Блокаторы М-холинорецепторов

Содержание

Блокаторы М-холинорецепторов;

Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
Лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в холинергических синапсах, называются холиноблокаторами. Они классифицируются по способности блокировать М- и Н-холинорецепторы. Так, циклодол (тригексифенидил) является избирательным блокатором М- и Н-холинорецепторов (холинолитик центрального действия, применяющийся для лечения паркинсонизма).
К группе М-холиноблокаторов (антихолинергических атропиноподобных средств) относятся как препараты группы атропина и платифиллина (атропина сульфат, скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, платифиллина гидротартрат), так и синтетические холинолитики (спазмолитин, апрофен, арпенал, метацин, ипратропиум бромид (атровент), тровентол, гастроцепин).
Блокаторы Н-холинорецепторов подразделяют на две группы: средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы) — бензогексоний, пентамин, димеколин, имехин, гигроний, кватерон, камфоний, пахикарпин, пирилен, темегин; и средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные вещества, периферически действующие миорелаксанты).
Курареподобные вещества делятся в свою очередь на:
§ недеполяризующие — тубокурарина хлорид, диплацин, пиркуроний, квалидил, диоксоний, ардуан (нипекуроний бромид), норкурон, мелликтин, атракуриум;
§ деполяризующие — дитилин (листенон, суксаметоний).
Блокаторы М-холинорецепторов (локализованные на эффекторных клетках) препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина, приводя к снижению интенсивности холинергической передачи в постганглионарных синапсах эффекторного звена парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. При этом снижается тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов и мочевого пузыря.
Снижение тонуса круговой мышцы радужной оболочки проявляется расширением зрачка (мидриаз), повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации (установка глаза на дальнюю точку видения).
Ослабление парасимпатического влияния на сердце приводит к тахикардии, улучшению атриовентрикулярной проводимости. Снижается секреция эндокринных желез (половых, слюнных, пищеварительных, фарингеальных, бронхиальных).
В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1, М2, М3) стали появляться вещества, избирательно воздействующие на эти подтипы рецепторов. На М1-холинорецепторы воздействует, например, гастроцепин.
Атропинприменяется при спазмах (коликах) гладкомышечных органов (желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути, бронхи), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях премедикации, при атриовентрикулярной блокаде. В глазной практике атропин используется для исследования сетчатки, подбора очков. Противопоказания — глаукома и тахикардия.
Является антидотом при отравлении холиномиметическими средствами, антихолинестеразными препаратами, в том числе ФОС (см. \»Реактиваторы холинэстеразы\»). Входит в состав комбинированных препаратов в виде препаратов красавки: капли Зеленина, таблетки \»Бекарбон\», \»Бесалол\», \»Беллалгин\», \»Беллатаминал\», \»Белластезин\», \»Солутан\», свечи \»Анизол\» и \»Бептол\» и др.
Скополамин отличается от атропина заметным влиянием на ЦНС (седативный эффект), позволяющим использовать препарат в составе таблеток \»Аэрон\» для профилактики морской и воздушной болезни; в остальном он применяется по типичным для М-холиноблокаторов показаниям.
Платифиллин в дополнение к М-холиноблокирующему эффекту (который у него выражен в меньшей степени, чем у атропина) обладает умеренным ганглиоблокирующим и прямым миотропным спазмолитическим действием. Используется в качестве спазмолитика при спастических состояниях полых внутренних органов и для снятия повышенного тонуса мозговых сосудов.
Метацин, в отличие от атропина и скополамина, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не проявляет центрального действия; наиболее активный в группе бронхолитик, но уступает атропину по влиянию на глаз. Применяется для премедикации, лечения язвенной болезни желудка, купирования почечной и печеночной колики.
Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимущественно как бронхолитики при хронических бронхитах, бронхоспазмах, бронхиальной астме. Гастроцепин используется для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов.

