Подробный список препаратов бета блокаторов

Содержание

Бета-блокаторы — список препаратов, предназначение, противопоказания

Бета-блокаторы — класс препаратов, применяемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма и хроническая сердечная недостаточность) и других. В настоящее время бета-блокаторы принимают миллионы людей во всем мире. Разработчик этой группы фармакологических средств совершил переворот в терапии сердечных заболеваний. В современной практической медицине бета-блокаторы применяются уже на протяжении нескольких десятилетий.

Предназначение

Адреналин и другие катехоламины играют незаменимую роль в жизнедеятельности человеческого организма. Они выделяются в кровь и влияют на чувствительные нервные окончания — адренорецепторы, расположенные в тканях и органах. А они, в свою очередь, делятся на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецепторы.
Бета-адреноблокаторы блокируют бета-1-адренорецепторы, устанавливая защиту сердечной мышцы от влияния катехоламинов. В результате чего снижается частота сокращений сердечной мышцы, уменьшается риск возникновения приступа стенокардии и нарушений сердечного ритма.
Бета-блокаторы снижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:

  • блокада бета-1-рецепторов;
  • угнетение центральной нервной системы;
  • снижение симпатического тонуса;
  • уменьшение уровня ренина в крови и снижение его секреции;
  • уменьшение частоты и скорости сокращений сердца;
  • снижение сердечного выброса.

Вместе с бета-1 блокируются и бета-2-адренорецепторы, что приводит к негативным побочным эффектам от применения бета-блокаторов. Поэтому каждому препарату данной группы присваивается так называемая селективность — способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не воздействуя никак при этом на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность лекарственного средства, тем эффективнее его лечебное действие.
Список показаний бета-блокаторов включает в себя:

  • инфаркт и постинфарктное состояние;
  • стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • высокое кровяное давление;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • проблемы с сердечным ритмом;
  • эссенциальный тремор;
  • синдром Марфана;
  • мигрень, глаукома, тревожность и другие болезни, не носящие кардиологический характер.

Бета-блокаторы очень легко узнать среди других лекарств по названиям с характерным окончанием «лол». Все препараты данной группы имеют отличия в механизмах действия на рецепторы и побочных проявлениях. По основной классификации бета-адреноблокаторы делятся на 3 основные группы.

I поколение — некардиоселективные

Препараты I поколения — некардиоселективные адреноблокаторы — относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).

С внутренней симпатомиметической активностью

Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.
К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:

  • Алпренолол (Аптин);
  • Буциндолол;
  • Лабеталол;
  • Окспренолол (Тразикор);
  • Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);
  • Дилевалол;
  • Пиндолол (Вискен);
  • Бопиндолол (Сандонорм);
  • Картеолол.

к оглавлению ^

Без внутренней симпатомиметической активности

  • Надолол (Коргард);

II поколение — кардиоселективные

Препараты II поколения блокируют преимущественно рецепторы первого типа, основная масса которых локализуются в сердце. Поэтому у кардиоселективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов и они безопасны при возникновении сопутствующих легочных заболеваний. Их активность не затрагивает бета-2-адренорецепторы, расположенные в легких.

С внутренней симпатомиметической активностью

  • Талинолол (Корданум);
  • Ацебуталол (Сектраль, Ацекор);
  • Эпанолол (Вазакор);
  • Целипролол.

к оглавлению ^

Без внутренней симпатомиметической активности

  • Атенолол (Бетакард, Тенормин);
  • Эсмолол (Бревиброк);
  • Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
  • Бисопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
  • Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
  • Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

к оглавлению ^

III поколение — с вазодилатирующими свойствами

Бета-блокаторы III поколения обладают дополнительными фармакологическими свойствами, так как блокируют не только бета-рецепторы, но и альфа-рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах.

Некардиоселективные

Неселективные бета-блокаторы нового поколения — препараты, который одинаково влияют на бета-1 и бета-2-адренорецепторы и способствуют расслаблению кровеносных сосудов.

  • Пиндолол;
  • Нипрадилол;
  • Медроксалол;
  • Лабеталол;
  • Дилевалол;
  • Буциндолол;
  • Амозулалол.

к оглавлению ^

Кардиоселективные

Кардиоселективные препараты III поколения способствуют повышению выделения оксида азота, что обусловливает расширение сосудов и снижение риска возникновения атеросклеротических бляшек. К новому поколению кардиоселективных адреноблокаторов относятся:

  • Карведилол;
  • Целипролол;
  • Небиволол.

