Запись на приём по тел. +7 495 792 26 47, приём в поликлинике ФНКЦ оториноларингологии ФМБА по адресу: г. Москва, Волоколамское шоссе, 30, корп. 2 (М Сокол)
    ФНКЦО ФМБА в Каталоге сомнологических центров

    Фармакологическое действие — антиагрегантное.
    Основным действующим веществом таблеток Брилинта является тикагрелол (химический класс – циклопентилтриазолопиримидины). Это селективный и обратимый антагонист белка P2Y, воздействует на рецепторы АДФ (аденазиндифосфат), чем препятствует АДФ-опосредованной активации и связыванию (агрегация) тромбоцитов и формированию внутрисосудистого тромба.
    Благодаря такому фармакологическому действию, таблетки Брилинта препятствуют образованию тромбов, связанных с активацией и агрегацией тромбоцитов. После приема таблетки внутрь действующее вещество препарата всасывается в кровь из полости тонкого кишечника. Терапевтическая концентрация в крови достигается через 20-30 минут после приема, максимальная концентрация – через 1,5 часа. Действующее вещество равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани головного мозга и через плацентарный барьер в организм развивающегося плода и в молоко при грудном вскармливании.
    Тикагрелол метаболизируется в клетках печени (гепатоциты), продукты его распада выводятся с желчью.
    Период полувыведения (длительность выведения из организма половины дозы принятого препарата) составляет около 7 часов.
    Показания к применению
    Прием таблеток Брилинта показан для уменьшения свертываемости крови и риска развития сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоза или тромбоэмболии при таких заболеваниях:
    Нестабильная стенокардия – ухудшение кровообращения в миокарде с высоким риском развития его инфаркта (гибель сердечной мышцы при закупорке одной из артерий сердца тромбом). Инфаркт миокарда – гибель участка сердечной мышцы (миокард). Выполнение оперативного вмешательства на коронарных сосудах сердца – чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или аортокоронарное шунтирование (АКВ).
    По назначению врача препарат может применяться для уменьшения риске развития тромбоза при других патологических состояниях организма, включая ДВС-синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови).
    Противопоказания к применению
    Прием таблеток Брилинта противопоказан при некоторых патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся: Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к тикагрелолу или вспомогательным компонентам препарата. Наличие активного патологического кровотечения. Геморрагические инсульты (кровоизлияние) головного мозга, перенесенные в прошлом. Снижение функциональной активности гепатоцитов с развитием умеренной или тяжелой печеночной недостаточности. Сопутствующий прием препаратов, который обладают угнетающим действием в отношении фермента CYP3A4 (клотримазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир, нефазодон и атазанавир).
    Детский возраст до 18 лет – отсутствие негативного влияния препарата на детский организм достоверно не доказано. Беременность на любом сроке и кормление грудью, так как есть риск негативного воздействия препарата на развивающийся плод. В отсутствии противопоказаний необходимо убедиться до начала применения таблеток Брилинта.
    Способ применения и дозы
    Таблетки Брилинта принимаются внутрь целиком, не разжевывая и независимо от приема пищи. После приема таблетки, ее запивают достаточным количеством жидкости. Дозировка препарата составляет 90 мг (1 таблетка) в день, принимают таблетку в одно и то же время. Начинают курс лечения с двойной дозы (180 мг) в первый день, затем переходят на постоянный прием 90 мг. Курс лечения в среднем составляет 12 месяцев. Обязательно параллельно с таблетками Брилинта принимаются препараты ацетилсалициловой кислоты в качестве дополнительного антиагреганта. В случае пропуска приема таблетки Брилинта, его возобновляют на следующий день в обычное время приема. Необходимо избегать прекращения приема препарата, так как это может привести к значительному повышению риска развития тромбоза (препарат отменяет только врач, в случае клинической необходимости). Побочные эффекты Основным побочным эффектом таблеток Брилинта является чрезмерное снижение свертывания крови с развитием различных видов патологического кровотечения – внутренние кровотечения в строму или паренхиму органов, посттравматические кровотечения, развитие гематом и синяков, особенно после проведения различных внутримышечных инъекций. Иногда возможно развитие аллергической реакции на тикагрелол или вспомогательные вещества препарата в виде кожной сыпи и зуда. Реже развивается более тяжелая аллергическая реакция в виде ангионевротического отека Квинке (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой). Также возможно развитие анафилактического шока (выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность). Со стороны системы пищеварения редко отмечаются тошнота и рвота. При появлении побочных эффектов, решение об отменене препарата принимает врач. Особые указания Перед началом приема таблеток Брилинта необходимо внимательно изучить инструкцию к препарату. Во время применения таблеток необходимо соблюдать особую осторожность в отношении травмирования, так как это может привести к выраженному кровотечению. Также на фоне приема препарата остается высокий риск кровотечения после проведенного чрезкожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования. Препарат не влияет на концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций. Тем не менее, рекомендуется отказаться от выполнения любой деятельности, связанной с необходимостью повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций (работа на высоте, вождение автомобиля или другого транспорта). В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача. В случае появления каких-либо вопросов или сомнений в отношении его приема необходимо проконсультироваться с врачом. Передозировка При превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается тошнота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), повышается риск кровотечения и нарушения работы сердца. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника и симптоматическая терапия. Специфического антидота к действующему веществу препарата нет. Брилинта аналоги Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио. Сроки и условия хранения Срок годности таблеток Брилинта составляет 2 года с момента изготовления. Хранить препарат необходимо в темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +30° С. Беречь от детей. Брилинта цена