http://studopedia.su/10_51069_blokatori-m-holinoretseptorov.html

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота — атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины — метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия — образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.
М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:
1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости — внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме — повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.
2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).
3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.
4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.
5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).
Показания к применению:
1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.
2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.
Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер — четвертичный амин). Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.
3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома). Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты — тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.
4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия). Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.
5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч). Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам — \»иммобилизирующая повязка\». Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.
6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.
7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.
М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.
При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях — судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций — при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

http://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_32.htm

Венгеровский / 16 М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы являются конкурентными антагонистами медиатора ацетилхолина и лекарств-холиномиметиков в отношении М-холинорецепторов внутренних органов и ЦНС. Конкурентный антагонизм носит односторонний характер, так как физико-химическое сродство холиноблокаторов к рецепторам в сотни и тысячи раз выше, чем аф­финитет холиномиметиков. Эффекты холиномиметиков легко устраняются холиноблокаторами, а после применения холиноблокаторов холиномиметики не оказывают фармакологическое действие. Наиболее активные препараты блокируют 50% М-холинорсцепторов в концент­рации 0,000000001 г/мл.
М-холиноблокаторы, нарушая функцию холинергических синапсов, вызывают дисбаланс медиаторных систем, прекращают влияние на органы парасимпатической нервной системы, что сопровождается преобладанием симпатических эффектов.
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Применение М-холиноблокаторов в медицинской практике нача­лось с препаратов растительного происхождения. — АТРОПИН — алкалоид, смесь фармакологически активного /-гиосциамина и инертного d-гиосциамина (в процессе выделения оба изомера смешиваются с образованием оптически неактивного атропина).
Гиосциамин образуется в растениях семейства пасленовые — ягодах и корнях красавки, семенах дурмана, листьях и корнях белены.
Атропин представляет собой эфир аминоспирта тропина и троповой кислоты. Тропин проявляет свойства слабого М-холиномиметика, приединение липофильного фрагмента троповой кислоты создает сильный М-холиноблокатор. Атропин обратимо, но длительно блокирует анионный центр М-холинорецепторов, а также связывается c другими участками этих рецепторов.
СКОПОЛАМИН алкалоид белены, дурмана индейского и мандрагоры, представляет собой /-гиосцин — эфир аминоспирта скопина (окисленный тропин) и троповой кислоты.
ПЛАТИФИЛЛИН — алкалоид крестовника ромболистного, производное гелиотридана (1-метил-пирролизидин).
Все М-холиноблокаторы растительного происхождения являются третичными аминами и проникают в ЦНС.
М-холиноблокаторы оказывают местное влияние на глаз и резорбтивное действие.
Местное действие на глаз
Атропин, блокируя Мз-холинорецепторы, расслабляет круговую мышцу радужки и цилиарную (аккомодационную) мышцу. При этом возникают следующие эффекты:
• Расширение зрачков (паралич круговой мышцы и преобладание то­нуса ее антагониста — радиальной мышцы);
• Повышение внутриглазного давления (затрудняется отток внутри­глазной жидкости через угол передней камеры глаза, закрытый утолщенной радужкой);
• Паралич аккомодации, искусственная дальнозоркость, или циклоплегия (расслабленная цилиарная мышца натягивает циннову связ­ку и капсулу хрусталика, хрусталик становится плоским и создает четкое изображение на сетчатке от далеко расположенных объек­тов). При применении атропина в глазных каплях расширение зрачков (мидриаз) продолжается 710 дней, паралич аккомодации -8-12 дней. Внутриглазное давление увеличивается у больных глаукомой и людей с мелкой передней камерой.
Скополамин действует на глаз сильнее, но менее продолжительно (3-5 дней).
Платифиллин вызывает умеренный мидриаз на протяжении 5-6 часов без сопутствующего паралича аккомодации. В офтальмологии М-холиноблокаторы применяют для лечения ирита |(воспаление радужной оболочки), подбора очков и осмотра глазного дна.
При ирите атропин и скополамин вызывают
