Блокаторы холинорецепторов

Содержание

Фармакокинетика. Блокаторы М-холинорецепторов

Блокаторы М-холинорецепторов
Представители группы:
Фармакодинамика:
1. редкое использование в настоящее время для лечения язвенной болезни желудка неселективных М-холиноблокаторов (атропин, платифиллин, метацин) ® наличие целого ряда побочных эффектов;
2. наиболее широкое применение селективных М1-холиноблокаторов (пирензепин, гастроцепин).
3. избирательное блокирование М1-холинорецепторов ганглиев парасимпатической нервной системы желудка ® препятствие стимулирующему влиянию блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты париетальными клетками слизистой желудка;
4. улучшение микроциркуляции в слизистой оболочке желудка и подавление интрагастрального протеолиза ® цитопротективное действие на слизистую желудка;
5. отсутствие суще­ственного влияния на М-холинорецепторы сердца, слюнных же­лез, гладких мышц мочевого пузыря, зрачков ит.д.
Показания к применению:
1.ост­рые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
2.гиперацидный гастрит;
3.эрозивные медикаментозные повреждения ЖКТ.
Пирензепин:
1. вводится парентерально и перорально;
2. при пероральном приёме:
— максимальная концентрация в плазме крови — через 1,5—2 часа;
— продолжительность действия 12 часов и более;
— режим приёма — 2 раза в сутки, обычно утром и вечером;
1. плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС в отличие от классических М-холиноблокаторов
2. биотрансформации в печени практически не подвергается;
3. выводится смочой и жел­чью внеизмененном виде;
4. у пациентов сзаболеваниями печени возможна кумуляция препарата, что требует коррекции дозы.
Побочное действие:
1.сухость во рту;
2.кожные высыпания;
3.редко — диспепсические расстройства (тошнота, запор).
Противопоказания:
1.Гиперчувствительность;
2.I триместр беременности.
Взаимодействие с ЛС других групп:
3. нецелесообразны комбинации с другими М-холинолитиками, наркотическими анальгетиками, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов (димедрол и др.);
4. рациональна комбинация сантацидными ЛС и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.
Контрольные вопросы:
1. Дайте определение заболеваниям «гастрит» и «язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки».
2. Назовите основные группы ЛС для лечения гастродуоденальной патологии.
3. Назовите ЛС из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
4. Расскажите о фармакодинамических особенностях ЛС группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
5. Укажите способы введения в организм блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
6. Назовите представителей группы ингибиторов протонной помпы.
7. Сформулируйте особенности механизма действия ингибиторов протонной помпы.
8. Назовите показания к применению ингибиторов протонной помпы.
9. Назовите представителей группы блокаторов М-холинорецепторов.
10. Сформулируйте фармакодинамические особенности селективных блокаторов М-холинорецепторов.
ТЕМА: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГАСТРОДУОДЕНАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ:
78.30.251.74 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.
Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

http://studopedia.ru/3_210175_farmakokinetika.html

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота — атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины — метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия — образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.
М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:
1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости — внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме — повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.
2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).
3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.
4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.
5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).
Показания к применению:
1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.
2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.
Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер — четвертичный амин). Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.
3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома). Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты — тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.
4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия). Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.
5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч). Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам — \»иммобилизирующая повязка\». Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.
6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.
7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.
М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.
При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях — судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций — при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

http://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_32.htm

Блокаторы М-холинорецепторов;