    http://www.consmed.ru/kardiolog/view/729262/

    Что лучше: терапия препаратом Брилинта или Плавиксом, действующее вещество, его воздействие на организм

    Прежде чем сравнивать препараты из категории антиагрегантных средств, необходимо разобраться, о каком активном веществе идет речь.
    Плавикс®(Plavix®) МНН: Клопидогрель* (Clopidogrel*)
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,3 г.
    Брилинта®(Brilinta®) МНН: Тикагрелор* (Ticagrelor*)
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,09 г.
    Фармгруппа: Антиагрегантные средства

    Препарат в аптечной сети
    При сужении крупных сосудов более чем на 50% возникают симптомы ишемии органов и тканей. Наиболее эффективны хирургические внутрисосудистые вмешательства. Ведущий способ терапии ишемии – стентирование коронарных, церебральных сосудов и артерий нижних конечностей.

    • Стентирование артерий сердца требуется при возникновении симптомов ИБС, повышенном риске ИМ. Ведущим фактором ИБС оказывается атеросклероз коронаров.
    • Стентирование сосудов ног – наименее инвазивный, эффективный путь терапии атеросклероза артерий нижних конечностей. Развиваясь, болезнь может спровоцировать гангрену.
    • Сонные артерии снабжают кровью головной мозг. Кроме стента, при оперативном вмешательстве фиксируются предохранительные мембранные фильтры, улавливающие микроэмболы, оберегающие артерии мозга мелкого калибра от тромбоза и не мешающие току крови.

    После имплантации стента начинается кардиологическое восстановление больного. На протяжении года необходим ежедневный прием лекарств. ИБС отступила, а опасность атеросклероза сохранилась. После установки стента больной обязан:

    • Получать ЛС: Плавикс или другой антиагрегант, предотвращающий образование тромбов, эмболию сосудов.
    • Придерживаться антихолестеринового рациона, получать ЛС, понижающие уровень ХС.
    • Купировать высокое АД гипотензивными препаратами.
    • При сопутствующем СД – правильно питаться, нормализовать гипогликемическими средствами уровень сахара крови.

    Стентирование – самый результативный метод ангиохирургии. Процедура малоинвазивна, дает хороший исход, быструю реабилитацию.
    Ниже рассмотрим описание Брилинты, поскольку во многом механизм действия и прочие пункты совпадают с характеристиками Плавикса, поэтому, в чем разница между ними, разберем в выводах к статье.

    Показания к применению

    Брилинта®, получаемая комплексно с аспирином, предотвращает атеротромботические катастрофы при:

    • прогрессирующей стенокардии;
    • инфаркте миокарда;
    • у стентированных пациентов, больных, перенесших АКШ.