• Химическую иммобилизацию радужки вследствие расширения зрач­ков и ослабления их реакции на свет;
• Местную анестезию по типу действия кокаина (тропин и скопин близки по химической структуре экгонину);
— Уплощение хрусталика с увеличением расстояния между ним и воспаленной радужкой, что предупреждает сращение (задние синехии).
При подборе очков атропин используют для выключения аккомодационной деятельности хрусталика и определения истинной рефракции глаза.
Для осмотра глазного дна предпочитают препараты, вызывающие продолжительный мидриаз, — платифиллин, гоматропин, тропикамид. а также адреномиметики — мезатон, эфедрин. У людей, страдающих болезнью Альцгеймера, тропикамид расширяет зрачки сильнее, чем у здоровых лиц. Это обусловлено гиперчувствитсльностью М-холинорецепторов и используется с диагностической целью.
Атропин в терапевтических дозах обладает слабым влиянием на ЦНС (тонизирует дыхательный центр, возбуждает центр блуждающего нерва). В токсических дозах вызывает беспокойство, раздражитель­ность, дезориентацию, яркие, устрашающие зрительные галлюцина­ции, бред, клонико-тонические судороги.
Скополамин, лучше атропина проникающий через гематоэнцефа-лический барьер, оказывает седативное, противорвотное и противосудорожное действие, уменьшает двигательные нарушения при болезни Паркинсона и лекарственном паркинсонизме.
Центральные эффекты платифиллина ограничиваются умеренным угнетением сосудодвигатсльного центра.
Влияние на периферические М-холинорецепторы
Эффекты атропина зависят от дозы (табл. 16.1). В первую очередь нарушаются функции, в наибольшей степени зависимые от парасим­патической регуляции.
В малых дозах атропин тормозит отделение секретов потовых, слез­ных, слюнных, бронхиальных желез (блокада Мз-холинорецепторов).
В средних дозах вызывает мидриаз, паралич аккомодации (Мз) и тахикардию (М2).
В более высоких дозах расслабляет гладкие мышцы бронхов, ки­шечника, мочевого пузыря (Мз).
В больших дозах уменьшает секрецию муцина, пепсиногена и со­ляной кислоты в составе желудочного сока (Мз).
Атропин вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает потребность миокарда в кислороде. Тахикардия выражена на фоне высокого тонуса блуждающего нерва у взрослых людей (прирост на 35-40 сокращений в минуту). При низком парасимпатическом тонусе и исходной тахикардии у детей атропин может не вызывать дальнейшее учащение пульса.
Скополамин возбуждает сердце сильнее и короче атропина (в течение 30 минут). Оба препарата незначительно повышают систолическое АД и мало влияют на диастолическое АД. Ослабляют сосудорасширяющее влияние ацетилхолина, блокируя внесинаптические Мз-холинорецепторы эндотелия.
Платифиллин меньше атропина и скополамина возбуждает сердца и тормозит секреторную активность желез, но намного сильнее рас­слабляет гладкие мышцы, так как обладает помимо М-холиноблокирующего действия миотропным спазмолитическим эффектом.
Синтетические М-холиноблокаторы (кроме пиренцепина) имеют хи­мические строение четвертичных аминов. Они плохо проникают через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Наиболее широко в медицинской практике применяют:
МЕТАЦИН (МЕТОЦИНИЯ ЙОДИД) диметиламиноэтиловый эфир бензиловой кислоты, сильнее атропина подавляет секреторную функцию желез и расслабляет гладкие мышцы, но в меньшей сте­пени вызывает мидриаз, паралич аккомодации и тахикардию (ис­следован М.Д. Машковским);
ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (аэрозоль АТРОВЕНТ. раствор для инъек­ций ИТРОП) — четвертичное производное тропана, при вдыхании в форме аэрозоля избирательно расширяет бронхи, плохо всасывается в кровь с их слизистой оболочки (90% дозы больные проглатывают), в отличие от атропина не снижает мукоцилиарный клиренс;
ТРОВЕНТОЛ — отечественный аналог ипратропия, оказывает сильное бронхолитическое действие;
ПИРЕНЦЕПИН (ГАСТРОЗЕМ, ГАСТРОЦЕПИН) — трициклическое со­единение бензодиазепина, избирательный блокатор М1-холинорецепторов; нарушает проведение возбуждения в интрамуральных парасимпатических ганглиях, что уменьшает секрецию соляной кислоты и пепсиногена; не подавляет продукцию слизи, тормозит протеолитические процессы в эпителии, улучшает кровоснабжение и регенерацию слизистой оболочки желудка (гастроцитопротективное действие).
При наркозе М-холиноблокаторы оказывают противорвотное действие, препятствуют остановке сердца, снижают секрецию слюны, бронхиальной и ларингеальной слизи, поэтому уменьшают риск развития бронхоспазма и рефлекторного ларингоспазма. Атропин, кроме того, тонизирует дыхательный центр.
Атропин, скополамин и метацин вводят в вену в составе литических смесей для потенцированного наркоза. У больных с сильной предоперационной болью скополамин может вызывать беспокойство, галлюцинации и делирий.
Применение метацина не препятствует оценке анестезиологом глубины наркоза по величине зрачков, так как этот препарат плохо проникает в среды глаза.
Для профилактики тошноты и рвоты при морской и воздушной бо­лезни применяют скополамин в составе таблеток \»АЭРОН\» (камфорнокислые соли скополамина и гиосциамина). Камфора и гиосциамин, Тонизируя дыхательный центр, устраняют угнетающее влияние скопо­ламина на дыхание.