Холинонегативные средства (холинолитики, холиноблокаторы)
Лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в холинергических синапсах, называются холиноблокаторами. Они классифицируются по способности блокировать М- и Н-холинорецепторы. Так, циклодол (тригексифенидил) является избирательным блокатором М- и Н-холинорецепторов (холинолитик центрального действия, применяющийся для лечения паркинсонизма).
К группе М-холиноблокаторов (антихолинергических атропиноподобных средств) относятся как препараты группы атропина и платифиллина (атропина сульфат, скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, платифиллина гидротартрат), так и синтетические холинолитики (спазмолитин, апрофен, арпенал, метацин, ипратропиум бромид (атровент), тровентол, гастроцепин).
Блокаторы Н-холинорецепторов подразделяют на две группы: средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы) — бензогексоний, пентамин, димеколин, имехин, гигроний, кватерон, камфоний, пахикарпин, пирилен, темегин; и средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные вещества, периферически действующие миорелаксанты).
Курареподобные вещества делятся в свою очередь на:
§ недеполяризующие — тубокурарина хлорид, диплацин, пиркуроний, квалидил, диоксоний, ардуан (нипекуроний бромид), норкурон, мелликтин, атракуриум;
§ деполяризующие — дитилин (листенон, суксаметоний).
Блокаторы М-холинорецепторов (локализованные на эффекторных клетках) препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина, приводя к снижению интенсивности холинергической передачи в постганглионарных синапсах эффекторного звена парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. При этом снижается тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов и мочевого пузыря.
Снижение тонуса круговой мышцы радужной оболочки проявляется расширением зрачка (мидриаз), повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации (установка глаза на дальнюю точку видения).
Ослабление парасимпатического влияния на сердце приводит к тахикардии, улучшению атриовентрикулярной проводимости. Снижается секреция эндокринных желез (половых, слюнных, пищеварительных, фарингеальных, бронхиальных).
В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1, М2, М3) стали появляться вещества, избирательно воздействующие на эти подтипы рецепторов. На М1-холинорецепторы воздействует, например, гастроцепин.
Атропинприменяется при спазмах (коликах) гладкомышечных органов (желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути, бронхи), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях премедикации, при атриовентрикулярной блокаде. В глазной практике атропин используется для исследования сетчатки, подбора очков. Противопоказания — глаукома и тахикардия.
Является антидотом при отравлении холиномиметическими средствами, антихолинестеразными препаратами, в том числе ФОС (см. \»Реактиваторы холинэстеразы\»). Входит в состав комбинированных препаратов в виде препаратов красавки: капли Зеленина, таблетки \»Бекарбон\», \»Бесалол\», \»Беллалгин\», \»Беллатаминал\», \»Белластезин\», \»Солутан\», свечи \»Анизол\» и \»Бептол\» и др.
Скополамин отличается от атропина заметным влиянием на ЦНС (седативный эффект), позволяющим использовать препарат в составе таблеток \»Аэрон\» для профилактики морской и воздушной болезни; в остальном он применяется по типичным для М-холиноблокаторов показаниям.
Платифиллин в дополнение к М-холиноблокирующему эффекту (который у него выражен в меньшей степени, чем у атропина) обладает умеренным ганглиоблокирующим и прямым миотропным спазмолитическим действием. Используется в качестве спазмолитика при спастических состояниях полых внутренних органов и для снятия повышенного тонуса мозговых сосудов.
Метацин, в отличие от атропина и скополамина, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не проявляет центрального действия; наиболее активный в группе бронхолитик, но уступает атропину по влиянию на глаз. Применяется для премедикации, лечения язвенной болезни желудка, купирования почечной и печеночной колики.
Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимущественно как бронхолитики при хронических бронхитах, бронхоспазмах, бронхиальной астме. Гастроцепин используется для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов.

http://studopedia.su/10_51069_blokatori-m-holinoretseptorov.html

Блокаторы Н-холинорецепторов

Любые студенческие работы — ДОРОГО!