к оглавлению ^

По продолжительности действия

Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.

Длительного действия

Препараты длительного действия делятся на:

  • Липофильные короткого действия — хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол);
  • Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол).

Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.

Некардиоселективные

  • Соталол;
  • Пенбутолол;
  • Надолол;
  • Бопиндолол.

к оглавлению ^

Кардиоселективные

  • Эпанолол;
  • Бисопролол;
  • Бетаксолол;
  • Атенолол.

к оглавлению ^

Сверхкороткого действия

Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.
Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях — гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность — при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол.

Противопоказания

Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:

  • отеке легких;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелой форме сердечной недостаточности;
  • брадикардии;
  • хронической обструктивной болезни легких;
  • бронхиальной астме;
  • 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
  • гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);
  • неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
  • синдроме Рейно;
  • атеросклерозе периферических артерий;
  • проявлении аллергии на препарат;
  • беременности, а также в детском возрасте.

к оглавлению ^

Побочные эффекты

К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.

    Переутомление, нарушения сна, депрессия;

http://woman-l.ru/beta-blokatory-spisok/

4. Бета-блокаторы без внутренней симпатомиметической активности

5. антиаритмические препараты
0767. Способностью ограничивать объем поражения и благоприятно влиять на ближайший прогноз заболевания при инфаркте миокарда обладают
1. антагонисты кальция
3. нитроглицерин (при внутривенном введении)
4. все перечисленные

5. Только нитроглицерин и бета-блокаторы

0768. Для гипертонической болезни первой стадии характерно

1. Транзиторное повышение ад

2. ЭКГ-признаки гипертрофии миокарда
3. нарушение функции почек
4. геморрагии в сетчатке
5. все перечисленное
0769. Тиазидовые диуретики при длительном приеме обладают следующими побочными действиями
1. вызывают гиперурикемию
2. вызывают гипергликемию
3. повышают содержание липопротеидов низкой плотности

4. Все вышеперечисленное

5. вызывают гиперурикемию и гипергликемию
0770. При синдроме злокачественной артериальной гипертонии могут иметь место следующие симптомы
1. высокое артериальное давление (более 220 и 130 мм рт ст)
2. тяжелое поражение глазного дна
3. нарушение функции почек
4. гипертоническая энцефалопатия
5. все перечисленное
0771. Повышение АД при феохромоцитоме обусловлено
1. гиперпродукцией кортикостероидов
2. увеличением образования альдостерона
3. увеличением образования катехоламинов
4. гиперпродукцией ренина
5. всего перечисленного
0772. Феохромоцитома является опухолью
1. коркового слоя надпочечников
2. паренхимы почек
3. мозгового слоя надпочечников
0773. Для первичного гиперальдостеронизма (синдрома Кона) характерно
1. кризовое течение артериальной гипертонии
2. стабильное повышение АД без кризов
3. нормальное АД
0774. В биохимических анализах крови при синдроме Кона чаще всего обнаруживается
1. повышение уровня катехоламинов
2. снижение концентрации альдостерона
3. повышение концентрации альдостерона
4. повышение уровня ренина
0775. Фибромышечная дисплазия почечных артерий встречается чаще
3. одинаково часто у мужчин и женщин
0776. При коарктации аорты систолический шум выслушивается
1. во 2-4 межреберье у края грудины слева
2. в яремной ямке
3. над шейными сосудами
4. в межлопаточном пространстве
5. все ответы правильные
0777. Для лечения гипертонического криза при феохромоцитоме наиболее эффективным является внутривенное введение
0778. Мягкой артериальной гипертонией принято называть случаи повышения диастолического АД не более
3. 105 мм рт ст без признаков поражения жизненно важных органов
0779. Критериями второй стадии артериальной гипертонии являются

http://studfiles.net/preview/2705004/page:46/

Бета-блокаторы: список препаратов

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.
При активации ?1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.
При возбуждении ?2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.
Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.
Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.
Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.
БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь ?1-адренорецепторы, не влияя на ?2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете.

Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.
Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.
Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.
Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).
1. Некардиоселективные БАБ:
А.

Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:
А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);

  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
  • эсмолол (бревиблок);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
  • небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

  • амозулалол;

  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

4. БАБ длительного действия:
Б.

Кардиоселективные:
5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.
Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова.

Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.
Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.
Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.
БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.
БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.
БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.
Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.
Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.
БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады ?2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.
БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.
Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.
Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с ?1-внутренней симпатомиметической и ?-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.
БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.
Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

http://doctor-cardiologist.ru/beta-blokatory-spisok-preparatov

Бета-адреноблокаторы — препараты с инструкцией по применению, показаниями, механизмом действия и ценой

Действие на бета-адренорецепторы адреналина и норадреналина при болезнях сердца и сосудов может привести к фатальным последствиям. В этой ситуации лекарства, объединенные в группы бета-адреноблокаторы (БАБ) не только облегчают жизнь, но и продляют ее. Изучение тематики БАБ научит лучше понимать свой организм при избавлении от недуга.

Что такое бета-адреноблокаторы

Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:

  • резкое сужение просвета кровеносных сосудов;
  • повышение артериального давления;
  • противоаллергический эффект;
  • бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);
  • повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).

Препараты влияют на ?2-адренорецепторы и ?1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.
За счет действия на ?1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.

Механизм действия

Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:

  • Удлиняется диастола – за счет улучшения коронарной перфузии снижается внутрисердечное диастолическое давление.
  • Кровоток перераспределяется от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, что повышает переносимость физических нагрузок.
  • Антиаритмическое действие заключается в подавлении аритмогенного и кардиотоксического действий, препятствии накопления в клетках сердца ионов кальция, которые могут ухудшить энергетический обмен в миокарде.
  • Медикаментозные свойства

    Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:

  • Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы: уменьшают периферическое сопротивление сосудов, сократимость миокарда. За счет препаратов этой группы профилактируется аритмия, понижается выработка почками ренина, давление. На начальных этапах лечения повышается тонус сосудов, но потом он снижается до нормального. Бета-1,2-адреноблокаторы тормозят слипание тромбоцитов, формирование тромбов, усиливают сокращение миометрия, активизируют моторику пищеварительного тракта. При ишемической болезни сердца блокаторы адренорецепторов улучшают переносимость нагрузок. У женщин неселективные бета-блокаторы увеличивают сократимость матки, сокращают потерю крови в родах или после операций, понижают внутриглазное давление, что позволяет использовать их при глаукоме.
  • Селективные (кардиоселективные) бета1-адреноблокаторы – снижают автоматизм синусового узла, уменьшают возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Они сокращают потребность в кислороде миокарда, подавляют эффекты норадреналина и адреналина в условиях нагрузки. За счет этого предотвращается ортостатическая тахикардия, снижается смертность при сердечной недостаточности. Это улучшает качество жизни людей при ишемии, дилатационной кардиомиопатии, после перенесенных инсульта или инфаркта. Бета1-адреноблокаторы устраняют сужение просвета капилляров, при бронхиальной астме снижают риск развития бронхоспазма, при сахарном диабете устраняют риск развития гипогликемии.
  • Альфа и бета-адреноблокаторы – снижают уровень холестерина и триглицеридов, нормализуют показатели липидограммы. За счет этого расширяются кровеносные сосуды, уменьшается постнагрузка на сердце, не изменяется почечный кровоток. Альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократимость миокарда, помогают крови не оставаться в левом желудочке после сокращения, а полностью перейти в аорту. Это приводит к сокращению размеров сердца, снижению степени его деформации. При сердечной недостаточности препараты сокращают приступы ишемии, нормализуют сердечный индекс, уменьшают смертность при ишемической болезни или дилатациолнной кардиомиопатии.
  • Классификация

    Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.

    По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы

    По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.

    По способности растворяться в липидах или воде

    Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.
    Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.

    По поколениям

    Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).
    Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.

    Список бета-блокаторов

    Выбрать нужный препарат может только врач. Он же назначает дозировку и частоту приема лекарства. Список известных бета-блокаторов:
    1. Селективные бета адреноблокаторы
    Данные средства действуют выборочно на рецепторы сердца и сосудов, поэтому используются только в кардиологии.
    1.1 Без внутренней симпатомиметической активности
    Бетакард, Велроин, Алпренолол
    Бетак, Ксонеф, Бетапрессин
    Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бисогамм, Бисомор
    Корвитол, Сердол, Эгилок, Керлон, Корбис, Корданум, Метокор
    Багодилол, Таллитон, Ведикардол, Дилатренд, Карвенал, Карведигамма, Рекардиум
    Бивотенз, Небиватор, Небилонг, Небилан, Невотенз, Тензол, Тенормин, Тирез
    1.2 С внутренней симпатомиметической активностью
    Наименование активного вещества
    Препарат, его содержащий