Противорвотный эффект \»Аэрона\» сохраняется 4-6 часов. При необходимости длительной профилактики используют трансдермальную \’терапевтическую систему — пластырь \»ТРАНСДЕРМ-СКОП\», содер­жащий скополамин. Пластырь наклеивают на кожу позади ушной рако­вины за 4 часа до ситуации, когда предполагается укачивание. Дли­тельность действия скополамина при аппликации пластыря увеличена до 72 часов.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Атропин, метацин и итроп применяют при синусовой брадикардии атриовентикулярной блокаде, брадисистолической форме мерцательной аритмии. При назначении М-холиноблокаторов больным инфарктом миокарда требуется особая острожность из-за опасности тахикардии и повышения кислородного запроса миокарда.
М-холиноблокаторы более эффективны при бронхообструктивном синдроме у больных хроническим бронхитом и эмфиземой легких, при бронхиальной астме. Для курсового лечения бронхообструктивного синдрома и купирования приступов бронхоспазма применяют атровент и тровентол ингаляционно, а также платифиллин, метацин и последнюю очередь — атропин.
Для профилактики приступа бронхиальной астмы и при астматическом бронхите вдыхают дым СБОРА ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСК0ГО (АСТМАТОЛ; смесь листьев красавки, белены и дурмана), принимают внутрь капли \»СОЛУТАН\», содержащие радобелин (алкалоид корня красавки).
Необходимо учитывать, что атропин и метацин тормозят секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи и вызывают ее сгущение. Это нарушает дренажную функцию бронхов и создает опасность инфекционных осложнений. Атровент и тровентол не изменяют мукоцилиарный клиренс.
М-холиноблокаторы назначают при гастрите с повышенной секреторной функцией и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Они подавляют сложнорефлекторную фазу секреции желудоч­ного сока и мало влияют на кишечную фазу. Большинство М-холи­ноблокаторов тормозят выделение железами желудка пепсиногена и слизи, меньше угнетают секрецию соляной кислоты. Пиренцепин про­являет максимальную антисекреторную активность в отношении аг­рессивных факторов желудочного сока, не подавляя выделение защит­ной слизи.
В качестве противоязвенных средств назначают пиренцепин (при желудочном кровотечении — в вену), метацин или атропин.
Спазм гладкой мускулатуры
М-холиноблокаторы расслабляют гладкие мышцы при почечной колике, пилороспазме и спастической непроходимости кишечника, но слабо снижают тонус желчевыводящих путей при печеночной колике. Препараты вводят в больших дозах, так как блокада М1-холинорецеп-торов интрамуральных парасимпатических ганглиев и пресинаптических М-холинорецепторов препятствует спазмолитическому эффекту.
При спастических состояниях назначают платифиллин, метацин или атропин с одновременным введением наркотических анальгетиков.
Экстракт красавки входит в состав таблеток \»БЕСАЛОЛ\», применямых при кишечных расстройствах.
M-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме, тахиаритмии, запоре, аденоме предстательной железы, сопровождающейся нарушением мочеиспускания.
ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ
Летальная доза атропина для взрослых составляет 100 мг, для детей — 10 мг (2-3 ягоды красавки). Интоксикация возникает при случай­ном употреблении растений семейства пасленовые, передозировке препарата в глазных каплях. Отравления М-холиноблокаторами составляют 12-15% от всех химических травм. В клинической картине отравления различают 2 стадии.
• Возбуждение ЦНС — дезориентация, галлюцинации, бред, клонико-тонические судороги, одышка;
— Прекращение секреторной деятельности желез — сухость кожи, сухость во рту, глотке и гортани, афония (отсутствие голоса), воспа­ление полости рта, затруднение жевания и глотания, жажда;
— Расслабление гладких мышц — максимальное расширение зрачков. паралич аккомодации, диплопия, задержка мочеиспускания и де­фекации.
Температура тела у пострадавших повышена (у детей до 42 °С) из-за нарушения терморегуляторного выделения пота. Компенсаторно усиливается теплоотдача кровью, протекающей по сосудам кожи. Кожа : лица, шеи, груди гиперемирована, покрыта сыпью. Частота сердечных — сокращений достигает 160-190 в минуту (\»скачущий пульс\»), возника­ют желудочковые экстрасистолы, ишемия миокарда, умеренная арте­риальная гипертензия.
Амнезия, кома, отсутствие рефлексов, паралич дыхательного цен­тра, коллапс на фоне симптомов блокады периферических М-холинорецепторов.
У детей отравление нередко начинается со стадии угнетения. При отравлении атропином необходимо проводить дифференци­альный диагноз с рядом заболеваний:
• Экзантематозные лихорадки — корь. скарлатина (общие признаки -гипертермия, воспаление полости рта, кожная сыпь);
• Бешенство (возбуждение, водобоязнь);
* Шизофренический и алкогольный психозы.
При отравлении атропином регистрируется максимальное расширение зрачков, многие симптомы интоксикации исчезают после инъекции в мышцы блокатора холинэстеразы галантамина.
Осложнения интоксикации — ателектаз, пневмония, токсический полиневрит, энцефалит, глубокие расстройства интеллекта и памяти.
Принципы лечения отравления атропином:
\’ Стабилизация состояния больного — интубация трахеи, искусственная вентиляция легких, купирование психоза и судорог с помощью транквилизаторов или натрия оксибутирата, влажные обертывания.
• Введение обратимых блокаторов ацетилхолинэстеразы — галанта­мина. аминостигмина (физиологический прямой неконкурентный антагонизм);
• Удаление невсосавшегося яда — промывание желудка с углем активированным;