100 р бонус за первый заказ
Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать Н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные нервные узлы становятся также малочувствительны к возбуждающему действию различных холинергических раздражителей (ацетилхолин, никотин, лобелин, цититон и др.). Происходит фармакологическая денервация внутренних органов.
Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. Происходит расширение периферических сосудов, артериол и венул, снижение АД, уменьшение венозного возврата к сердцу, снижение нагрузки на сердце, разгрузка малого круга кровообращения. Снижаются секреция эндокринных желез и моторика желудочно-кишечного тракта. Препараты длительного действия — пирилен (8 ч и более) и бензогексоний (3-4 ч) — применяют при отеке легких, артериальной эмболии, гипертонических кризах, облитерирующем эндартериите.
Препарат короткого действия гигроний (длительность действия — 10-20 мин.) используются для управляемой гипотонии, при гипертензивных кризах (внутривенно капельно). К серьезным побочным эффектам ганглиоблокаторов относятся ортостатический коллапс и нарушение эвакуаторной функции кишечника вплоть до паралитического илеуса (кишечной непроходимости).
Разные миорелаксанты обладают различным механизмом действия, а в связи с особенностями влияния на процесс синаптической передачи их делят на недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты, которые парализуют нервно-мышечную передачу за счет уменьшения чувствительности Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самым исключают возможность деполяризации концевой пластинки возбуждения мышечного волокна, и деполяризующие, которые вызывают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, т. е. действуют подобно избытку ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы быстро гидролизуются холинэстеразой и оказывают кратковременное действие.
Курареподобные вещества применяют в хирургической анестезиологии (на фоне миорелаксации значительно облегчается проведение операций), при интубации трахеи, бронхоскопии, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, лечении столбняка, электросудорожной терапии. Миорелаксанты могут быть использованы только при наличии условий для проведения искусственного дыхания. Для перорального применения используется миликтин. Его используют при лечении паркинсонизма.
Фармакологическими антагонистами курареподобных средств конкурентного типа действия являются антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин) и пимадин, усиливающий выделение ацетилхолина из терминальных окончаний двигательных нервов. Для прекращения эффекта миорелаксантов деполяризующего действия вышеназванные антагонисты неприемлемы, так как усугубляют блок проведения возбуждения. Альтернативой в этой ситуации является переливание свежей цитратной крови, содержащей псевдохолинэстеразу, способную гидролизовать дитилин.

http://students-library.com/library/read/6324-blokatory-n-holinoreceptorov

Блокаторы м-холинорецепторов

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

http://www.vidal.ru/drugs/clinic-pointer/11.08.01.02

1. Блокаторы М-холинорецепторов

Блокаторы М-холинорецепторов (локализованные на эффекторных клетках) препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина, приводя к снижению интенсивности холинергической передачи в постганглионарных синапсах эффекторного звена парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. При этом снижается тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов и мочевого пузыря.
Снижение тонуса круговой мышцы радужной оболочки проявляется расширением зрачка (мидриаз), повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации (установка глаза на дальнюю точку видения).
Ослабление парасимпатического влияния на сердце приводит к тахикардии, улучшению атриовентрикулярной проводимости. Снижается секреция эндокринных желез (половых, слюнных, пищеварительных, фарингеальных, бронхиальных).
В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1, М2, М3) стали появляться вещества, избирательно воздействующие на эти подтипы рецепторов. На М1-холинорецепторы воздействует, например, гастроцепин.
Атропин применяется при спазмах (коликах) гладкомышечных органов (желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути, бронхи), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях премедикации, при атриовентрикулярной блокаде. В глазной практике атропин используется для исследования сетчатки, подбора очков. Противопоказания — глаукома и тахикардия.
Является антидотом при отравлении холиномиметическими средствами, антихолинестеразными препаратами, в том числе ФОС (см. \»Реактиваторы холинэстеразы\»). Входит в состав комбинированных препаратов в виде препаратов красавки: капли Зеленина, таблетки \»Бекарбон\», \»Бесалол\», \»Беллалгин\», \»Беллатаминал\», \»Белластезин\», \»Солутан\», свечи \»Анизол\» и \»Бептол\» и др.
Скополамин отличается от атропина заметным влиянием на ЦНС (седативный эффект), позволяющим использовать препарат в составе таблеток \»Аэрон\» для профилактики морской и воздушной болезни; в остальном он применяется по типичным для М-холиноблокаторов показаниям.
Платифиллин в дополнение к М-холиноблокирующему эффекту (который у него выражен в меньшей степени, чем у атропина) обладает умеренным ганглиоблокирующим и прямым миотропным спазмолитическим действием. Используется в качестве спазмолитика при спастических состояниях полых внутренних органов и для снятия повышенного тонуса мозговых сосудов.
Метацин, в отличие от атропина и скополамина, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не проявляет центрального действия; наиболее активный в группе бронхолитик, но уступает атропину по влиянию на глаз. Применяется для премедикации, лечения язвенной болезни желудка, купирования почечной и печеночной колики.
Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимущественно как бронхолитики при хронических бронхитах, бронхоспазмах, бронхиальной астме. Гастроцепин используется для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов.

http://www.medkurs.ru/lecture3k/pharmacology/ph29/4951.html

Что собой представляют м-холиноблокаторы?