    2. Неселективные бета адреноблокаторы
    Данные медикаменты не обладают выборочным действием, понижают артериальное и внутриглазное давление.
    2.1 Без внутренней симпатомиметической активности
    Наименование активного вещества
    Препарат, его содержащий
    Ниолол, Тимол, Тимоптик, Блокарден, Леватол
    2.2 С внутренней симпатомиметической активностью
    3. Бета адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами
    Для решения проблем повышенного артериального давления применяют блокаторы адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами. Они сужают сосуды и нормализуют работу сердца.
    3.1 Без внутренней симпатомиметической активности
    3.2 С внутренней симпатомиметической активностью
    Бета-адреноблокаторы — известные препараты
    4. БАБ длительного действия
    Липофильные бета-адреноблокаторы — препараты длительного действия работают дольше гипотензивных аналогов, поэтому назначаются в меньшей дозировке и со сниженной частотой. К таковым относится метопролол, который содержится в таблетках Эгилок Ретард, Корвитол, Эмзок.
    5. Адреноблокаторы сверхкороткого действия
    Кардиоселективные бета-адреноблокаторы — препараты сверхкотороткого действия имеют время работы до получаса. К ним относится эсмолол, который содержится в Бревиблоке, Эсмололе.

    Показания к применению

    Существует ряд патологических состояний, поддающихся лечению при помощи бета-адреноблокаторов. Решение о назначении принимается лечащим врачом на основании следующих диагнозов:

  • Стенокардия напряжения и синусовая тахикардия. Часто для профилактики приступов и лечения стенокардии напряжения самым эффективным средством являются бета-адреноблокаторы. Действующее вещество накапливается в тканях организма, оказывая поддержку сердечной мышце, что снижает риск рецидива инфаркта миокарда. Способность препарата к накоплению разрешает временно снизить дозу. Целесообразность приема БАБ при стенокардии напряжения повышается при одновременном наличии синусовой тахикардии.
  • Инфаркт миокарда. Применение БАБ при инфаркте миокарда приводит к ограничению сектора некроза сердечной мышцы. Это приводит к снижению смертности, снижается риск остановки сердца и рецидива инфаркта миокарда. Рекомендуется применять кардиоселективные средства. Применение допустимо начинать непосредственно в момент поступления пациента в стационар. Длительность – 1 год после произошедшего инфаркта миокарда.
  • Сердечная недостаточность. Перспективы использования БАБ для лечения сердечной недостаточности пока находятся на стадии изучения. В настоящее время кардиологи допускают использование препаратов, если данный диагноз сочетается со стенокардией напряжения, артериальной гипертензией, нарушением ритма, тахисистологической формой фибрилляции предсердий.
  • Артериальная гипертензия. Люди молодого возраста, ведущие активный образ жизни, часто сталкиваются с артериальной гипертензией. В этих случаях по назначению врача могут быть назначены БАБ. Дополнительным показанием к назначению является сочетание основного диагноза (гипертензии) с нарушением ритма, стенокардией напряжения и после инфаркта миокарда. Перерастание гипертензии в гипертоническую болезнь с гипертрофией левого желудочка является основанием для приема БАБ.
  • Отклонения сердечного ритма включают в себя такие нарушения, как суправентрикулярные аритмии, трепетание и фибрилляция предсердий, синусовая тахикардия. Для лечения указанных состояний успешно применяются препараты из группы БАБ. Менее выраженный эффект наблюдается при лечении желудочковых нарушений ритма. В сочетании с калийными средствами БАБ успешно применяется для терапии аритмий, обусловленных гликозидной интоксикацией.
  • Особенности применения и правила приема

    При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.
    При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.

    Побочные эффекты и противопоказания бета адреноблокаторов

    Назначение БАБ противопоказано при гипотензии и брадикардии, бронхиальной астме, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете. К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:

    • хроническая форма обструктивной болезни легких при условии отсутствия бронхоспастической активности;
    • периферические сосудистые заболевания;
    • преходящая хромота нижних конечностей.