http://studfiles.net/preview/469957/

Блокаторы М-холинорецепторов

Любые студенческие работы — ДОРОГО!

100 р бонус за первый заказ
Блокаторы М-холинорецепторов (локализованные на эффекторных клетках) препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина, приводя к снижению интенсивности холинергической передачи в постганглионарных синапсах эффекторного звена парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. При этом снижается тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов и мочевого пузыря.
Снижение тонуса круговой мышцы радужной оболочки проявляется расширением зрачка (мидриаз), повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации (установка глаза на дальнюю точку видения).
Ослабление парасимпатического влияния на сердце приводит к тахикардии, улучшению атриовентрикулярной проводимости. Снижается секреция эндокринных желез (половых, слюнных, пищеварительных, фарингеальных, бронхиальных).
В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1, М2, М3) стали появляться вещества, избирательно воздействующие на эти подтипы рецепторов. На М1-холинорецепторы воздействует, например, гастроцепин.
Атропин применяется при спазмах (коликах) гладкомышечных органов (желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути, бронхи), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях премедикации, при атриовентрикулярной блокаде. В глазной практике атропин используется для исследования сетчатки, подбора очков. Противопоказания — глаукома и тахикардия.
Является антидотом при отравлении холиномиметическими средствами, антихолинестеразными препаратами, в том числе ФОС (см. \»Реактиваторы холинэстеразы\»). Входит в состав комбинированных препаратов в виде препаратов красавки: капли Зеленина, таблетки \»Бекарбон\», \»Бесалол\», \»Беллалгин\», \»Беллатаминал\», \»Белластезин\», \»Солутан\», свечи \»Анизол\» и \»Бептол\» и др.
Скополамин отличается от атропина заметным влиянием на ЦНС (седативный эффект), позволяющим использовать препарат в составе таблеток \»Аэрон\» для профилактики морской и воздушной болезни; в остальном он применяется по типичным для М-холиноблокаторов показаниям.
Платифиллин в дополнение к М-холиноблокирующему эффекту (который у него выражен в меньшей степени, чем у атропина) обладает умеренным ганглиоблокирующим и прямым миотропным спазмолитическим действием. Используется в качестве спазмолитика при спастических состояниях полых внутренних органов и для снятия повышенного тонуса мозговых сосудов.
Метацин, в отличие от атропина и скополамина, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не проявляет центрального действия; наиболее активный в группе бронхолитик, но уступает атропину по влиянию на глаз. Применяется для премедикации, лечения язвенной болезни желудка, купирования почечной и печеночной колики.
Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимущественно как бронхолитики при хронических бронхитах, бронхоспазмах, бронхиальной астме. Гастроцепин используется для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов.