М-холиноблокаторы – препараты достаточно известные. Эти атропиноподобные средства блокируют активность парасимпатической нервной системы, ее влияние на органы и железы организма. Далее в статье описаны эффекты м-холиноблокаторов, их значимость в медицине, действие и области применения этих препаратов.

Классификация

М-холиноблокаторы разделены на три основные группы:

  • Средства \»Атропин\» и \»Скополамин\», которые являются природными алкалоидами.
  • Их полусинтетические производные, имеющие отличия от исходных веществ, заключающиеся в фармакокинетических свойствах.
  • Синтетические соединения, которые могут обладать избирательностью относительно других подтипов м-холинорецепторов.
  • Средство \»Атропин\», являясь эталонным препаратом, способно оказывать стимулирующее влияние на активность центральной нервной системы. Медикамент \»Скополамин\» же обладает седативным свойством и применяется при нарушениях походки, головокружениях и других вестибулярных расстройствах. Содержась в таблетках \»Аэрон\» в качестве активного вещества, указанное соединение используется для профилактики морской болезни.
    Действие м-холиноблокаторов \»Атропин\» и \»Скополамин\» различно. Четче всего отличия отмечаются при влиянии на ЦНС. Средство \»Скополамин\», в отличие от препарата \»Атропин\», обладает центральным влиянием выраженного характера даже в малых дозах. Это связано с различной проницаемостью гематоэнцефалического барьера. Именно в этом кроется причина того, что м-холиноблокаторы, содержащие атропин, применяются гораздо чаще.
    Из полусинтетических производных природных алкалоидов наиболее важными являются средства \»Гоматропин\» и \»Тропикамид\», а также \»Метилатропин нитрат\», \»Бромид ипратропия\» и \»Тиотропия бромид\». Все эти лекарства не способны проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. К синтетическим соединениям третьей группы следует отнести такие м-холиноблокаторы, как средства \»Пирензепин\» (назначается при язвенных болезнях) и \»Толтеродин\» (рекомендуется при недержании мочи).

    Применение

    М-Холиноблокаторы (механизм действия некоторых из них будет описан ниже) находят свое применение в качества спазмолитиков при коликах различного вида (почечных, печеночных, кишечных), назначаются при бронхоспазмах, снижении частоты сокращений в сердце. Медикаменты рекомендованы при обследовании глазного дна, терапии иритов и иридоциклитов, нарушениях предсердно-желудочковой проводимости.
    Действие м-холиноблокаторов, кроме прочего, проявляется в расслаблении желудочных и кишечных гладких мышц, уменьшении секреции желез пищеварения. Благодаря этому средства могут использоваться при лечении язвы как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке. Препараты применяют также в качестве антидода при интоксикации холиномиметрическими и антихолинэстеразными компонентами.

    Воздействие средства \»Атропин\» на ЦНС

    В умеренных дозах, которые составляют 0,5-1 мг, препарат способен только к достаточному повышению парасимпатического тонуса. Это происходит в результате возбуждения центров в продолговатом мозге и его вышележащих отделов. При увеличении дозировки у пациента наблюдается возбужденное состояние, которое проявляется беспокойством, нарушением ориентации, галлюцинациями. Очень большие дозы дают тормозящий эффект, может развиться кома и паралич, сердечнососудистая недостаточность.

    Воздействие средства \»Скополамин\» на ЦНС

    Данный препарат способен оказывать тормозящее действие на активность нервной системы. Оно проявляется в сонливости, утомляемости, уменьшении доли быстрого сна, амнезии. Из-за способности вызывать эйфорию у некоторых пациентов, злоупотребляющих средством, отмечается зависимость. Из-за седативного воздействия препарат \»Скополамин\» одно время хотели применять для общей анестезии. Однако позже было выявлено, что при сильной боли он способен даже в терапевтических дозах вызывать беспокойство, галлюцинации и возбуждение. Действуя на кору головного мозга, препарат предупреждает укачивание.