    Особенности воздействия БАБ на организм человека может повлечь ряд побочных эффектов различной степени выраженности. Пациенты могут столкнуться со следующими явлениями:

    • бессонница;
    • слабость;
    • головная боль;
    • нарушение дыхания;
    • обострение ИБС;
    • расстройство кишечника;
    • пролапс митрального клапана;
    • головокружение;
    • депрессия;
    • сонливость;
    • утомляемость;
    • галлюцинации;
    • кошмарные сновидения;
    • замедление реакции;
    • беспокойство;
    • конъюнктивит;
    • шум в ушах;
    • судороги;
    • феномен (патология) Рейно;
    • брадикардия;
    • психоэмоциональные расстройства;
    • угнетение костномозгового кроветворения;
    • сердечная недостаточность;
    • сердцебиение;
    • гипотензия;
    • атриовентрикулярная блокада;
    • васкулит;
    • агранулоцитоз;
    • тромбоцитопения;
    • боли мышцах и суставах
    • боли в груди;
    • тошнота и рвота;
    • нарушения работы печени;
    • боль в животе;
    • метеоризм;
    • спазм гортани или бронхов;
    • одышка;
    • кожная аллергия (зуд, покраснения, сыпь);
    • похолодание конечностей;
    • потливость;
    • облысение;
    • слабость в мышцах;
    • снижение либидо;
    • снижение или повышение активности ферментов, глюкозы в крови и уровня билирубина;
    • болезнь Пейрони.

    Синдром отмены и как его избежать

    При длительном лечении высокими дозировками БАБ внезапная остановка терапии может вызвать синдром отмены. Тяжелая симптоматика проявляется в виде желудочковых нарушений ритма, стенокардических приступов и инфаркта миокарда. Легкие последствия выражаются в виде повышения артериального давления и тахикардии. Синдром отмены развивается по прошествии нескольких дней после курса терапии. Для устранения данного исхода требуется соблюдать правила:

  • Прекращать прием БАБ необходимо не спеша, в течение 2 недель, постепенно понижая дозу очередного приема.
  • В ходе постепенной отмены и после полного прекращения приема важно резко снизить физические нагрузки и увеличить прием нитратов (по согласованию с врачом) и прочих антиангиальных средств. В указанный период важно ограничить прием средств, снижающих давление.
  • http://vrachmedik.ru/1918-beta-adrenoblokatory-preparaty.html

    Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

    Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

    История открытия

    В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
    Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

    Механизм действия бета-адреноблокаторов

    Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

    • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
    • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
    • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
    • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
    • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
    • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
    • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

    Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

    • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
    • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
    • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
    • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
    • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
    • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
    • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

    Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

    Классификация бета-адреноблокаторов

    В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

    • кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
    • кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

    В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

  • Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
  • Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
  • Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
  • Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

  • Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
  • Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
  • Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.
  • Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

  • Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
  • Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
  • Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
  • Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.
  • Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

    Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.
    Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.
    Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

    Показание к назначению:

    • эссенциальная артериальная гипертензия;
    • вторичная артериальная гипертензия;
    • признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
    • сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
    • перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
    • нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
    • субкомпенсированная сердечная недостаточность;
    • гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
    • пролапс митрального клапана;
    • риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
    • артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
    • бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

    Бета-блокаторы: противопоказания

    Со стороны сердечнососудистой системы:

    • брадикардия;
    • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
    • артериальная гипотензия;
    • острая сердечная недостаточность;
    • кардиогенный шок;
    • вазоспастическая стенокардия.

    Со стороны других органов и систем:

    • бронхиальная астма;
    • хроническое обструктивное заболевание легких;
    • стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

    Бета-блокаторы: побочные эффекты

    Со стороны сердечнососудистой системы:

    • снижение частоты сердечных сокращений;
    • замедление атриовентрикулярной проводимости;
    • значительное снижение артериального давления;
    • снижение фракции выброса.

    Со стороны других органов и систем:

    • нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
    • периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
    • психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
    • гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
    • синдром отмены;
    • нарушение углеводного и липидного обмена;
    • мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
    • импотенция и снижение либидо;
    • снижение функции почек за счет снижения перфузии;
    • снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
    • нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
    • гипотрофия плода.

    Бета-блокаторы и сахарный диабет

    При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

    Бета-блокаторы и беременность

    При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

    Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

    Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

    Какой бета-блокатор лучше?

    Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.
    Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.
    Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
    За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
    Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

    Синдром отмены бета-блокаторов

    Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.
    Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

    • прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
    • пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
    • лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

    http://bezgipertonii.ru/beta-blokatory/

    Добавить комментарий

    1serdce.pro
    Adblock detector