http://students-library.com/library/read/6323-blokatory-m-holinoreceptorov

1. Блокаторы М-холинорецепторов

Блокаторы М-холинорецепторов (локализованные на эффекторных клетках) препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина, приводя к снижению интенсивности холинергической передачи в постганглионарных синапсах эффекторного звена парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. При этом снижается тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов и мочевого пузыря.
Снижение тонуса круговой мышцы радужной оболочки проявляется расширением зрачка (мидриаз), повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации (установка глаза на дальнюю точку видения).
Ослабление парасимпатического влияния на сердце приводит к тахикардии, улучшению атриовентрикулярной проводимости. Снижается секреция эндокринных желез (половых, слюнных, пищеварительных, фарингеальных, бронхиальных).
В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1, М2, М3) стали появляться вещества, избирательно воздействующие на эти подтипы рецепторов. На М1-холинорецепторы воздействует, например, гастроцепин.
Атропин применяется при спазмах (коликах) гладкомышечных органов (желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути, бронхи), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях премедикации, при атриовентрикулярной блокаде. В глазной практике атропин используется для исследования сетчатки, подбора очков. Противопоказания — глаукома и тахикардия.
Является антидотом при отравлении холиномиметическими средствами, антихолинестеразными препаратами, в том числе ФОС (см. \»Реактиваторы холинэстеразы\»). Входит в состав комбинированных препаратов в виде препаратов красавки: капли Зеленина, таблетки \»Бекарбон\», \»Бесалол\», \»Беллалгин\», \»Беллатаминал\», \»Белластезин\», \»Солутан\», свечи \»Анизол\» и \»Бептол\» и др.
Скополамин отличается от атропина заметным влиянием на ЦНС (седативный эффект), позволяющим использовать препарат в составе таблеток \»Аэрон\» для профилактики морской и воздушной болезни; в остальном он применяется по типичным для М-холиноблокаторов показаниям.
Платифиллин в дополнение к М-холиноблокирующему эффекту (который у него выражен в меньшей степени, чем у атропина) обладает умеренным ганглиоблокирующим и прямым миотропным спазмолитическим действием. Используется в качестве спазмолитика при спастических состояниях полых внутренних органов и для снятия повышенного тонуса мозговых сосудов.
Метацин, в отличие от атропина и скополамина, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не проявляет центрального действия; наиболее активный в группе бронхолитик, но уступает атропину по влиянию на глаз. Применяется для премедикации, лечения язвенной болезни желудка, купирования почечной и печеночной колики.
Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимущественно как бронхолитики при хронических бронхитах, бронхоспазмах, бронхиальной астме. Гастроцепин используется для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов.

http://www.medkurs.ru/lecture3k/pharmacology/ph29/4951.html

Блокаторы м-холинорецепторов

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

http://www.vidal.ru/drugs/clinic-pointer/11.08.01.02

Что собой представляют м-холиноблокаторы?

М-холиноблокаторы – препараты достаточно известные. Эти атропиноподобные средства блокируют активность парасимпатической нервной системы, ее влияние на органы и железы организма. Далее в статье описаны эффекты м-холиноблокаторов, их значимость в медицине, действие и области применения этих препаратов.

Классификация

М-холиноблокаторы разделены на три основные группы:

  • Средства \»Атропин\» и \»Скополамин\», которые являются природными алкалоидами.
  • Их полусинтетические производные, имеющие отличия от исходных веществ, заключающиеся в фармакокинетических свойствах.
  • Синтетические соединения, которые могут обладать избирательностью относительно других подтипов м-холинорецепторов.
  • Средство \»Атропин\», являясь эталонным препаратом, способно оказывать стимулирующее влияние на активность центральной нервной системы. Медикамент \»Скополамин\» же обладает седативным свойством и применяется при нарушениях походки, головокружениях и других вестибулярных расстройствах. Содержась в таблетках \»Аэрон\» в качестве активного вещества, указанное соединение используется для профилактики морской болезни.
    Действие м-холиноблокаторов \»Атропин\» и \»Скополамин\» различно. Четче всего отличия отмечаются при влиянии на ЦНС. Средство \»Скополамин\», в отличие от препарата \»Атропин\», обладает центральным влиянием выраженного характера даже в малых дозах. Это связано с различной проницаемостью гематоэнцефалического барьера. Именно в этом кроется причина того, что м-холиноблокаторы, содержащие атропин, применяются гораздо чаще.
    Из полусинтетических производных природных алкалоидов наиболее важными являются средства \»Гоматропин\» и \»Тропикамид\», а также \»Метилатропин нитрат\», \»Бромид ипратропия\» и \»Тиотропия бромид\». Все эти лекарства не способны проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. К синтетическим соединениям третьей группы следует отнести такие м-холиноблокаторы, как средства \»Пирензепин\» (назначается при язвенных болезнях) и \»Толтеродин\» (рекомендуется при недержании мочи).