    Влияние средства \»Атропин\» на сердечно-сосудистую систему

    Основным эффектом лекарства является изменение частоты сокращений в сердце. Средство способно вызывать выраженную тахикардию. Однако при использовании доз, не превышающих допустимые, снижение ЧСС возникает временно и не приводит к изменению артериального давления. Раньше было принято считать, что такой эффект возникает из-за стимуляции центров блуждающих нервов. Но потом выяснилось, что аналогичным свойством обладают м-холиноблокаторы, которые не проникают через гематоэнцефалический барьер. Средство \»Атропин\» способно предупреждать брадикардию, которая вызвана эфирами холина и ингибиторами АХЭ, остановку сердечной деятельности при электростимуляции блуждающих нервов.

    Влияние медикамента \»Скополамин\» на сердечно-сосудистую систему

    В незначительных дозах, составляющих 0,1-0,2 мг, препарат вызывает значительное снижение частоты сокращений сердца. После увеличения дозировки сначала наблюдается тахикардия, которая проходит через полчаса, или на смену ей приходит брадикардия. Еще издавна алкалоиды белладонны, а также иные м-холиноблокаторы назначались для лечения паркинсонизма. Более высокий результат достигался при их использовании в комплексе с лекарством \»Леводопа\». М-холиноблокаторы находят свое применение при расстройствах экстрапирамидного характера, которые вызваны нейролептиками.

    http://fb.ru/article/146439/chto-soboy-predstavlyayut-m-holinoblokatoryi

    Антихолинергические препараты (холинолитики, холиноблокаторы, ганглиоблокаторы)

    Антихолинергические препараты (холинолитики, ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, миорелаксанты) – лекарственные препараты, блокируют рецепторы и ацетилхолин.
    Антихолинергические препараты (лат. Praeparata antichohinergica и греч. Anti — против + cholinum + ergon — действие, влияние; синонимы: холинолитики, холиноблокаторы) – лекарственные препараты, которые предотвращают, ослабляют или прекращают реагирование ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы эти препараты оказывают действие, противоположное эффектам ацетилхолина.

    Антихолинергические препараты классифицируются в зависимости от типа холинорецепторов, которые они блокируют:

    • М-холиноблокаторы;
    • Н-холиноблокаторы (миорелаксанты и ганглиоблокаторы);

    М-холиноблокаторы – действие и препараты

    М-холиноблокаторы (М-холинолитики) — препараты, которые обратно избирательно блокируют М-холинорецепторы, расположенные на мембранах клеток, тканей и внутренних органов у окончаний постганглионарных холинергических волокон. Блокируя М-холинорецепторы, холиноблокаторы предотвращают взаимодействия с ними ацетилхолина и других холиномиметикив и таким образом уменьшают или устраняют влияние парасимпатической системы на железы и внутренние органы.

    Список антихолинергических препаратов

    • атропин
    • скополамин
    • платифиллин
    • гоматропин
    • метацин
    • пирензепин
    • ипратропий бромид
    • тропиуамид
    • скополамина бромид
    • пипекурония бромид
    • тубокурарину хлорид
    • диплацин
    • векурония бромид

    Типичным и наиболее изученным представителем группы антихолинергических препаратов является атропин. Поэтому М-холиноблокаторы называют еще атропиноподобными препаратами. Классифицируются по химическому строению на третичные (атропин, скополамин, платифиллин, гоматропин и др.) и четвертичные (метацин, пирензепин, ипратропий бромид и др.) Аммониевые соединения; по происхождению — растительного (атропин, гоматропин, скополамин, платифиллин) и синтетического (адифенин, метацин, пирензепин, ипратропий бромид, тропиуамид, бутил скополамина бромид) происхождения. Кроме того, многие лекарственные препараты в спектре фармакологических свойств имеют М-холиноблокирующее действие (антидепрессант амитриптилин, противопаркинсоническое средство тригексифенидил, анксиолитиков амизил, противоаритмический препарат хинидин и многие другие). В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1-М5) начался поиск фармакологических препаратов, избирательно действующих на различные подтипы М-холинорецепторов

    Ганглиоблокаторы – действие, препараты

    Ганглиоблокаторы — препараты, блокирующие Н-холинорецепторы в ганглиях вегетативной нервной системы. Вследствие их действия ограничивается или устраняется влияние ЦНС на внутренние органы и одновременно тормозятся местные рефлексы, центром которых является ганглии. Действие ганглиоблокаторов приводит к «фармакологической денервацию органов». На М-холинорецепторы внутренних органов они не действуют.