    Одним из показаний к приему препарата является ИМ

    Фармакодинамика

    Брилинта (действующее вещество – тикагрелор) – селективный конвертируемый антагонист рецептора к АДФ, препятствует АДФ-посредническому возбуждению, скучиванию тромбоцитарных пластинок.
    Отмена ЛС позднее 4 дней перед АКШ повышает вероятность кровотечений.
    Переключение с клопидогрела на Брилинта повышает абсолютный показатель ИАТ на 26,4%, замена тикагрелором клопидогреля понижает абсолютный показатель ИАТ на 24,5%. Допустима замена клопидогреля Брилинтой без прекращения антитромботического действия.
    Ежедневный прием аспирин + Брилинта 0,09 г 2 р/сутки сопоставлялся с клопидогрелем 0,075 г 1 р/сутки по результативности превенции сердечно-сосудистой летальности, ИМ, инфаркта мозга. Ударная дозировка клопидогреля – 0,3 г, Брилинта – 0,18 г . Действие тикагрелора обнаруживалось быстрее.
    Действенность Брилинта доказана у разных категорий пациентов, без взаимосвязи с весом, полом, присутствием СД, лечением.
    Общая мера совместной эффективности + безвредности свидетельствует, что хороший результат Брилинта® не нивелируется фактом массивных геморрагий.

    Фармакокинетика

    Тикагрелор всасывается за полтора часа. Образование главного действующего вещества метаболизма происходит за 2,5 часа. Биодоступность составляет 36%.
    Выводится посредством печеночного метаболизма. 57,8% препарата удаляется с экскрементами, 26,5% – через почки.

    Применение, дозировка

    Прием начинается с 0,18 г (2 таб. 0,09 г) однократно, последующий прием – 0,09 г 2 р/сутки.
    Больные, получающие препарат, должны ежедневно принимать аспирин 0,075 – 0,15 г.
    Больным, принимающим клопидогрель, можно перейти на тикагрелор. Нет потребности корректировать дозировку пожилым и людям с ХПН.
    Безвредность для несовершеннолетних не выяснена.

    В пожилом возрасте коррекция дозировки не требуется

    Беременность, лактация и применение Брилинта

    Опыты на грызунах продемонстрировали пониженный прирост массы беременной, падение живучести эмбриона, веса плода. Вследствие этого препарат запрещен при беременности.
    Лабораторные опыты доказали: ЛС проникает в молочные железы. Применение препарата лактирующими роженицами тоже запрещено.

    Период вынашивания малыша не подходит для приема Брилинта или Плавикса

    Побочные действия

    Число массивных геморрагий, вызываемых тикагрелором и клопидогрелем, примерно одинаково (11,6%/год и 11,2%/год соответственно), смертельных геморрагий – 5,8%/год для обоих препаратов.
    Наиболее распространенные симптомы:

    • Одышка: покоя, бездействия, приступообразная ночью начиналась у 13,8%, принимавших Брилинту®; у 7,8% принимавших клопидогрель.
    • Лабораторные данные: Cmax креатинина сыворотки вырастала у третьей части пациентов, принимающих тикагрелор.

    Особые указания

    Тикагрелор можно применять осмотрительно при:

    • Склонности больных к геморрагиям. Препарат запрещен при перенесенной черепно-мозговой травме с гематомой, острой печеночной недостаточности;
    • Сочетании с лекарственными средствами, увеличивающими вероятность геморрагий (нестероидные противовоспалительные средства, антикоагулянты, фибринолитики);
    • При подготовке больного к плановой операции применение лекарственного средства прерывают перед мероприятием за неделю.

    Принимавшие тикагрелор имели большую вероятность гиперурикемии, чем получающие клопидогрель.
    Нерационально комбинировать Брилинта со статинами.

    Взаимодействие

    Ингибиторы микросомальных ферментов: Cmax и AUC действующего метаболизма повышается на 89 и 56%, соответственно.
    Индукторы микросомальных ферментов снижают действенность тикагрелора. Cmax и AUC снижается на 73 и 86%. Cmax действующего продукта метаболизма остается прежней, AUC теряет 46%.
    Примечание! Cmax – максимальная концентрация активного вещества. AUC – площадь под кривой «концентрация действующего вещества – время».

    Передозировка

    Брилинта хорошо переносится в дозировке до 0,9 г. Нежелательные эффекты: диспноэ, кровотечения из носа, желудочковые паузы и другие явления наблюдаются при превышении рекомендуемых доз.
    Лечение в этом случае симптоматическое. Гемодиализ непродуктивен, эффективный антидот неизвестен. Кровотечение обусловлено фармакологическим эффектом передозировки, рекомендуются соответствующие кровоостанавливающие манипуляции.