    Применение

    М-Холиноблокаторы (механизм действия некоторых из них будет описан ниже) находят свое применение в качества спазмолитиков при коликах различного вида (почечных, печеночных, кишечных), назначаются при бронхоспазмах, снижении частоты сокращений в сердце. Медикаменты рекомендованы при обследовании глазного дна, терапии иритов и иридоциклитов, нарушениях предсердно-желудочковой проводимости.
    Действие м-холиноблокаторов, кроме прочего, проявляется в расслаблении желудочных и кишечных гладких мышц, уменьшении секреции желез пищеварения. Благодаря этому средства могут использоваться при лечении язвы как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке. Препараты применяют также в качестве антидода при интоксикации холиномиметрическими и антихолинэстеразными компонентами.

    Воздействие средства \»Атропин\» на ЦНС

    В умеренных дозах, которые составляют 0,5-1 мг, препарат способен только к достаточному повышению парасимпатического тонуса. Это происходит в результате возбуждения центров в продолговатом мозге и его вышележащих отделов. При увеличении дозировки у пациента наблюдается возбужденное состояние, которое проявляется беспокойством, нарушением ориентации, галлюцинациями. Очень большие дозы дают тормозящий эффект, может развиться кома и паралич, сердечнососудистая недостаточность.

    Воздействие средства \»Скополамин\» на ЦНС

    Данный препарат способен оказывать тормозящее действие на активность нервной системы. Оно проявляется в сонливости, утомляемости, уменьшении доли быстрого сна, амнезии. Из-за способности вызывать эйфорию у некоторых пациентов, злоупотребляющих средством, отмечается зависимость. Из-за седативного воздействия препарат \»Скополамин\» одно время хотели применять для общей анестезии. Однако позже было выявлено, что при сильной боли он способен даже в терапевтических дозах вызывать беспокойство, галлюцинации и возбуждение. Действуя на кору головного мозга, препарат предупреждает укачивание.

    Влияние средства \»Атропин\» на сердечно-сосудистую систему

    Основным эффектом лекарства является изменение частоты сокращений в сердце. Средство способно вызывать выраженную тахикардию. Однако при использовании доз, не превышающих допустимые, снижение ЧСС возникает временно и не приводит к изменению артериального давления. Раньше было принято считать, что такой эффект возникает из-за стимуляции центров блуждающих нервов. Но потом выяснилось, что аналогичным свойством обладают м-холиноблокаторы, которые не проникают через гематоэнцефалический барьер. Средство \»Атропин\» способно предупреждать брадикардию, которая вызвана эфирами холина и ингибиторами АХЭ, остановку сердечной деятельности при электростимуляции блуждающих нервов.

    Влияние медикамента \»Скополамин\» на сердечно-сосудистую систему

    В незначительных дозах, составляющих 0,1-0,2 мг, препарат вызывает значительное снижение частоты сокращений сердца. После увеличения дозировки сначала наблюдается тахикардия, которая проходит через полчаса, или на смену ей приходит брадикардия. Еще издавна алкалоиды белладонны, а также иные м-холиноблокаторы назначались для лечения паркинсонизма. Более высокий результат достигался при их использовании в комплексе с лекарством \»Леводопа\». М-холиноблокаторы находят свое применение при расстройствах экстрапирамидного характера, которые вызваны нейролептиками.

    http://fb.ru/article/146439/chto-soboy-predstavlyayut-m-holinoblokatoryi

    Антихолинергические препараты (холинолитики, холиноблокаторы, ганглиоблокаторы)

    Антихолинергические препараты (холинолитики, ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, миорелаксанты) – лекарственные препараты, блокируют рецепторы и ацетилхолин.
    Антихолинергические препараты (лат. Praeparata antichohinergica и греч. Anti — против + cholinum + ergon — действие, влияние; синонимы: холинолитики, холиноблокаторы) – лекарственные препараты, которые предотвращают, ослабляют или прекращают реагирование ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы эти препараты оказывают действие, противоположное эффектам ацетилхолина.

    Антихолинергические препараты классифицируются в зависимости от типа холинорецепторов, которые они блокируют:

    • М-холиноблокаторы;
    • Н-холиноблокаторы (миорелаксанты и ганглиоблокаторы);

    М-холиноблокаторы – действие и препараты

    М-холиноблокаторы (М-холинолитики) — препараты, которые обратно избирательно блокируют М-холинорецепторы, расположенные на мембранах клеток, тканей и внутренних органов у окончаний постганглионарных холинергических волокон. Блокируя М-холинорецепторы, холиноблокаторы предотвращают взаимодействия с ними ацетилхолина и других холиномиметикив и таким образом уменьшают или устраняют влияние парасимпатической системы на железы и внутренние органы.