    Классифицируются ганглиоблокаторы по химическому строению:

    • Четвертичные аммониевые соединения (гексаметонию бензосульфонат, азам атонии бромид, димеколину йодид, трепирию йодид)
    • Такие, которые не содержат четвертичного атома азота (пемпидину тозилат, пахикарпин гидройодид).

    Миорелаксанты – препараты, действие

    Миорелаксанты (курареподобные препараты) – лекарственные препараты, блокирующие Н-холинорецепторы поперечно-полосатых мышц и вызывают их релаксацию. Родоначальником данной группы считают кураре — яд стрел южноамериканских индейцев, которая состоит из смеси экстрактов из ряда видов тропических растений (Strychnos, Chondodendron). Основным действующим веществом кураре — алкалоид тубокурарин, по принципу строения которого синтезированы курареподобные препараты.

    По механизму действия миорелаксанты делятся на:

  • Антидеполяризующих (недеполяризующие, пахикураре) — пипекурония бромид, тубокурарину хлорид, меликтин, диплацин, векурония бромид. Препараты данной группы блокируют по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином Н-холинорецепторы в постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса, в результате чего исключается деполяризация и блокируется передача нервного импульса;
  • Деполяризующие (лептокураре) — суксаметония йодид. Сходство в структуре фармакологических препаратов этой группы с ацетилхолином дает возможность вступать в естественную взаимодействие с Н-холинорецепторами, что вызывает длительную деполяризацию мембраны и таким образом нарушает проведение возбуждения от нерва к мышце;
  • Смешанного действия — диоксоний.
  • Список препаратов миорелаксантов в зависимости от продолжительности действия:

    • короткого (5-10 мин) — суксаметония йодид;
    • среднего (20-30 мин) — векурония бромид;
    • длительного действия — тубокурарина хлорид.

    Под влиянием миорелаксантов происходит тотальная релаксация скелетных мышц. Сначала расслабляются мышцы шеи и лица, затем мышцы конечностей, голосовых связок, туловища, позже — диафрагма и межреберные мышцы. Чувствительность и сознание не нарушаются. Смерть наступает вследствие гипоксии (механической асфиксии). В терапевтических дозах препараты не вызывают выраженной действия на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и обмен веществ.
    Таким образом, антихолинергические средства — это лекарственные препараты, которые блокируют физиологические эффекты ацетилхолина и его рецепторы.
    К антихолинергическим препаратам относят следующие группы:

    • холинолитики
    • ганглиоблокаторы
    • холиноблокаторы
    • миорелаксанты

    ^Наверх

    Полезно знать

    © VetConsult+, 2015. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

    http://vetconsultplus.ru/%D0%90/Antiholinergicheskie-preparaty-Holinolitiki-Holinoblokatory-Ganglioblokatory.html

    Блокаторы холинорецепторов

    Блокаторы М1-холинорецепторов (с преимущественным влиянием на рецепторы желудка)

    Общие сведения

    Блокаторы М 1 -холинорецепторов (с преимущественным влиянием на рецепторы желудка) — это препараты, которые избирательно блокируют М 1 -холинорецепторы желудка (что приводит к угнетению секреции соляной кислоты и пепсиногена) и оказывают антисекреторное и гастропротективное действия.
    В эту группу входит препарат пиренцепина дигидрохлорид (Гастроцепин).
    Пиренцепина дигидрохлорид избирательно блокирует М 1 -холинорецепторы желудка и устраняет, таким образом, стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию.
    При этом препарат не оказывает существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаз и других органов.
    Пиренцепина дигидрохлорид обладает антисекреторным и гастропротективным эффектами.
    Антисекреторное действие препарата проявляется снижением базальной и стимулированной секреции соляной кислоты и пепсиногена.
    Гастропротективный эффект препарата связан с улучшением микроциркуляции в слизистой оболочке желудка и повышением ее устойчивости к повреждению.
    Целесообразно назначать пиренцепина дигидрохлорид в сочетании с блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов и антацидами.
    Препарат при приеме внутрь всасывается частично (30-50% от дозы). Биодоступность составляет 20-30%. Связывание с белками плазмы — 10-12%. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа, после внутримышечного введения – через 20-30 мин. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает. Выводится в основном через кишечник, в небольших количествах – почками в неизмененном виде. Период полувыведения – 10-12 ч.

    • Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
    • Хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка.
    • Эрозивный эзофагит.
    • Синдром Золлингера-Эллисона.
    • Язвенные поражения ЖКТ, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств.

    • Гиперчувствительность.
    • Гиперплазия предстательной железы.
    • Паралитическая непроходимость кишечника.
    • Стеноз привратника.
    • Беременность (первые 3 мес.).

    С осторожностью этот препарат применяется при глаукоме.

    • Со стороны пищеварительной системы:
      • Сухость во рту.
      • Диарея.
      • Запор.
      • Повышение аппетита.

    • Со стороны органов чувств:
      • Нарушения аккомодации.
      • Повышение чувствительности глаз к свету.

    • Прочие:
      • Повышение потоотделения.

    При быстром субъективном улучшении на фоне применения препарата не следует прекращать его прием из-за возможного ухудшения состояния.
    При в/в введении необходимо контролировать уровень ЧСС.

    http://www.smed.ru/guides/65155

    В) блокаторы периферических М-холинорецепторов

    М-холинолитики обладают способностью блокировать М-холинорецепторы, которые становятся нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Выделяют две группы М-холинолитиков:
    Неселективные М-холинолитики (атропин, метацин, платифиллин) блокируют М1— и М2-холинорецепторы и уменьшают секрецию соляной кислоты, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы. Применение этих препаратов ограничено из-за системности их холиноблокирующего действия, и как следствие этого, высокой частоты нежелательных реакций. К последним относятся сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка мочеиспускания, головокружение, головная боль, бессонница. Период полувыведения атропина равен 1-1,5 часа, поэтому требуется частое (каждые 2-3 часа) введение препарата.
    Селективные М-холинолитики избирательно блокируют М1-холинорецепторы желудка и снижают его секреторную и моторную функции, не влияя на рецепторы других органов.
    Гастроцепин (пирензепин, гастрозем, пирен) слабее, чем атропин, подавляет секрецию соляной кислоты (базальную и стимулированную), но не блокирует продукцию защитной слизи и ферментов, улучшает микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка, подавляет интрагастральный протеолиз, т.е. выступает как цитопротектор, и не имеет таких побочных явлений как атропин, за исключением сухости во рту и послабления стула. Несмотря на структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, пирензепин не вызывает нежелательных реакций со стороны ЦНС, поскольку, обладая преимущественно гидрофильными свойствами, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
    Фармакодинамика. При пероральном приеме максимальный антисекреторный эффект наблюдается через 2 часа и продолжается в зависимости от принятой дозы от 5 до 12 часов. Ночная секреция соляной кислоты тормозится на 30-50%, базальная – на 40-60%, а секреция, стимулированная пентагастрином – на 30-40%. Пирензепин подавляет базальную и стимулированную выработку пепсина, но не влияет на секрецию гастрина и ряда других гастроинтестинальных пептидов (соматостатина, нейротензина, секретина). Пирензепин несколько замедляет эвакуацию из желудка, но, в отличие от неселективных холиноблокаторов, при пероральном приеме в средних терапевтических дозах не снижает тонус нижнего пищеводного сфинктера. При внутривенном введении препарата тонус сфинктера и перистальтика пищевода уменьшаются.
    Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь натощак составлет в среднем 25%. Пища снижает ее до 10-20%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови развивается через 2-3 часа после перорального приема и через 20-30 минут после внутримышечного введения. Лишь около 10% препарата метаболизируется в печени. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник и в меньшей степени через почки. Период полувыведения – 11 часов.
    Форма выпуска и дозы. Таблетки по 0,0 25 и 0,0 5; ампулы по 2 мл (10мг). Назначается по 1/2-1 таблетке утром и вечером за 30 минут до еды или внутримышечно по 5 мг сухого вещества 2 раза в день.
    Дата добавления: 2014-11-12 ; просмотров: 315 . Нарушение авторских прав

    http://studopedia.info/1-93207.html

    Добавить комментарий

    1serdce.pro
    Adblock detector