    Хранение и срок годности

    Рекомендуемые условия для хранения препарата t

    Условия хранения препаратов всегда указаны на упаковке и в инструкции

    Сравнительный анализ и выводы

    Оба изучаемых препарата относятся к антиагрегантам, имеют одинаковый механизм действия, показания, противопоказания. Оба запрещены беременным, кормящим. Но все-таки разница есть. Что лучше после стентирования: Плавикс или Брилинта?

    • Аптеки пользуются показателем информационного спроса или индексом Вышковского. Для Плавикс он равен 0,0953; для Брилинта – 0,0658, спрос на Плавикс в 1,5 раза опережает Брилинту. Объясняется это даже не ценой. Посмотрите, сколько таблеток содержит упаковка того и другого препарата. Себестоимость одной таблетки получается примерно одинаковой. Назначаются оба препарата на год минимум. Было бы рациональнее приобретать Брилинту № 168. У Плавикса множество дженериков по сходной цене. Выбор затрудняется не из-за жадности, а из-за низкой платежеспособности населения.
    • При планировании оперативного вмешательства прием Плавикса необходимо прервать за 7-10 дней до вмешательства. За такой период обновляется пул тромбоцитов с восстановленными качествами. Плавикс необратимо связывает АДФ-рецепторы мембран тромбоцитарных пластинок и напрочь выводит их из строя.
    • Тикагрелор обратимо связывает АДФ-рецепторы, связь недолгая, пластинки восстанавливаются за 4 дня максимум. Прекращать прием Брилинты можно за более короткий срок перед операцией – 4 дня.
    • Антитромботическое действие у Брилинта начинается быстрее и выражено сильнее. Средства взаимозаменяемы, но переключение клопидогрела на Брилинта повышает абсолютный показатель ИАТ на 26,4%, а замена Брилинта на клопидогрель понижает показатель ИАТ на 24,5%.

    Примечание! ИАТ — ингибирование активации тромбоцитов.

    • Ударная дозировка клопидогрела – 0,3 г; Брилинта – 0,18 г. Действовать Брилинта начинает раньше.
    • Комплексный прием Брилинта + аспирин 0,075–0,15 г урежал кратность коронаротромбоза стентов у пролеченных больных.
    • Кровотечение: частота массивных геморрагий у Брилинты и клопидогреля примерно одинакова (11,6%/год и 11,2%/год соответственно), смертельных кровотечений – 5,8%/год для обоих препаратов. Большие и малые кровотечения наблюдались у Брилинта в 16,1%, у клопидогреля в 14,6% случаев.
    • Одышка покоя, бездействия, приступообразная ночью начиналась у 13,8%, принимавших Брилинту; у 7,8% – клопидогрель.
    • Cmax креатинина сыворотки вырастала на 30% у принимающих тикагрелор. Удвоение нормы креатинина встречалось у стариков с декомпенсированной ХПН.
    • Круглосуточный мониторинг ЭКГ больных в тяжелом периоде ОКС, проходивших лечение тикагрелором, показал учащение желудочковых пауз >3 по сравнению с лечением клопидогрелем. Учащение желудочковых пауз на Брилинте неоднократно сопровождалось ХСН.
    • Получавшие тикагрелор, имели большую вероятность гиперурикемии, чем лечившиеся клопидогрелем.
    • Нежелательные эффекты Брилинта: желудочковые приостановки, диспноэ. Плавикс переносится хорошо.
    • Последние данные не рекомендуют сочетать Плавикс и омепразол, а при необходимости применения ИПП допустима комбинация Плавикса и пантопразола. О Брилинте таких упоминаний не было.

    Окончательно точку можно поставить, тщательно изучив инструкции обоих препаратов и проконсультировавшись с врачом. Помните, что самостоятельное решение о замене препарата недопустимо. От этого может зависеть ваша жизнь!

    http://lechiserdce.ru/preparatyi/18920-chto-luchshe-brilinta-ili-plaviksom.html

    Прием брилинты — есть ли риск превышения приема?

    31.03.2016, Лидия, 66 лет
    Принимаемые препараты: Брилинта
    Жалобы: Синяки на теле, боли в поясничной области
    Мама, 66 лет, перенесла инфаркт миокарда в августе 2014 года, установлен стент в августе 2014 и второй в октябре 2014 года. Принимала клопидогрель 1 год, затем перешли на брилинту; слышали, что прием препарата желателен всю жизнь для профилактики образования тромбов.
    Скажите, пожалуйста, есть ли риск превышения приема; не калечим ли мы маму брилинтой?