    Список антихолинергических препаратов

    • атропин
    • скополамин
    • платифиллин
    • гоматропин
    • метацин
    • пирензепин
    • ипратропий бромид
    • тропиуамид
    • скополамина бромид
    • пипекурония бромид
    • тубокурарину хлорид
    • диплацин
    • векурония бромид

    Типичным и наиболее изученным представителем группы антихолинергических препаратов является атропин. Поэтому М-холиноблокаторы называют еще атропиноподобными препаратами. Классифицируются по химическому строению на третичные (атропин, скополамин, платифиллин, гоматропин и др.) и четвертичные (метацин, пирензепин, ипратропий бромид и др.) Аммониевые соединения; по происхождению — растительного (атропин, гоматропин, скополамин, платифиллин) и синтетического (адифенин, метацин, пирензепин, ипратропий бромид, тропиуамид, бутил скополамина бромид) происхождения. Кроме того, многие лекарственные препараты в спектре фармакологических свойств имеют М-холиноблокирующее действие (антидепрессант амитриптилин, противопаркинсоническое средство тригексифенидил, анксиолитиков амизил, противоаритмический препарат хинидин и многие другие). В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1-М5) начался поиск фармакологических препаратов, избирательно действующих на различные подтипы М-холинорецепторов

    Ганглиоблокаторы – действие, препараты

    Ганглиоблокаторы — препараты, блокирующие Н-холинорецепторы в ганглиях вегетативной нервной системы. Вследствие их действия ограничивается или устраняется влияние ЦНС на внутренние органы и одновременно тормозятся местные рефлексы, центром которых является ганглии. Действие ганглиоблокаторов приводит к «фармакологической денервацию органов». На М-холинорецепторы внутренних органов они не действуют.

    Классифицируются ганглиоблокаторы по химическому строению:

    • Четвертичные аммониевые соединения (гексаметонию бензосульфонат, азам атонии бромид, димеколину йодид, трепирию йодид)
    • Такие, которые не содержат четвертичного атома азота (пемпидину тозилат, пахикарпин гидройодид).

    Миорелаксанты – препараты, действие

    Миорелаксанты (курареподобные препараты) – лекарственные препараты, блокирующие Н-холинорецепторы поперечно-полосатых мышц и вызывают их релаксацию. Родоначальником данной группы считают кураре — яд стрел южноамериканских индейцев, которая состоит из смеси экстрактов из ряда видов тропических растений (Strychnos, Chondodendron). Основным действующим веществом кураре — алкалоид тубокурарин, по принципу строения которого синтезированы курареподобные препараты.

    По механизму действия миорелаксанты делятся на:

  • Антидеполяризующих (недеполяризующие, пахикураре) — пипекурония бромид, тубокурарину хлорид, меликтин, диплацин, векурония бромид. Препараты данной группы блокируют по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином Н-холинорецепторы в постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса, в результате чего исключается деполяризация и блокируется передача нервного импульса;
  • Деполяризующие (лептокураре) — суксаметония йодид. Сходство в структуре фармакологических препаратов этой группы с ацетилхолином дает возможность вступать в естественную взаимодействие с Н-холинорецепторами, что вызывает длительную деполяризацию мембраны и таким образом нарушает проведение возбуждения от нерва к мышце;
  • Смешанного действия — диоксоний.
  • Список препаратов миорелаксантов в зависимости от продолжительности действия:

    • короткого (5-10 мин) — суксаметония йодид;
    • среднего (20-30 мин) — векурония бромид;
    • длительного действия — тубокурарина хлорид.

    Под влиянием миорелаксантов происходит тотальная релаксация скелетных мышц. Сначала расслабляются мышцы шеи и лица, затем мышцы конечностей, голосовых связок, туловища, позже — диафрагма и межреберные мышцы. Чувствительность и сознание не нарушаются. Смерть наступает вследствие гипоксии (механической асфиксии). В терапевтических дозах препараты не вызывают выраженной действия на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и обмен веществ.
    Таким образом, антихолинергические средства — это лекарственные препараты, которые блокируют физиологические эффекты ацетилхолина и его рецепторы.
    К антихолинергическим препаратам относят следующие группы:

    • холинолитики
    • ганглиоблокаторы
    • холиноблокаторы
    • миорелаксанты

    ^Наверх

    Полезно знать

    © VetConsult+, 2015. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

    http://vetconsultplus.ru/%D0%90/Antiholinergicheskie-preparaty-Holinolitiki-Holinoblokatory-Ganglioblokatory.html

    Добавить комментарий

    1serdce.pro
    Adblock detector