    Еще статьи на эту тему:

    2 Комментариев

    Здравствуйте, Лидия. Принято считать, что прием препаратов антитромбоцитарного действия (Клопидоргел, Брилинта) должен продолжаться не менее 1 года после оперативного вмешательства (стентирования), а затем может быть продолжен, в зависимости от течения заболевания и клинической ситуации. При этом, прием ацетилсалициловой кислоты продолжается пожизненно. Решение об отмене препарата, равно как и о продолжении его приема принимает лечащий врач. В целом, если состояние Вашей мамы стабильно, приступы стенокардии не возникают, и при этом отмечается появление «синяков» на коже, возможно отказаться от приема данного препарата. Обратитесь к Вашему доктору для решения данного вопроса. Будьте здоровы.
    Огромное спасибо за разъяснения! Всего Вам доброго

    Оставить комментарий

    Отменить ответ

    Можно ли пить при аритмии алкоголь?

    Аритмия — это общий термин обозначающий нарушение ритмичности …

    Формулировка гипертоническая болезнь — как расшифровать диагноз

    Еще десять лет назад диагноз гипертоническая болезнь с указанием …

    ЭКГ при гипертонической болезни

    Пациентам и врачам трудно сегодня представить кардиологию без проведения …

    http://libemed.ru/otvety-vracha-2016/priem-brilinty-est-li-risk-prevysheniya-priema/

    Описание актуально на 09.04.2015

    • Латинское название: Brilinta
    • Код АТХ: B01AC24
    • Действующее вещество: Тикагрелор (Ticagrelor)
    • Производитель: АБ Астразенека, Швеция

    В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

    Форма выпуска

    Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

    Фармакологическое действие

    Антиагрегатное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.
    У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.
    При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.
    Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.
    Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.
    При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.
    Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.
    Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.
    Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.
    У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.
    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

    Показания к применению

    Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

    Противопоказания

    Препарат противопоказан к приему:

    • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
    • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
    • при активном патологическом кровотечении;
    • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
    • детям, беременным и кормящим женщинам;
    • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4(нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

    Побочные эффекты

    Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.
    В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

    • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
    • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
    • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
    • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

    Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

    • травматические кровотечения,гемартроз, повышение уровня креатининав крови;
    • запор, парестезия, вертиго;
    • ушное кровотечение;
    • спутанность сознания;
    • гиперурикемия.

    Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.
    Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.
    У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.
    Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

    Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

    Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.
    Инструкция по применению Брилинты
    Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.
    Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.
    Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.
    Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.
    Курс лечения, как правило, составляет один год.
    У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.
    По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.
    В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

    Передозировка

    В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).
    В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.
    Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

    Взаимодействие

    Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.
    На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

    • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
    • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4(Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
    • индукторы CYP3A(Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

    Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.
    В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.
    Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.
    Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.
    При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.
    Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.
    Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.
    При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.
    Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.
    Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

    Условия продажи

    Условия хранения

    При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

    http://medside.ru/brilinta

    Брилинта ® (Brilinta ® )

    Действующее вещество:

    Содержание

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    3D-изображения

    Описание лекарственной формы

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «90/T» на одной стороне.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Препарат Брилинта ® содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12-рецептора к АДФ и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12-АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12-рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.
    У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает действовать быстро, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 ч после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ — 89% — достигается через 2–4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2–8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ — более 70% — достигается через 2 ч после приема препарата.
    При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если применение тикагрелора прекращают менее чем за 96 ч до процедуры.
    Данные о переходе с одного препарата на другой
    Переход с клопидогрела на тикагрелор приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.
    В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes — Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ), или АКШ (см. «Показания»). В этом исследовании на фоне ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой тикагрелор 90 мг 2 раза в сутки сравнивался с клопидогрелом 75 мг 1 раз в сутки в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.
    Эффект тикагрелора проявлялся рано (на 30-й день снижение абсолютного риска (САР) на 0,6% и снижение относительного риска (СОР) на 12%), с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение 12 мес, что приводило к САР на 1,9% и СОР на 16% в течение года.
    Брилинта ® снижает относительный риск комбинированной конечной точки (совокупность сердечно-сосудистых смертей, инфаркта и инсульта) у пациентов с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на 16% (отношение рисков (ОР) 0,84; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,77–0,92; p=0,0003), сердечно-сосудистой смерти на 21% (ОР 0,79; 95% ДИ 0,69–0,91; p=0,0013), инфаркта миокарда на 16% (ОР 0,84; 95% ДИ 0,75–0,95; p=0,0045).
    Эффективность препарата Брилинта ® показана у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, наличия в анамнезе сахарного диабета, транзиторной ишемической атаки или негеморрагического инсульта, реваскуляризации, сопутствующей терапии (включая гепарин, ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов (см. «Взаимодействие»), окончательного диагноза (инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST и нестабильная стенокардия) и лечения, запланированного при рандомизации (инвазивное или консервативное).
    Дополнительный анализ позволил предположить наличие возможной связи с дозой ацетилсалициловой кислоты, которая выражалась в том, что пониженная эффективность наблюдалась при приеме препарата Брилинта ® в комбинации с повышенными дозами ацетилсалициловой кислоты. Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты для постоянного приема в сочетании с препаратом Брилинта ® — 75–150 мг (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
    Брилинта ® продемонстрировала статистически значимое СОР по совокупному критерию: смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда и инсульт — у пациентов с острым коронарным синдромом, которым запланировано инвазивное вмешательство (СОР 16%, САР 1,7%, p=0,0025). В поисковом анализе Брилинта ® также продемонстрировала СОР по первичной конечной точке у пациентов с острым коронарным синдромом, которым назначалась консервативная терапия (СОР 15%, САР 2,3%, номинальное p=0,0444). У пациентов после стентирования при применении тикагрелора отмечалось снижение частоты тромбоза стентов (СОР 32%, САР 0,6%, номинальное p=0,0123).
    Брилинта ® вызывала статистически значимое СОР на 16% (САР 2,1%) по такому совокупному критерию, как смерть от всех причин, инфаркт миокарда и инсульт.
    СОP смерти от всех причин на приеме препарата Брилинта ® составляло 22% при номинальном уровне значимости р=0,0003 и САР — 1,4%.
    Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности
    Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт или большое кровотечение по определению исследования PLATO) подтверждает, что в течение 12 мес после острого коронарного синдрома положительный эффект тикагрелора не нейтрализуется случаями больших кровотечений (СОР 8%, САР 1,4%, OP 0,92; p=0,0257).

    Фармакокинетика

    Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.
    Тикагрелор быстро абсорбируется со средним Tmax примерно 1,5 ч. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2,5 ч. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляет 529 нг/мл и AUC — 3451 нг·ч/мл.
    Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Cmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.
    Vss тикагрелора составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (>99%).
    CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).
    Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12-рецептором АДФ тромбоцитов in vitro . Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30–40% от экспозиции тикагрелора.
    Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями, 26,5% — с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 ч соответственно.
    Особые популяции больных
    Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора ( Cmax и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми (см. «Способ применения и дозы»).
    Дети. Нет данных по применению тикагрелора у детей.
    Пол. У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.
    Этнические группы. Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность препарата Брилинта ® на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с больными европеоидной расы.
    Почечная недостаточность. Экспозиция тикагрелора и активного метаболита примерно на 20% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ®

    Брилинта ® , применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата;
    активное патологическое кровотечение;
    внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
    умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;
    совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир);
    детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).
    С осторожностью: предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) (см. «Особые указания»); пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта ® ; пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например больные с синдромом слабости синусного узла без кардиостимулятора, с AV блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта ® (см. «Особые указания»); совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию; пациенты с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости лечение тикагрелором должно быть прекращено); на фоне приема препарата Брилинта ® уровень креатинина может повыситься (см. «Побочные действия», «Особые указания»), в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину; пациенты с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе.
    В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.
    Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг).
    При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта ® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС и, при наличии клинических показаний, также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).
    Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью (см. «Взаимодействие»).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данные о применении препарата Брилинта ® у беременных женщин отсутствуют или ограничены.
    В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Брилинта ® не рекомендована во время беременности.
    Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта ® в период кормления ребенка грудью.

    Побочные действия

    По данным исследования PLATO, самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.
    Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, a

    http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_49700.htm

    Добавить комментарий

    1serdce.pro
    Adblock detector